Probenecid

Probenecid adalah ubat untuk hiperurisemia dan gout yang merupakan ubat barisan kedua. Ia menghalang penukar URAT1 di ginjal dan dengan demikian meningkatkan pelepasan urea ke dalam air kencing, sementara itu menurunkan perkumuhan anion organik. Probenecid berinteraksi dengan banyak ubat lain.

Apa itu probenecid?

Oleh kerana ubat merangsang tubuh untuk mengeluarkan asid urik, probenecid adalah agen urikosurik. Bidang penerapannya adalah rawatan hiperurisemia dan gout, yang terakhir adalah akibat dari hiperurisemia.

Probenecid adalah pilihan kedua: dalam banyak kes, ini bukan pilihan terbaik untuk rawatan pertama. Bahan aktif dengan formula molekul C13H19NO4S adalah padat dan mempunyai rasa yang sedikit pahit. Sebagai produk perubatan, kristal sering dalam bentuk tablet. MSD Sharp & Dohme GmbH mempatenkan penyediaan dengan nama Santuril®.

Pada asalnya seharusnya memastikan bekalan penisilin selama Perang Dunia Kedua, kerana kerana probenecid dapat meningkatkan kesan penisilin, dos yang lebih rendah diperlukan ketika kedua-dua ubat tersebut digabungkan. Dalam praktiknya, ejen tersebut tidak digunakan kerana pengembangan probenecid tidak berakhir sehingga tahun 1952.

Kesan farmakologi

Di dalam tubuh manusia, buah pinggang menghasilkan air kencing dan pada mulanya membentuk air kencing utama. Organ ini memulihkan pelbagai bahan dari ini, termasuk elektrolit dan urea. Dalam proses penyaringan ini, urea berfungsi untuk menggeser kecerunan osmotik, yang memungkinkan cecair dan zat terlarut di dalamnya meresap melalui membran. Semasa menyambung semula, penukar URAT1 - setanding dengan pintu berputar - mengambil anion organik di satu sisi dan mengambil urea di sisi lain.

Probenecid campur tangan dalam proses ini: pengambilan semula asid urik menurun kerana ubat itu menghalang penukar. Akibatnya, tubuh manusia mengeluarkan lebih banyak asid urik dalam air kencing daripada biasa. Proses ini menurunkan tahap asid urik dalam darah, yang bertanggungjawab untuk hiperurisemia dan masalah sendi yang ditimbulkannya.

Apabila probenecid mengurangkan aktiviti penukar URAT1, lebih banyak anion organik kekal di dalam badan sebagai balasan. Dengan cara ini, probenecid juga dapat mempengaruhi cara ubat lain berfungsi, jika tubuh juga mengeluarkan molekul ini dalam jumlah yang lebih kecil.

Aplikasi & penggunaan perubatan

Ubat ini ditunjukkan untuk rawatan hiperurisemia atau gout yang dihasilkan, tetapi bukan pilihan rawatan pertama. Sebaliknya, probenecid biasanya hanya digunakan apabila usaha dengan agen lain tidak berjaya. Ia juga diluluskan untuk tujuan ini di Jerman.

Perubatan mendefinisikan hiperurisemia sebagai tahap asid urik yang meningkat secara patologi yang melebihi 6.7 mg / dl (wanita) atau 7.4 ml / dl (lelaki) dalam serum darah. Gejala hiperurisemia tidak selalu menampakkan diri. Walau bagaimanapun, jika asid urik mengkristal sebagai garam pada sendi, gout akan berkembang.

Semasa serangan akut, gejala keradangan muncul pada sendi yang terkena. Mereka sering dikaitkan dengan kesakitan. Probenecid dikontraindikasikan semasa serangan gout akut. Sebagai tindak balas kepada garam asid urik yang tersimpan di sendi, tulang rawan mengeras dan menjadi lebih tebal. Tahap ini juga dikenali sebagai gout kronik.

Walaupun kebanyakan orang berusia 30-40 tahun ketika penyakit ini bermula, dalam kes yang jarang terjadi, gout dapat berkembang pada masa kanak-kanak. Walau bagaimanapun, probenecid tidak sesuai untuk kanak-kanak di bawah umur 2 tahun.

Risiko & kesan sampingan

Probenecid tidak sesuai untuk rawatan pada pesakit dengan masalah buah pinggang. Ini juga berlaku jika kemungkinan terkena batu ginjal meningkat. Sebagai tambahan, ubat ini dikontraindikasikan sekiranya berlaku hipersensitiviti dan adanya serangan gout akut.

Kesan sampingan probenecid yang berpotensi merangkumi pelbagai reaksi kulit seperti gatal-gatal, keguguran rambut, dan keradangan gusi, dan masalah pencernaan seperti kembung dan loya. Sakit kepala, mengantuk, dan hilang selera makan juga boleh berlaku.

Interaksi boleh berlaku antara probenecid dan banyak ubat lain. Dalam kebanyakan kes, probenecid meningkatkan kepekatan bahan aktif lain dalam serum darah dan ini dapat mengubah cara mereka bekerja. Bahan-bahan lain, seperti asam asetilsalisilat (ASA), dapat mengurangkan kesan terapi probenecid atau, dalam kes lain, menyebabkan peningkatan risiko tindakan.