Loperamide

Loperamide adalah ubat yang tergolong dalam kelas opioid dan digunakan untuk merawat cirit-birit. Itu ada dalam senarai ubat penting WHO (Pertubuhan Kesihatan Sedunia).

Apa itu loperamide?

Ubat loperamide pertama kali disintesis oleh Paul Janssen untuk Janssen Pharmaceutica. Dari sudut pandang kimia, loperamide adalah diphenyl piperidine. Ia tergolong dalam opioid palsu. Kajian klinikal pertama dengan bahan aktif diterbitkan pada tahun 1973 dalam sebuah majalah pakar Amerika. Pada tahun yang sama loperamide dilancarkan dan masih tersedia dengan nama dagang Imodium®.

Loperamide juga telah tersedia di pasaran Jerman sejak tahun 1976. Di Jerman ia adalah ubat yang paling sering dijual, tanpa resep untuk cirit-birit. Adalah disyorkan untuk rawatan simptom cirit-birit akut. Ubat ini diberikan secara oral dan juga terkandung dalam beberapa persiapan gabungan bersama dengan bahan aktif simeticon. Loperamide hanya tersedia dari farmasi dalam semua bentuk yang ada.

Kesan farmakologi

Loperamide hidroklorida mengikat reseptor µ-opioid pada myenteric plexus. Plexus myenterik, juga disebut Auerbach plexus, berjalan melalui hampir keseluruhan otot saluran gastrointestinal. Ia adalah sebahagian daripada sistem saraf enterik (ENS) dan mengatur peristalsis usus. Ini juga mengatur rembesan enzim pencernaan ke dalam usus.

Loperamide mengurangkan aktiviti otot licin dinding usus melalui reseptor µ-opioid. Khususnya, otot usus kecil membujur dan bulat dihambat dalam aktiviti mereka. Kerana peristalsis yang lemah, kandungan usus kekal di usus kecil lebih lama. Kandungan usus bersentuhan dengan selaput lendir usus kecil dalam jangka masa yang lebih lama, sehingga elektrolit dan cecair dapat diserap lebih banyak. Kerusi menjadi lebih tegas. Loperamide juga meningkatkan ketegangan otot pada sfingter dubur. Ini meningkatkan kelangsungan najis.

Oleh kerana loperamide tidak dapat melintasi penghalang darah-otak, ia tidak mencapai reseptor opioid dan oleh itu dikira di antara opioid palsu. Loperamide hanya berkesan secara tempatan.

Aplikasi & penggunaan perubatan

Petunjuk utama untuk penggunaan loperamide adalah cirit-birit pelbagai jenis. Ejen ini diambil secara oral untuk cirit-birit pelancong, cirit-birit tidak spesifik, cirit-birit yang disebabkan oleh sindrom iritasi usus atau cirit-birit yang disebabkan oleh gangguan peristalsis usus.

Di bawah pengawasan perubatan, loperamide juga digunakan untuk mengubati cirit-birit yang disebabkan oleh sitostatik atau yang disebut protease inhibitor sebagai sebahagian daripada rawatan kemoterapi. Dalam kombinasi dengan bahan aktif simeticone, loperamide diberikan untuk cirit-birit akut dengan kekejangan perut.

Anda boleh mendapatkan ubat anda di sini

Risiko & kesan sampingan

Harus diingat bahawa loperamide hanya mempunyai kesan simptomatik dan oleh itu tidak melawan penyebab penyakit diare. Ini dapat membantu menghentikan kehilangan cairan dan elektrolit, tetapi hanya boleh diambil dalam waktu yang singkat sekiranya berlaku penyakit yang mendasari atau selari dengan terapi penyebab.

Loperamide tidak sesuai untuk rawatan penyakit diare berjangkit. Ini biasanya kelihatan seperti lendir, darah atau nanah di dalam najis. Loperamide menenangkan usus dan memanjangkan saluran usus. Kesan ini diinginkan untuk beberapa penyakit diare, tetapi untuk disentri berjangkit meningkatkan jangka masa patogen berada di dalam usus. Walaupun patogen kekal di dalam usus, mereka dapat terus melepaskan toksin ke dalam usus. Ini amat berbahaya apabila dijangkiti E. coli enterohaemorrhagic (EHEC). Sindrom uremik hemolitik (HUS) boleh dicetuskan oleh toksin.

Loperamide juga tidak boleh digunakan dalam serangan akut kolitis ulseratif penyakit usus radang. Kontraindikasi lebih lanjut adalah kolitis pseudomembran, penggunaan antibiotik spektrum luas dan semua penyakit di mana peristalsis usus dihambat secara patologi. Ini termasuk penyumbatan usus (ileus), megacolon dan megacolon toksik.

Secara amnya, loperamide boleh diterima dengan baik. Walau bagaimanapun, mengganggu pergerakan usus boleh menyebabkan sakit perut, mual dan sembelit. Perut mungkin kembung. Sekiranya tidak ada peningkatan cirit-birit akut dalam masa 48 jam selepas mengambil loperamide, doktor mesti berjumpa. Penggunaan lebih lama hanya boleh berlaku setelah berunding dengan doktor.

Biasanya, loperamide tidak dapat melintasi penghalang darah-otak. Walau bagaimanapun, jika penghalang darah-otak terganggu, ubat itu sampai ke otak dan boleh menyebabkan kesan sampingan yang serius di sana. Namun, dalam tindakan timbal balik dengan ubat lain, loperamide dapat melintasi penghalang darah-otak dengan lebih mudah.

Sekiranya ketoconazole, verapamil dan quinidine diambil pada masa yang sama, loperamide boleh menyebabkan gangguan pernafasan. Interaksi juga boleh berlaku dengan ritonavir, penghambat proteinase HIV. Perlu juga diperhatikan bahawa loperamide berfungsi menghalang sphingomyelinase asid (FIASMA). Disregulasi yang dihasilkan dapat menyebabkan gejala klinikal yang serius.