Lidokain

Lidokain adalah ubat dari kelas anestetik tempatan yang juga bertindak sebagai antiaritmia. Ia tergolong dalam kumpulan penyekat saluran natrium.

Apa itu lidocaine?

Ubat lidokain adalah anestetik tempatan amino-amida pertama. Ia disintesis pada tahun 1943 oleh ahli kimia Sweden, Bengt Lundqvist dan Nils Löfgren. Mereka menjual hak paten mereka kepada syarikat farmasi Astra AB.

Lidocaine berdasarkan 2,6-xylidine. Lidocaine dihasilkan daripadanya dalam beberapa peringkat sintesis. Bahan ubat boleh didapati sebagai penyediaan monopreparasi atau sebagai persediaan dalam bentuk gel, pasta, salap, supositoria dan penyelesaian suntikan. Penyelesaian untuk suntikan boleh menjadi 0.25% atau 5%.

Lidocaine adalah anestetik tempatan dan tergolong dalam kelas penyekat saluran natrium. Walau bagaimanapun, ia digunakan bukan hanya sebagai anestetik tempatan, tetapi juga sebagai antiaritmia dalam perubatan. Lidocaine berfungsi dengan sangat cepat. Ia dimetabolisme dalam apa yang dikenali sebagai sistem sitokrom 450 hati. Ketersediaan bio sangat baik. Kurang daripada 10 peratus daripada dos asal dikeluarkan dalam air kencing.

Kesan farmakologi

Lidocaine adalah penyekat saluran natrium. Ubat ini menyekat saluran yang bergantung kepada voltan untuk natrium. Ini terletak di membran sel sel saraf. Apabila sel saraf teruja, natrium mengalir ke dalam sel. Potensi tindakan dibuat dan pengujaan diteruskan melalui proses depolarisasi dari satu sel saraf ke sel berikutnya atau dari satu sel saraf ke sel sasaran.

Apabila reseptor sensitif kulit merasakan sensasi seperti tekanan, sakit, panas atau sejuk, mereka menyebarkan sensasi ini ke otak. Ini memerlukan pengujaan dan dengan itu pembukaan saluran natrium dalam membran sel. Lidocaine menyekat saluran natrium sehingga natrium tidak dapat mengalir ke dalam sel. Penciptaan potensi tindakan dibuat lebih sukar, rangsangan tidak diteruskan.

Lidocaine hanya mempunyai kesan tempatan. Hanya sel-sel saraf yang berada di tempat aplikasi ubat yang terjejas. Serat saraf nipis tersekat lebih cepat dalam fungsi penghantarannya daripada gentian saraf tebal. Selepas permohonan, sensasi kesakitan pada awalnya terhad. Selepas itu, suhu tidak lagi dirasakan. Kemudian persepsi sentuhan dan tekanan bertambah buruk. Akhirnya, eferen gagal. Efferents adalah serat saraf yang mengalir dari sistem saraf pusat ke otot. Sekiranya eferen gagal, kemahiran motor di kawasan yang terjejas juga akan gagal.

Aplikasi & penggunaan perubatan

Kawasan utama aplikasi lidocaine adalah anestesia serantau. Anestesia tempatan menghilangkan sensasi kesakitan di kawasan tubuh yang terhad. Keuntungan daripada anestesia umum adalah bahawa fungsi paru-paru dan otak, metabolisme dan keseimbangan asid-basa hampir tidak terjejas.

Lidocaine sering digunakan sebagai anestetik tempatan dalam rawatan pergigian dan perubatan. Ia digunakan untuk anestesia permukaan, anestesia konduksi dan anestesia penyusupan. Dalam anestesia penyusupan, lidocaine disuntik ke dalam tisu untuk mematikan kawasan kecil. Ini mungkin diperlukan, misalnya, ketika menjahit laserasi atau dengan campur tangan kecil yang serupa. Sebagai alternatif, lidocaine boleh disuntik berhampiran saraf. Ini mematikan kawasan bekalan saraf. Proses ini juga dikenali sebagai anestesia konduksi. Selepas masa hubungan satu hingga tiga minit, anestetik tempatan berlangsung selama satu hingga tiga jam.

Lidocaine juga diserap dengan baik melalui membran mukus. Oleh itu, bahan aktif digunakan untuk anestesia permukaan dalam bentuk semburan atau salap. Anestesia permukaan menjamin kebebasan dari kesakitan, misalnya ketika merawat buasir atau semasa endoskopi.

Lidocaine juga boleh didapati dalam bentuk krim penangguhan atau semburan penangguhan. Dengan kulup ditarik ke belakang, ini digunakan secara tipis pada kelenjar zakar untuk menekan ejakulasi dini. Lidocaine juga digunakan sebagai bahan aktif dalam alat bantu gigi sebagai anestetik tempatan.

Bidang utama penggunaan ubat kedua adalah aritmia jantung. Lidocaine melambatkan penyebaran kegembiraan dalam sistem pengaliran jantung. Oleh itu, ubat ini mempunyai kesan penstabilan pada irama jantung dan menekan aritmia jantung yang berasal dari ruang jantung. Oleh itu, lidocaine digunakan terutamanya untuk merawat aritmia takikardiak. Lidocaine sering digunakan sebagai ubat kecemasan. Walau bagaimanapun, penggunaannya kini merosot kerana lidocaine tidak hanya mencegah aritmia jantung, tetapi juga dapat menyebabkannya dalam kes individu.

Lidocaine, sebagai antiaritmia, mesti diberikan secara intravena. Petunjuk untuk pemberian lidokain intravena adalah aritmia jantung dari mana-mana asal. Ini juga merangkumi aritmia jantung yang disebabkan oleh keracunan dengan antidepresan atau glikosida jantung. Sebelum campur tangan yang boleh merengsakan otot jantung, lidokain dapat diberikan secara pencegahan. Ia mengurangkan risiko aritmia ventrikel.

Anda boleh mendapatkan ubat anda di sini

Risiko & kesan sampingan

Kesan sampingan cenderung jarang berlaku dengan dosis rendah lidokain. Sekiranya dosnya terlalu tinggi, kesan buruk jantung dan sistemik boleh berlaku. Ini termasuk gejala seperti mengantuk, gelisah, kekejangan, dan inotropi negatif jantung. Dengan inotropi negatif, daya penguncupan jantung berkurang. Dalam kes individu, ia juga boleh menyebabkan penurunan tekanan darah atau reaksi alergi. Jarang sekali, pesakit mengalami koma setelah dos tinggi lidocaine.