Abarelix

Ubat Abarelix adalah agen sitostatik. Ia digunakan dengan nama dagang Plenaxis® untuk rawatan karsinoma prostat yang bergantung pada hormon maju atau sudah metastatik di mana terapi lain tidak lagi membantu. Abarelix diluluskan di Jerman pada tahun 2008.

Apa itu Abarelix?

Abarelix tergolong dalam kumpulan antagonis hormon pelepas gonadotropin (antagonis GnRH) dan merupakan dekapeptida sintetik. Ini merupakan alternatif untuk pengebirian pembedahan atau terapi dengan analog GnRH. Tidak seperti analog GnRH, abarelix tidak menyebabkan peningkatan hormon testosteron, walaupun hanya sebentar.

Peningkatan seperti itu boleh menyebabkan peningkatan gejala - misalnya, metastasis tulang simptomatik dengan pemampatan saluran tulang belakang. Namun, apabila abarelix diberikan, penurunan kepekatan testosteron serum hingga 0,2 ng / ml dapat dilihat.

Ubat ini boleh didapati sebagai serbuk dan sebagai pelarut untuk membuat suntikan untuk suntikan.

Pengalaman jangka panjang dengan terapi abarelix hanya tersedia untuk tahap terhad. Yang paling penting, masih belum ada hasil yang lebih tepat mengenai reaksi alahan dari jenis langsung dan kesan sampingan jantung.

Kesan farmakologi

Semasa terapi dengan abarelix, ubat disuntik secara intramuskular. Abarelix bertindak sebagai antagonis reseptor yang kompetitif dalam persaingan dengan GnRH untuk reseptor yang relevan untuk pengeluaran testosteron. Ubat itu menyekat reseptor yang bertanggungjawab untuk ini. Pengeluaran testosteron kemudian berhenti serta-merta.

Oleh kerana ini berfungsi dengan baik tanpa peningkatan awal tahap testosteron, kombinasi dengan anti-androgen tidak diperlukan. Selepas suntikan pertama, tahap testosteron turun ke tahap pengebirian pada sekitar 70% pesakit dalam beberapa hari - hingga seminggu. Hasil daripada suntikan kedua pada hari ke-15 terapi dengan abarelix, nilai sasaran yang diinginkan ditemui pada hampir semua pesakit. Berbanding dengan ubat lain, Abarelix tidak hanya berfungsi dengan kuat, tetapi juga jauh lebih cepat.

Seperti pengebirian pembedahan, terapi ubat dengan abarelix boleh menyebabkan fenomena berikut kerana tahap testosteron yang sangat berkurang: mati pucuk, kilat panas, kenaikan berat badan dan kekurangan kekuatan.

Aplikasi & penggunaan perubatan

Abarelix adalah sejenis ubat baru untuk barah prostat yang sudah maju dan sudah metastatik. Ubat ini sangat disarankan apabila bentuk terapi lain tidak lagi menjanjikan kejayaan.

Abarelix secara drastik mengurangkan kadar testosteron dan ini berkaitan dengan kawalan tumor prostat yang cepat dan kekal. Ia menurunkan tahap PSA dan mengurangkan jumlah prostat. Tidak seperti agonis GnRH konvensional, antigonis GnRH Abarelix pada awalnya tidak menyebabkan peningkatan tahap testosteron jangka pendek.

Ejen mengawal kesan yang diinginkan sebaik sahaja suntikan intramuskular pertama. Karsinoma prostat sensitif hormon bertindak balas dengan baik terhadap ubat dengan abarelix. Pada karsinoma prostat yang maju, ubat itu adalah makanan tambahan yang sangat baik atau bahkan sebagai alternatif kepada radiasi atau pembedahan.

Setelah suntikan diberikan, pesakit harus diperhatikan dengan teliti selama sekurang-kurangnya 30 minit, kerana abarelix dapat menyebabkan reaksi anaphylactoid hanya di bawah 4% dari mereka yang dirawat. Rawatan segera terhadap reaksi alahan yang mengancam nyawa mesti dijamin dengan selamat.

Dalam perbincangan awal dengan pesakit mengenai terapi dengan abarelix, harus ditunjukkan bahawa kesannya dapat diterbalikkan setelah berakhirnya rawatan dengan abarelix. Normalisasi kadar testosteron yang cepat bahkan dapat dijangkakan setelah pemberhentian ubat, kerana Abarelix tidak mengubah reseptor. Gejala bersamaan seperti kilat panas juga mereda dengan cepat.

Sekiranya perlu, terapi lain dengan Abarelix boleh dimulakan kemudian.

Risiko & kesan sampingan

Dalam kes yang sangat jarang berlaku dalam masa 30 minit dari suntikan abarelix, mungkin terdapat reaksi alergi sistemik yang teruk dari jenis segera. Gejala yang berlaku adalah gatal, urtikaria, hipotensi dan mungkin sinkop.

Kesan sampingan lain yang mungkin termasuk gangguan saluran gastrousus dan jangkitan saluran pernafasan yang lebih kerap.

Abarelix dikontraindikasikan pada sindrom QT panjang jantung dan gangguan fungsi ginjal dan hati. Begitu juga, seperti semua antagonis GnRH, Abarelix tidak boleh diresepkan selepas pembedahan.