Ziconotide

Sebagai Ziconotide dipanggil analgesik. Ubat ini digunakan untuk merawat sakit kronik yang teruk.

Apa itu ziconotide?

Analgesik dipanggil ziconotide. Ubat ini digunakan untuk merawat sakit kronik yang teruk. Ziconotide diberikan menggunakan kateter intrathecal.

Ziconotide bahan aktif difahami bermaksud polipeptida yang digunakan sebagai penghilang rasa sakit dengan nama dagang Prialt®. Ubat ini berasal dari racun siput laut Conus magus. Walau bagaimanapun, ubat menggunakan replika sintetik dari bahan semula jadi.

Ziconotide dilancarkan pada tahun 2001 untuk rawatan penyakit jarang. Bahan aktif ini telah diluluskan di Eropah dengan nama Prialt sejak tahun 2005. Pada peringkat awal, ziconotide dipandang sebagai pengganti yang berpotensi untuk morfin. Walau bagaimanapun, ubat itu telah dibincangkan sejak tahun 2010 kerana risiko bunuh diri yang lebih tinggi, yang berkaitan dengan beberapa kes individu.

Kesan farmakologi

Ziconotide bukan opioid dan tidak berinteraksi dengan reseptor candu. Tindakan peptida asid amino berdasarkan pada fakta bahawa ia bertindak sebagai antagonis pada saluran kalsium jenis-N, yang bergantung kepada voltan. Ini berlaku pada ketumpatan tinggi pada sel-sel neuron khas di dalam tanduk posterior saraf tunjang.

Pada titik-titik ini, saluran NCCB, sebagaimana disebut juga, mengatur pembebasan bahan-bahan utusan yang terlibat dalam proses kesakitan. Dengan mengikat saluran kalsium, ziconotide dapat melambatkan kemasukan kalsium ke arah saraf aferen nosiseptif. Kerana penyumbatan saluran kalsium jenis-N, penghantaran isyarat kesakitan akhirnya terganggu. Di samping itu, ziconotide mempunyai kesan neuroprotektif.

Dari sudut pandang kimia, ziconotide adalah omega-conopeptide MVIIA. Ini adalah molekul protein kecil yang terdiri daripada 25 asid amino. Bahan aktif tidak sesuai untuk pengambilan dalam bentuk tablet, kerana enzim pencernaan akan memecah molekul protein di kawasan gastrointestinal. Oleh itu, ziconotide tidak dapat sampai ke tempat tujuannya di saraf tunjang.

Atas sebab ini, bahan aktif hanya dibekalkan ke badan dengan kemasukan berterusan ke saluran tulang belakang. Ejen tersebut digunakan sebagai asetat melalui pam kesakitan mekanikal. Kombinasi ziconotide dan relaxants dengan kesan pusat, anestetik tempatan dan opioid juga mungkin.

Aplikasi & penggunaan perubatan

Walaupun ziconotide adalah penghilang rasa sakit bukan opioid, ia sesuai untuk merawat sakit kronik yang teruk. Walau bagaimanapun, pentadbirannya terhad kepada orang yang memerlukan anestesia intratekal. Dalam prosedur ini, penghilang rasa sakit diberikan terus ke saluran tulang belakang, yang melalui beberapa vertebra.

Dalam kebanyakan kes, terapi ziconotide mempengaruhi pesakit yang persediaan opioidnya tidak mencukupi untuk rawatan atau tidak bertoleransi terhadap mereka. Berbeza dengan penghilang rasa sakit bukan opioid yang lain, ziconotide juga sesuai untuk merawat kesakitan yang teruk.

Ziconotide diberikan menggunakan kateter intrathecal. Penting untuk menyimpan ubat pada suhu antara 2 hingga 8 darjah Celsius, di mana ubat tersebut tidak boleh terdedah kepada suhu di bawah sifar. Di samping itu, penyediaan mesti dilindungi dari cahaya.

Dos ziconotide pada permulaan rawatan adalah 2.4 µg sehari. Selanjutnya, dos meningkat ke tahap yang diperlukan. Jumlah maksimum yang disyorkan ialah 21.6 µg sehari. Dalam kebanyakan kes, dos 9.6 µg dianggap mencukupi.

Anda boleh mendapatkan ubat anda di sini

➔ Ubat untuk kesakitan

Risiko & kesan sampingan

Terdapat beberapa kesan sampingan yang berkaitan dengan pengambilan ziconotide. Perasaan lemah, mual, muntah, gangguan berjalan, penglihatan kabur dan kekeliruan adalah perkara biasa. Tidak jarang berlaku kesan sampingan yang tidak diingini seperti kehilangan selera makan, masalah tidur, perubahan mood, kegelisahan, melihat gambar berganda, bunyi pendengaran, kegelisahan, gangguan berfikir, paranoia, inkontinensia kencing, pengekalan kencing, sakit otot, pengekalan air dalam tisu badan, sakit dada, perasaan Selsema, penurunan berat badan, sukar bernafas, berkeringat, gatal, tekanan darah rendah, mulut kering, dering di telinga, demam, dan kemurungan.

Kesan sampingan lain yang mungkin berlaku, namun jarang berlaku, adalah tidak sedarkan diri, sukar berjalan, ruam pada kulit, sakit di leher, masalah belakang, peningkatan suhu badan, kekejangan, kegagalan buah pinggang akut atau meningitis. Malah terdapat strok dan keracunan darah.

Dipercayai bahawa ada kaitan antara mengambil ziconotide dan cubaan bunuh diri. Oleh itu, pemeriksaan menyeluruh doktor harus dilakukan sebelum rawatan. Pemantauan secara konsisten oleh saudara-mara juga disyorkan.

Sekiranya pesakit menderita hipersensitiviti terhadap ziconotide, bahan aktif tidak boleh digunakan. Kombinasi dengan agen kemoterapi juga tidak boleh digunakan. Ini adalah ubat barah dan pelbagai antibiotik, asalkan juga diberikan melalui saluran tulang belakang.

Tidak digalakkan menggunakan produk semasa mengandung dan menyusu. Walaupun tidak ada kajian manusia mengenai risiko dalam tempoh ini, percubaan haiwan telah menunjukkan kesan berbahaya pada keturunan. Doktor yang hadir memutuskan sama ada penggunaan ziconotide pada kanak-kanak masuk akal. Masih belum ada kajian yang sesuai.

Penggunaan ziconotide secara serentak dan ubat-ubatan lain yang tertentu boleh menyebabkan interaksi berbahaya. Sebagai contoh, bahan aktif seperti ubat clonidine yang menurunkan tekanan darah, bupivacaine anestetik tempatan, propofol anestetik atau baclofen yang dapat mengendurkan otot boleh menyebabkan rasa mengantuk apabila diberikan bersama dengan ziconotide.

Perhatian juga harus diberikan sekiranya penghilang rasa sakit digabungkan dengan morfin. Walaupun dengan dos ziconotide yang rendah, kesan sampingan yang teruk seperti gangguan kiprah, kekeliruan dan khayalan sering dijumpai. Di samping itu, pesakit sering mengalami selera makan dan muntah yang buruk.