Arhalofenate

Setelah perkembangan klinikal selesai dan persiapannya Arhalofenate Sekiranya mempunyai persetujuan yang diperlukan, ia harus digunakan dalam rawatan diabetes jenis 2. Percubaan pada haiwan telah menunjukkan bahawa bukan hanya kadar gula darah tetapi juga tahap trigliserida dalam aliran darah dapat dikurangkan dengan berkesan. Walau bagaimanapun, mekanisme ini masih belum dapat diterokai.

Apakah arhalofenate?

Ubat arhalofenate kini masih dalam pengembangan klinikal dan akan digunakan di masa depan sebagai antidiabetik bagi pesakit yang menderita diabetes jenis 2. Penyediaan ini adalah sebilangan agonis separa, yang menempati reseptor tertentu mengikut prinsip kunci dan kunci dan sebahagiannya menggantikan atau meniru pemancar. Berbeza dengan agonis, agonis separa tidak dapat sepenuhnya mencetuskan kesan yang diinginkan dalam sel.

Agonis separa seperti arhalofenate dikembangkan apabila kesan maksimum yang dapat dicapai dengan antagonis tidak diinginkan dalam terapi, misalnya untuk alasan keselamatan. Syarikat AS Metabolex bertanggungjawab untuk perkembangan klinikal penyediaannya. Sejauh ini telah ditunjukkan dalam eksperimen haiwan bahawa penyediaannya dapat menurunkan kadar gula darah dan tahap trigliserida dalam darah.

Kesan farmakologi

Bahan aktif arhalofenate adalah prodrug. Ini bermaksud bahawa arhalofenate itu sendiri tidak mempunyai kesan farmakologi. Ini hanya terungkap setelah ia diubah menjadi bahan aktif oleh metabolisme. Arholfenat mencapai kesan yang diinginkan melalui reseptor yang diaktifkan proliferator peroksisom, yang terletak secara langsung di nukleus sel dan mengatur sebilangan besar gen di sini. Reseptor ini diaktifkan oleh apa yang disebut ligan, yang secara khusus mengikat reseptor tertentu.

Berbeza dengan substrat, ligan tidak dapat ditukar oleh molekul sasaran masing-masing. Tetapi mereka dapat mengubah struktur molekulnya dengan baik. Percubaan pada haiwan telah menunjukkan bahawa arhalofenate dapat menurunkan kadar gula dalam darah dengan berkesan. Oleh itu, ia mempunyai kesan tidak langsung pada insulin, yang terbentuk di pankreas dan terutama mempunyai tugas untuk menurunkan kadar gula darah dalam tubuh manusia. Ia melakukannya dengan merangsang sel-sel untuk mengambil lebih banyak glukosa dari darah.

Kesan lain yang diperhatikan ialah arhalofenate juga dapat menurunkan kadar trigliserida dalam darah. Tahap trigliserida dalam darah memainkan peranan penting dalam diagnosis penyakit. Tahap trisliserol yang meningkat dapat menunjukkan bahawa terdapat gangguan metabolik atau penyakit lain, seperti penyakit buah pinggang. Walau bagaimanapun, mekanisme arhalofenate menurunkan tahap trigliserida masih belum diketahui.

Aplikasi & penggunaan perubatan

Setelah ujian klinikal selesai dan arhalofenate disetujui, ia akan digunakan untuk merawat pesakit diabetes jenis 2 - juga dikenal sebagai diabetes mellitus. Penyakit ini, juga terkenal sebagai diabetes, adalah penyakit metabolik. Ini menampakkan dirinya antara lain melalui gejala bahawa gula dikeluarkan dalam air kencing. Berdasarkan gejala ini, doktor Inggeris Thomas Willis dapat mendiagnosis diabetes pada tahun 1645 menggunakan ujian rasa air kencing.

Diabetes jenis 2 adalah istilah kolektif untuk pelbagai gangguan metabolik yang mempunyai hiperglikemia sebagai penemuan utama. Pada pesakit yang terkena, peraturan glukosa nutrien terganggu. Pada peringkat awal, pesakit sering mengadu mulut kering dan rasa dahaga yang agak hebat. Sekiranya penyakit ini tidak dirawat, ia boleh menyebabkan gangguan penglihatan dan dalam kes yang melampau bahkan koma hiperglikemik.

Ini berlaku dengan kekurangan insulin yang relatif dan memerlukan rawatan segera melalui rawatan pesakit dalam di hospital.

Akibat jangka panjang dari penyakit diabetes yang tidak dirawat boleh menyebabkan penyakit lain, seperti kehilangan penglihatan, kegagalan buah pinggang atau juga strok. Rawatan diabetes berlaku melalui peraturan perubatan tahap glukosa. Contohnya, dengan memberi insulin atau dengan merangsang pengeluaran insulin tubuh sendiri.

Risiko & kesan sampingan

Oleh kerana persiapan arhalofenate masih dalam tahap perkembangan klinikal, tidak diketahui risiko atau kesan sampingan.