Cephalosporins

Cephalosporins mewakili kumpulan antibiotik yang berasal dari Cephalosporin-C. Seperti penisilin, mereka mengandungi cincin beta-laktam, yang bertanggungjawab untuk keberkesanan ubat-ubatan ini terhadap bakteria. Cephalosporins umumnya boleh diterima dengan baik dan mempunyai kesan sampingan yang lebih sedikit daripada antibiotik lain.

Apa itu cephalosporins?

Cephalosporins adalah antibiotik yang berfungsi melalui cincin beta-laktam. Terdapat pelbagai cephalosporins. Walau bagaimanapun, struktur asas mereka sama. Mereka mengandungi cincin beta-laktam sebagai elemen struktur yang paling penting. Hanya kumpulan atom di hujung molekul yang berlainan yang berbeza-beza. Terdapat banyak kombinasi yang juga menjadi asas bagi sejumlah ubat antibiotik yang berbeza.

Cephalosporins boleh dibahagikan kepada enam kumpulan yang berbeza berdasarkan spektrum aktiviti mereka. Semua bahan aktif mempunyai kesamaan bahawa ia mengganggu struktur dinding sel bakteria. Keberkesanan cephalosporin individu berbeza-beza dan hanya dipengaruhi oleh kumpulan atom yang berbeza yang terikat pada kerangka kimia molekul.

Cephalosporins kumpulan 1 kurang berkesan. Satu-satunya wakil kumpulan ini masih cefazolin hari ini. Di samping itu, sekumpulan bahan aktif kedua termasuk apa yang disebut cephalosporins peralihan, yang terutama digunakan untuk memerangi kuman Haemophilus influenzae. Kumpulan ketiga merangkumi antibiotik, yang sangat berkesan terhadap bakteria anaerob.

Kumpulan lain mengandungi cephalosporins spektrum luas. Mereka berfungsi melawan bakteria gram positif dan gram negatif. Cephalosporins spektrum sempit hanya berkesan terhadap Pseudomonas aeruginosa. Kelima kumpulan yang disebutkan hanya dapat diberikan dengan infus, kerana mereka akan hancur jika tertelan secara lisan. Walau bagaimanapun, terdapat juga cephalosporin berterusan yang dapat dimakan secara lisan dan dikelompokkan ke dalam kumpulan keenam.

Kesan farmakologi

Kesan farmakologi cephalosporins terhasil daripada penyumbatan transpeptidase enzim bakteria oleh cincin beta-laktam dalam molekul. Transpeptidase bertanggungjawab untuk membina lapisan murein dinding sel bakteria. Ia menjadi pemangkin hubungan N-acetylglucosamine dengan asid N-acetylmuramic, yang menjadi asas bagi lapisan murein.

Apabila cephalosporins bertindak pada transpeptidase, cincin beta-laktam terbuka, mewujudkan ikatan dengan pusat aktif enzim. Enzim tidak aktif dan dinding sel bakteria tidak menumpuk. Walau bagaimanapun, dinding sel yang ada tidak diserang. Hanya struktur lapisan murein ketika pembiakan bakteria terganggu. Ini menghalang pertumbuhan bakteria.

Struktur dinding sel bakteria gram positif dan gram negatif berbeza. Walaupun semua bakteria membentuk lapisan murein di dinding sel, lapisan ini lebih tipis pada bakteria gram-negatif. Beberapa bakteria juga menghasilkan enzim beta-laktamase, yang menghancurkan cincin beta-laktamase dalam antibiotik. Cephalosporins individu mengembangkan khasiat yang berbeza. Jika, misalnya, kumpulan atom sampingan dapat melindungi cincin beta-laktam dengan baik terhadap beta-laktamase, cephalosporin yang sesuai juga dapat melawan bakteria yang mana antibiotik lain telah kehilangan keberkesanannya.

Aplikasi & penggunaan perubatan

Sebagai kelas bahan aktif, cephalosporins mempunyai spektrum aktiviti yang luas. Tidak semua antibiotik dalam kumpulan bahan ini berfungsi melawan semua bakteria, tetapi cephalosporins yang berlainan dapat melawan kuman yang berbeza. Oleh itu, bahan aktif ini banyak digunakan dalam penyakit berjangkit bakteria.

Namun, untuk menggunakannya, penting untuk mengetahui bakteria mana yang ada. Ceftazidime cephalosporins spektrum luas, ceftriaxone, cefotaxime atau cefodizime, antara lain, bertindak terhadap beberapa jenis bakteria. Sebaliknya, Cefsulodin adalah cephalosporin spektrum sempit, yang hanya berkesan terhadap Pseudomonas aeruginosa. Cephalosporins peralihan cefuroxime, cefotiam atau cefamandol digunakan dalam jangkitan dengan Haemophilus influenzae.

Semua sefalosporin yang disebutkan hanya dapat disuntik, kerana mereka akan dinonaktifkan jika diserap melalui saluran pencernaan. Bahan aktif cefizim, cefalexin atau cefaclor boleh diambil secara oral.

Kawasan aplikasi terpenting untuk cephalosporins termasuk jangkitan pernafasan, tonsilitis, otitis media, jangkitan saluran kencing dan jangkitan kulit. Bahan aktif ini juga sering digunakan untuk penyakit Lyme dan meningitis. Walau bagaimanapun, semua cephalosporins yang diketahui tidak berkesan terhadap enterokocci, kerana mereka mempunyai ketahanan utama terhadap kelas bahan aktif ini.

Risiko & kesan sampingan

Secara umum, cephalosporins boleh diterima dengan baik. Berbeza dengan antibiotik lain, kesan sampingan jarang berlaku. Selanjutnya, kelas bahan aktif ini juga boleh digunakan tanpa ragu-ragu pada wanita hamil dan kanak-kanak.

Walaupun begitu, cephalosporins tidak sepenuhnya bebas daripada kesan sampingan. Kira-kira sepuluh peratus pesakit yang dirawat dengan cephalosporins mengadu gejala. Keluhan yang paling biasa termasuk masalah pencernaan seperti cirit-birit, loya dan muntah. Walau bagaimanapun, aduan gastrointestinal ini jauh lebih biasa apabila antibiotik lain digunakan.

Kolitis pseudomembran juga diperhatikan dalam kes individu. Masih belum disiasat apakah masalah ini juga berlaku dengan antibiotik lain. Kira-kira satu peratus pesakit mengalami masalah kulit dengan ruam dan gatal. Keluhan neurologi seperti sakit kepala dan perubahan hematologi lebih jarang berlaku.

Reaksi alergi juga sangat jarang berlaku dengan cephalosporins. Ini hanya berlaku pada orang yang juga alah kepada penisilin. Alahan silang antara cephalosporins dan penisilin terdapat pada dua hingga sepuluh peratus pesakit. Cephalosporins tidak boleh digunakan pada pesakit yang mengalami kejutan anaphylactic pada penisilin.

Cephalosporins yang diminum secara oral dapat mengurangkan keberkesanan vaksin dan kontraseptif langsung.