Farmakokinetik

Di bawah istilah Farmakokinetik semua proses diringkaskan di mana bahan-bahan ubat di dalam tubuh tertakluk. Ini mengenai bagaimana tubuh mempengaruhi ubat-ubatan. Sebaliknya, pengaruh bahan aktif pada organisma disebut farmakodinamik.

Apa itu farmakokinetik?

Farmakokinetik menerangkan pembebasan, pengambilan, pengedaran, metabolisme biokimia dan perkumuhan ubat-ubatan di dalam badan. Pendek kata, proses keseluruhan ini disebut LADME ditetapkan. Kata LADME terdiri dari huruf pertama dari sebutan bahasa Inggeris untuk pembebasan (pembebasan), penyerapan (penyerapan), pengedaran (pengedaran), metabolisme (metabolisme) dan perkumuhan (perkumuhan).

Istilah farmakokinetik dan farmakodinamik tidak boleh dikelirukan. Gambaran mengenai farmakokinetik bukan mengenai mekanisme tindakan ubat, tetapi mengenai perubahannya di bawah pengaruh tubuh. Sebaliknya, mekanisme tindakan ubat pada organ sasaran dijelaskan di bawah istilah farmakodinamik. Farmakokinetik ditubuhkan pada tahun 1953 oleh pakar pediatrik Jerman Friedrich Hartmut Dost sebagai hasil penemuannya bahawa cadangan dos ubat untuk orang dewasa dan kanak-kanak mesti ditentukan mengikut prinsip yang berbeza.

Fungsi, kesan & matlamat

Lima fasa farmakokinetik dibahagikan kepada fasa pencerobohan dan pengelakan. Fasa pencerobohan merangkumi pelepasan, pengambilan dan pengedaran. Pada fasa ini, bahan aktif dibekalkan kepada organisma. Metabolisme dan perkumuhan ubat adalah sebahagian daripada fasa pengelakan (pelaksanaan dari badan).

Pelepasan (pembebasan) bahan aktif diperlukan sekiranya ubat tersebut belum dalam bentuk larut. Pembebasan adalah langkah yang membatasi kadar dalam keseluruhan proses. Oleh itu, bentuk dos ubat mesti disesuaikan dengan kelajuan keberkesanan yang diinginkan. Oleh kerana keberkesanan cepat diinginkan untuk kesakitan akut, tablet pelepasan cepat atau tablet effervescent diberikan di sini. Sekiranya terdapat gejala seperti loya dan muntah, pemberian supositoria lebih masuk akal walaupun pelepasan bahan aktif lebih perlahan.

Terdapat cabaran tertentu dengan keperluan penyampaian ubat yang diubah. Ini mis. B. kes sekiranya bahan aktif dimusnahkan oleh asid gastrik. Di sini, pelepasannya hanya boleh berlaku setelah tablet atau kapsul melewati perut. Matlamat ini dapat dicapai dengan formulasi tablet yang sesuai dengan lapisan pelindung tahan asid. Lapisan pelindung kemudian dilarutkan di usus kecil. Tambahan pula, tablet pelepasan berpanjangan dapat memastikan pelepasan bahan aktif yang tertunda untuk memperpanjang selang dos. Beberapa sistem terapi bergantung pada pelepasan bahan aktif yang terkawal dalam jangka masa yang panjang.

Pada langkah kedua, bahan aktif diserap ke dalam aliran darah. Sekiranya ubat diberikan dalam bentuk cecair dan larut, langkah pelepasan sebelumnya dihilangkan. Proses resorpsi boleh berlaku melalui pelbagai mekanisme, seperti penyebaran pasif melalui membran sel, penyebaran yang disebabkan oleh pembawa, pengangkutan aktif atau fagositosis. Banyak faktor fizikal atau kimia mempengaruhi penyerapan. Ukuran dan aliran darah kawasan penyerapan serta masa hubungan dengannya memainkan peranan utama.

Hubungan yang dipendekkan boleh terjadi, misalnya, dari saluran usus yang terlalu cepat dalam kes cirit-birit, di mana keberkesanan ubatnya sangat terhad. Pada langkah ketiga, bahan aktif beredar di dalam darah dan dengan demikian diedarkan ke seluruh badan. Ini adalah bagaimana dia sampai ke organ sasaran. Taburan juga bergantung pada banyak parameter seperti kelarutan, struktur kimia atau keupayaan mengikat protein plasma. Struktur organ, nilai pH dan kebolehtelapan membran juga berperanan. Pada langkah keempat, metabolisme bahan aktif yang disebut berlaku terutamanya di hati.

Ia pertama kali difungsikan dan kemudian dihidrofilkan pada langkah selanjutnya. Semasa fungsionalisasi, tindak balas pengoksidaan atau pengurangan atau hidrolisis berlaku. Bahan aktif sama ada menjadi tidak berkesan atau bahkan meningkatkan kesannya. Dalam beberapa kes, toksin juga dapat dihasilkan semasa metabolisme. Semasa hidrofilisasi, bahan ubat diberikan kumpulan berfungsi yang menjadikannya larut dalam air. Produk tindak balas kemudian dapat dikeluarkan dalam air kencing pada langkah kelima farmakokinetik.

Risiko, kesan sampingan & bahaya

Setiap fasa farmakokinetik ubat juga mempunyai risiko bagi organisma. Fasa pembebasan sahaja menentukan keberkesanan tindakan ubat tersebut. Dalam keadaan terburuk, ubat boleh kekal sama sekali tidak berkesan sekiranya bentuk dosnya tidak sesuai.

Farmasi juga menghadapi cabaran untuk merumuskan tablet atau kapsul sedemikian rupa sehingga mereka dapat memberi kesan pada waktu yang tepat atau berkesan dalam jangka waktu yang lebih lama. Penyerapan bahan aktif juga boleh terganggu oleh penyakit usus. Dalam kes ini, bentuk dos lain mesti dijumpai untuk ubat tersebut. Apabila ubat-ubatan diedarkan di dalam badan, kadangkala ubat-ubatan tersebut terkumpul di organ-organ tertentu. Ubat larut lemak khususnya disimpan dalam tisu adiposa dan selalunya hanya dapat dikeluarkan dari badan dengan perlahan.

Masalah yang paling besar boleh timbul dalam metabolisme bahan aktif. Bahan kimia yang diubahsuai juga sering memberi kesan lain kepada organisma. Banyak kesan sampingan berpunca daripada produk ubat khas. Kadang kala metabolisme malah meningkatkan kesannya. Sekiranya beberapa ubat diambil pada masa yang sama, kadar metabolisme boleh berbeza. Dadah yang lebih lambat dimetabolisme berkumpul dan kesannya bertambah. Farmakokinetik dapat menjelaskan banyak kesan sampingan ubat dan tindak balas silang antara ubat yang berbeza.