Phenytoin

Phenytoin adalah ubat dari kelas antikonvulsan. Bergantung pada penggunaannya, fenitoin juga dikira sebagai antiaritmia.

Apa itu fenitoin?

Phenytoin adalah ubat yang digunakan terutamanya untuk merawat epilepsi. Bahan ini juga digunakan untuk merawat aritmia jantung.

Phenytoin pertama kali disintesis pada tahun 1908 oleh ahli kimia dan profesor universiti Heinrich Biltz. Untuk melakukan ini, Biltz memanaskan benzil dan urea. Selepas penyusunan semula asid benzilik, fenitoin dibuat. Phenytoin dijual di Eropah dengan nama dagang Phenhydan®, Zentropil® atau Epanutin®. Ubat generik juga ada. Phenytoin adalah derivatif hidantoin. Hydantoin adalah sebatian heterosiklik tepu dan seterusnya merupakan turunan imidazol.

Ketersediaan bio phenytoin baik. Ubat itu dimetabolisme di hati. Metabolisme ini bergantung pada dos dan jangka hayat ubat itu berubah-ubah. Phenytoin terutamanya diekskresikan melalui buah pinggang.

Kesan farmakologi

Phenytoin menyekat saluran natrium pada sel-sel badan. Penyumbatan saluran dan pemulihan yang tertunda selepas pengujaan sel-sel mencegah kemasukan ion natrium yang cepat. Potensi tindakan dipicu oleh kemasukan natrium ke dalam sel. Di satu pihak, jika kemasukan natrium dicegah, potensi tindakan tidak meningkat dengan cepat. Sebaliknya, kisah aksi berpotensi lebih pendek.

Sebagai tambahan kepada pengurangan kemasukan ion natrium, terdapat juga peningkatan aliran ion kalium. Oleh itu ambang rangsangan meningkat. Agar potensi tindakan dapat dicetuskan, rangsangan yang lebih kuat mesti menyerang sel sasaran. Oleh itu, potensi membran stabil oleh fenitoin. Namun, berbeza dengan antiaritmia lain, pengaliran AV ke jantung tidak mempengaruhi fenitoin.

Aplikasi & penggunaan perubatan

Phenytoin digunakan terutamanya dalam rawatan epilepsi. Ia sesuai sebagai rawatan jangka panjang untuk sawan separa sederhana dan kompleks. Kejang fokus bermula di kawasan otak tertentu dan hanya mempengaruhi satu hemisfera. Mereka dapat mengekspresikan diri sebagai otot yang berkedut, sensasi kesemutan, perasaan kehangatan, mati rasa, kilatan cahaya di depan mata atau pening. Pesakit dengan sawan separa yang kompleks sering kehilangan kesedaran.

Phenytoin juga diberikan untuk sawan tonik-klonik yang umum. Kejang epilepsi ini juga dikenali sebagai sawan grand mal. Dalam kes epileptikus status, fenitoin juga diluluskan untuk pentadbiran intravena. Status epileptikus merujuk kepada sawan epilepsi yang berpanjangan. Kejang juga boleh muncul dalam keseluruhan siri, dengan selang waktu antara kejang individu sangat pendek sehingga mereka yang terkena tidak sadar. Epileptikus status boleh, bergantung kepada keparahannya, menyebabkan kerosakan teruk dan, dalam kes terburuk, bahkan boleh membawa maut. Dalam kes kejang umum jenis ketiadaan, yang dikenali sebagai kejang petit mal, fenitoin tidak berkesan.

Dalam kes yang luar biasa, fenitoin juga digunakan untuk merawat keadaan sakit neurogenik. Oleh kerana kesan sampingan yang boleh berlaku semasa terapi dengan fenitoin, ubat ini hanya digunakan di sini jika langkah-langkah terapi lain tidak berfungsi.

Phenytoin juga digunakan untuk merawat takikardia ventrikel (jantung berdebar). Tachycardias ventrikel adalah aritmia jantung yang berasal dari ventrikel. Tachycardia ventrikel adalah keadaan kecemasan yang biasanya berlaku selepas keracunan digitalis. Digitalis glikosida digunakan untuk merawat penyakit jantung. Dalam overdosis, mereka boleh menyebabkan aritmia jantung yang mengancam nyawa.

Risiko & kesan sampingan

Kesan sampingan khas phenytoin adalah bradikardia. Bradikardia adalah kadar degupan jantung kurang daripada 60 denyutan seminit. Perlahan degupan jantung ini boleh menjadi sangat berbahaya, sebab itulah fenitoin hanya diberikan di bawah pengawasan yang ketat. Kesan sampingan lain adalah gangguan koordinasi pergerakan dengan gegaran atau gangguan kiprah, nystagmus, pening dan pertumbuhan gusi.

Anemia juga diperhatikan lebih kerap. Osteomalacia juga boleh berlaku. Pada osteomalacia, tulang melembutkan. Penyakit ini disertai dengan kesakitan yang membosankan dan peningkatan risiko patah tulang. Pesakit yang mengambil fenitoin juga mungkin mengalami ruam berbentuk jerawat. Rambut yang melampaui tahap biasa juga boleh berlaku di kawasan yang tidak berbulu. Pertumbuhan rambut boleh berlaku di kawasan tempatan atau mempengaruhi seluruh badan, kecuali tapak tangan dan tapak kaki.

Kesan yang tidak diingini juga boleh muncul pada tahap mental. Ini boleh menyebabkan gangguan persepsi dan ingatan. Gangguan intelektual ini sering disertai oleh keletihan dan sakit kepala.

Phenytoin sering berinteraksi dengan ubat lain. Tahap berkesan ditingkatkan oleh antihistamin, antibiotik, benzodiazepin, antidepresan, anestetik tertentu, ubat anti-radang dan perencat pam proton.

Kesan fenitoin dikurangkan dengan alkohol, karbamazepin, primidone dan phenobarbital. Antikoagulan oral, kontraseptif oral, antidepresan trisiklik, verapamil, dan kortikosteroid kurang berkesan apabila digabungkan dengan fenitoin.

Kontraindikasi untuk mengambil fenitoin adalah penyakit hati, kehamilan, penyakit sumsum tulang, kegagalan jantung, sekatan AV peringkat tinggi jantung dan sindrom sinus yang sakit.