Penyekat beta

Penyekat beta, juga dikenali sebagai Penyekat beta atau Antagonis beta-adrenergik, adalah sekumpulan ubat yang menghalang kesan katekolamin adrenalin dan noradrenalin di dalam badan.

Apakah penyekat beta?

Kedua-dua zat pemancar ini, yang juga dikenal sebagai "hormon stres", mengikat pada reseptor various pelbagai organ dalam badan dan dengan itu mencetuskan proses patologi yang penting dan sebahagiannya secara fisiologi. Penyekat beta mempunyai komponen struktur kimia yang serupa dengan adrenalin dan noradrenalin, yang bermaksud bahawa, sebagai antagonis yang kompetitif, mereka dapat memenuhi reseptornya tanpa mencetuskan kesan yang sesuai.

Mereka boleh dibahagikan secara kasar kepada penyekat beta ß1-selektif dan bukan selektif. Yang pertama dicirikan oleh selektiviti jantung yang lebih tinggi, kerana ketumpatan subtipe reseptor ß1 sangat tinggi di jantung.

Ini adalah sifat yang diinginkan untuk kebanyakan petunjuk; contoh bahan aktif adalah atenolol, bisoprolol, metoprolol dan nebivolol. Penyekat beta yang tidak selektif seperti propranolol, timolol dan sotalol telah membuktikan diri mereka dalam bidang aplikasi lain.

Kesan & aplikasi perubatan

Penggunaan perubatan yang paling biasa di Penyekat beta merujuk kepada sistem kardiovaskular. Dengan menyekat reseptor ß, penyekat beta mengurangkan daya penguncupan dan kegembiraan jantung serta frekuensi degupannya, yang menyebabkan penurunan tekanan darah. Untuk tekanan darah tinggi arteri, penyekat beta sering diresepkan bersama dengan ubat antihipertensi lain, seperti diuretik.

Berbeza dengan kumpulan bahan aktif perencat ACE, diuretik dan antagonis AT1, penyekat beta selektif ß1 seperti metoprolol juga boleh digunakan semasa kehamilan. Penyekat beta juga diresepkan untuk penyakit jantung koronari, kegagalan jantung, aritmia jantung dan untuk profilaksis serangan jantung.

Penyekat beta juga mengurangkan pengeluaran humor berair di mata dengan menurunkan rembesan humor berair dan oleh itu juga boleh digunakan untuk merawat glaukoma (timolol). Metoprolol dan propranolol juga digunakan sebagai pilihan pertama untuk profilaksis migrain. Petunjuk lebih lanjut adalah hipertiroidisme, gegaran dan pheochromocytoma, tumor penghasil katekolamin kelenjar adrenal.

Interaksi

Sebilangan besar interaksi dari Penyekat beta membimbangkan kesan antihipertensi dan penguatannya dengan kaedah lain. Sekiranya perencat asetilkolinesterase seperti rivastigmine, donepezil dan galantamine (agen untuk rawatan demensia Alzheimer) diambil semasa terapi beta blocker, peneguhan bersama kesannya boleh menyebabkan bradikardia (penurunan kadar jantung) dan penyempitan bronkus dengan sesak nafas.

Rawatan serentak dengan agen antihipertensi lain dan amiodarone dan dronedarone antiaritmia juga boleh menyebabkan penurunan tekanan darah dan bradikardia. Sekiranya ubat bersama dengan agen yang disebutkan tidak dapat dielakkan, denyut jantung dan tekanan darah harus dipantau dan dos disesuaikan jika perlu.

Pesakit kencing manis yang dirawat dengan insulin atau sulfonilurea seperti glibenclamide boleh mengalami peningkatan hipoglikemia. Ia juga menyembunyikan gejala amaran hipoglikemia, seperti kegelisahan, sakit kepala, gegaran dan takikardia. Khususnya, penyekat beta yang tidak selektif dapat sebahagiannya membatalkan kesan bronkodilator teofilin dan turunannya, yang boleh menyebabkan sesak nafas.

Risiko & kesan sampingan

Penyekat beta hendaklah sentiasa diberi dos masuk dan keluar secara beransur-ansur untuk mengelakkan kesan sampingan. Ini bermaksud bahawa pada awal terapi, dosisnya rendah dan dosnya perlahan-lahan meningkat, dan penghentian secara tiba-tiba juga harus dielakkan.

Kemungkinan kesan sampingan berlaku terutamanya ketika memulakan rawatan dengan penyekat beta dan termasuk penurunan tekanan darah yang berlebihan, pening, keletihan, kegelisahan, gangguan tidur, bradikardia, berpeluh, aduan gastrousus, kelemahan otot, edema dan mati pucuk. Penyekat beta tidak boleh digunakan dalam gangguan peredaran darah periferal yang teruk, asma teruk, tekanan darah rendah dan bradikardia, pemantauan khas diperlukan untuk diabetes mellitus dan kekurangan buah pinggang.

Setelah penilaian risiko-manfaat-manfaat yang teliti, penyekat beta boleh digunakan semasa kehamilan, tetapi harus dihentikan 72 jam sebelum tarikh akhir untuk mengelakkan bradikardia pada bayi baru lahir. Atlet harus memperhatikan bahawa penyekat beta ditugaskan ke kelas bahan dalam senarai doping yang dilarang untuk sukan tertentu.