Fosfomisin

Fosfomisin adalah ubat dari kelas antibiotik. Bahan ini digunakan terutamanya untuk merawat jangkitan bakteria yang teruk.

Apakah fosfomisin?

Antibiotik fosfomycin pertama kali diasingkan pada tahun 1970 di Alicante, Sepanyol, dari bakteria genus Streptomyces.Antibiotik adalah produk metabolik bakteria atau kulat yang dapat menghalang pertumbuhan mikroorganisma lain. Fosfomycin adalah antibiotik bakteria. Ini bermaksud bahawa ia tidak hanya menghalang pertumbuhan bakteria, tetapi juga membunuh mereka.

Fosfomycin tersedia untuk penggunaan intravena dalam bentuk garam natrium. Bentuk aplikasi ini, melewati usus, sangat sesuai untuk rawatan jangkitan akut dan kronik yang sangat teruk. Butiran untuk penggunaan oral juga boleh didapati dalam bentuk garam trosfamycin garam. Ini digunakan lebih banyak untuk merawat jangkitan yang tidak rumit.

Kesan farmakologi

Fosfomycin adalah salah satu yang disebut antibiotik epoksi. Epoxies adalah sebatian organik yang sangat reaktif. Antibiotik menghalang enzim UDP-N-acetylglucosamine enolpyruvyl transferase, juga dikenali sebagai MurA. MurA adalah bahagian penting dalam biosintesis murein. Mureine adalah makromolekul yang terdiri daripada gula dan asid amino. Mereka adalah komponen terpenting dari dinding sel dari pelbagai jenis bakteria dan berfungsi untuk menstabilkan bakteria. Apabila lapisan bakteria murine dilarutkan, ia meletup dan binasa.

Fosfomycin mengganggu langkah pertama dalam biosintesis murein. Dalam proses itu, unit enolpyruvyl sebenarnya dipindahkan dari bahan phosphoenolpyruvate ke UDP-N-acetylglucosamine. Dengan menyekat langkah penting ini, lapisan bakteria murein musnah dan mereka mati.

Aplikasi & penggunaan perubatan

Petunjuk utama untuk fosfomycin adalah jangkitan bakteria yang teruk yang disebabkan oleh kuman yang sensitif terhadap fosfomycin. Ini merangkumi, misalnya, osteomielitis. Ini adalah keradangan berjangkit pada sumsum tulang yang sering berlaku selepas patah tulang terbuka atau pembedahan pada kerangka. Meningitis juga boleh dirawat dengan fosfomisin. Meningitis adalah keradangan pada selaput otak dan saraf tunjang, yang merupakan sebahagian daripada sistem saraf pusat. Kerana berdekatan dengan otak dan saraf tunjang, meningitis bakteria selalu mengancam nyawa dan oleh itu kecemasan perubatan yang mesti dirawat secepat mungkin.

Fosfomycin juga digunakan untuk mengobati keradangan pada tisu lembut, kulit, saluran empedu, dan saluran udara. Petunjuk lain adalah keracunan darah, keradangan pada lapisan dalam jantung (endokarditis) dan jangkitan yang mempengaruhi mata, tekak atau hidung. Fosfomycin juga diberikan secara oral untuk jangkitan saluran kencing yang tidak rumit pada wanita.

Secara keseluruhan, fosfomisin berkesan terhadap patogen gram negatif dan gram positif. Aktiviti yang baik terhadap Haemophilus influenzae, Escherichia coli, beberapa spesies Proteus, Citrobacter, streptococci dan staphylococci dianggap terbukti. Kerana sifat aktif ini, fosfomycin juga sering digunakan dalam bidang klinikal untuk jangkitan nosokomial. Sebilangan spesies Bacteroides dan sebilangan besar strain positif indole bakteria Proteus, bagaimanapun, tahan terhadap fosfomycin. Rintangan silang belum dijelaskan.

Untuk jangkitan yang lebih teruk, fosfomisin sering digabungkan dengan antibiotik bakteria yang lain. Khususnya dalam kombinasi dengan antibiotik ß-laktam seperti penisilin atau cefazolin, kesan sinergi dapat dicapai. Terdapat juga sinergi apabila digabungkan dengan moxifloxacin, linezolid dan quinupristin.

Risiko & kesan sampingan

Fosfomisin terbukti dapat diterima dengan baik dalam percubaan haiwan. Kesan sampingan cenderung jarang berlaku, tetapi kemudian mempengaruhi saluran gastrousus. Kesan sampingan yang mungkin berlaku ialah muntah, cirit-birit, hilang selera makan dan kerengsaan rasa. Kadang-kadang, ruam diperhatikan sebagai reaksi hipersensitiviti. Di samping itu, pengambilan fosfomycin boleh menyebabkan pening, keletihan, peningkatan nilai hati, sakit kepala dan sesak nafas. Tahap natrium dalam darah dapat meningkat (hipernatremia), tetapi kadar kalium dapat menurun (hipokalaemia).

Sekiranya fungsi ginjal terganggu, dos fosfomycin mesti disesuaikan. Pada pesakit tua, penyesuaian dos harus berdasarkan pelepasan kreatinin. Perhatian khusus diperlukan pada pesakit dengan kekurangan jantung dan kecenderungan untuk edema. Peningkatan pengambilan natrium dari fosfomisin boleh menyebabkan peningkatan perkumuhan kalium. Hipokalemia seperti ini boleh membawa akibat yang berbahaya bagi pesakit yang berisiko. Sebagai contoh, mereka boleh menghidap aritmia jantung yang mengancam nyawa, yang dalam keadaan terburuk juga boleh berakhir dengan serangan jantung.