Cytarabine

Cytarabine adalah sitostatik dan digunakan terutamanya untuk merawat leukemia myeloid akut. Dalam petunjuk ini, ia adalah salah satu sitostatik yang paling kerap digunakan. Ia juga digunakan dalam leukemia limfoblastik akut (juga: leukemia limfatik akut), sindrom myelodysplastic dan limfoma bukan Hodgkin. Cytarabine juga mempunyai kesan virostatik, tetapi tidak digunakan sebagai agen antivirus.

Apa itu cytarabine?

Cytarabine adalah isomer nukleosida sitidin yang tergolong dalam kumpulan nukleosida arabinosil. Daripada β-D-ribofuranosa yang biasa dengan nukleosida, ia mempunyai β-D-arabinofuranose.

Cytarabin terdiri dari furanosa (gula) dan sitosin. Formula kimia bahan tersebut adalah C9H13N3O5. Cytarabine mempunyai jisim molar 243,17 g x mol ^ -1 dan merupakan pepejal tidak berwarna. Cytarabine mudah larut dalam air. Titik lebur ialah 212-213 darjah Celsisu.

Cytarabine adalah agen sitostatik dan diklasifikasikan sebagai antimetabolit kerana mekanisme tindakannya. Dos mematikan 50 pada tikus ialah> 5 mg x kg ^ −1 selepas pemberian intravena dan> 500 mg x kg ^ −1 selepas pemberian oral. Selanjutnya, cytarabine juga mempunyai kesan virostatik, tetapi jarang digunakan sebagai virostatik.

Kesan farmakologi

Cytarabine digunakan sebagai ubat sitostatik. Bahan tersebut bertindak sebagai antimetabolit, iaitu cytarabine menyerupai metabolit semula jadi dan menghalang laluan metaboliknya. Melalui mekanisme ini, cytarabine mengganggu proses normal (dalam hal ini replikasi DNA). Inilah penyebab kesan sitostatik. Sitotoksisitas kemudian digunakan secara perubatan untuk rawatan penyakit barah.

Untuk memperjelas mekanisme tindakan cytarabine, pertama-tama harus dinyatakan bahawa cytarabine difosforilasi dalam tubuh kepada sitosin arabinoside trifosfat. Cytosine arabinoside triphospaht adalah bahan aktif sebenar. Bahan ini dimasukkan ke dalam DNA dan bukannya nukleotida sitidin trifosfat semasa replikasi DNA.

Bentuk aktif cytarabin menggantikan blok bangunan DNA sitidin triposfat. Ini mungkin kerana cytarabine secara kimia serupa dengan sitidin triposfat. Selanjutnya, cytarabine menyekat mekanisme pembaikan DNA. Secara keseluruhan, cytarabine mempunyai sitotoksik, iaitu kesan merosakkan sel melalui proses yang dijelaskan. Kesan sitotoksik berlaku hampir secara eksklusif semasa fasa S kitaran sel.

Mengenai farmakokinetik cytarabine, dapat dikatakan bahawa cytarabine dapat melewati minuman keras ketika diberikan secara intravena dan subkutan. Selepas pemberian oral, kurang daripada 20% cytarabine yang diberikan diserap ke dalam aliran darah.

Cytarabine juga boleh diberikan secara intrathecally (ke ruang subarachnoid). Dalam dos yang tinggi, ia dapat melintasi penghalang darah-otak dan oleh itu juga dapat memberi kesan pada otak.

Pengikatan protein plasma bahan adalah 13%. Metabolisme berlaku di hati. Cytarabine dimetabolisme menjadi dua metabolit sitosin-arabinoside-triphosphate dan uracil-arabinoside, yang pertama tidak aktif dan yang terakhir tidak. Penghapusan berlaku melalui deaminase sitosin di hati dan buah pinggang.

Aplikasi & penggunaan perubatan

Cytarabine digunakan secara perubatan sebagai agen sitostatik. Bahagian utama penggunaan bahan aktif adalah leukemia myeloid akut (AML). Cytarabine adalah salah satu sitostatik yang paling penting dan diberikan dalam hampir setiap rawatan AML.

Bahan ini juga digunakan dalam leukemia limfoblastik akut. Skema yang sering digunakan adalah skema 7 + 3 yang disebut, di mana cytarabine diberikan selama tujuh hari dan kemudian zat dari kumpulan anthracyclines diberikan selama tiga hari.

Petunjuk untuk cytarabin adalah leukemia myeloid akut (AML), leukemia limfoblastik akut (SEMUA), sindrom myelodysplastic (MDS) dan limfoma bukan Hodgkin (NHL) pada kanak-kanak dan remaja serta pada orang dewasa. Dos agen sitostatik bergantung pada penyakit yang akan dirawat dan pada usia, saiz dan berat badan pesakit.

Anda boleh mendapatkan ubat anda di sini

Risiko & kesan sampingan

Kesan sitotoksik cytarabin tidak hanya mempengaruhi sel-sel barah yang merosot tetapi juga sel-sel organisma yang sihat. Ini boleh menyebabkan kesan sampingan yang kadang-kadang serius. Akan tetapi, perlu diperhatikan bahawa dalam banyak kes, kesan sampingan ini harus diterima untuk menyelamatkan nyawa pesakit. Sekiranya tidak dirawat, penyakit yang menunjukkan cytarabine boleh membawa maut.

Kesan sampingannya termasuk: Rambut gugur (alopecia), merasa sakit (loya), kemurungan sumsum tulang (kerosakan pada sumsum tulang yang menyebabkan pengurangan pengeluaran sel darah), muntah (muntah), anemia (anemia mempunyai tahap penurunan hemoglobin dan bilangan yang tidak mencukupi eritrosit, yang bermaksud bahawa tidak cukup oksigen dapat diangkut).

Selain itu, trombositopenia (bilangan platelet darah yang berkurang, yang disebut trombosit, dalam darah), neutropenia (neutropenia adalah pengurangan granulosit neutrofil, subtipe leukosit, dalam darah), meningitis (meningitis), dyspnoea (sesak nafas), penyakit mukosa Keradangan membran mukus) dan kerosakan hati adalah kesan sampingan biasa.