Artemisinin

Pigmen tanaman sekunder Artemisinin dari bunga dan daun mugwort tahunan digunakan untuk merawat malaria. Ubat ini digunakan terutamanya di kawasan di mana agen anti-malaria yang lain tidak berkesan terhadap patogen multi-tahan. Ubat ini disebut dalam perubatan tradisional Cina yang berusia ribuan tahun.

Apakah artemisinin?

Artemisinin tergolong dalam kelas zat sesquiterpene. Sebatian kimia ini, yang cukup umum di kerajaan tanaman, terdiri dari tiga unit isoprena. Ubat yang diperoleh dari mugwort tahunan (Artemisia annua) mengandungi, sebagai tambahan kepada sistem cincin trioksana, jambatan peroksida yang penting secara farmakologi.

Pada tahun 1971, Tu Youyou orang Cina mengasingkan dan menerangkan bahan aktif untuk pertama kalinya dan pada tahun-tahun berikutnya menunjukkan kesan positifnya dalam memerangi malaria tropik. Kerana artemisinin adalah ubat yang sangat cepat dan boleh dipercayai. Penawarnya dapat diekstrak dari daun kering dan bunga tanaman yang ditanam di China, Vietnam dan Afrika Timur.

Oleh kerana proses ini cukup mahal dan memakan masa, artemisinin kini juga diperoleh secara bioteknologi dengan bantuan ragi yang diubahsuai secara genetik. Oleh kerana artemisinin sendiri tidak stabil, derivatif separa sintetiknya artesunate, artemotil, artemether dan lain-lain kebanyakannya digunakan dalam dadah.

Kesan farmakologi

Mekanisme tindakan artemisinin yang tepat belum diketahui (2015). Walau bagaimanapun, saintis menganggap bahawa struktur peroksida yang tidak biasa adalah menentukan. Kerana ini berpecah menjadi radikal bebas ketika menemui sebilangan besar ion besi.

Sel darah merah (eritrosit) tidak hanya pada manusia mengandung banyak zat besi, tetapi juga plasmodia penyebab malaria. Kerana parasit ini disebarkan kepada manusia oleh nyamuk Anopheles dan menjajah sel darah merah di sini. Sekiranya patogen uniselular sekarang menyerang eritrosit, mereka memakan hemoglobin pigmen darah. Oleh kerana mereka mengumpul zat besi yang terdapat dalam proses ini, radikal bebas ubat dapat membunuh plasmodia.

Kajian menunjukkan bahawa artemisinin juga menghalang pengangkut kalsium tertentu dalam membran sel tunggal. Artemisinin juga dapat membunuh sel barah dengan cara yang serupa. Kerana ini juga mengandungi kepekatan besi yang tinggi. Eksperimen awal dengan kultur sel mengesahkan teori ini. Ubat ini juga terbukti berkesan terhadap penyakit penyakit berjangkit tropik (schistosomiasis).

Aplikasi & penggunaan perubatan

Pertubuhan Kesihatan Sedunia (WHO) mengesyorkan penggunaan artemisinin atau turunannya, terutamanya di negara-negara di mana ubat-ubatan lain tidak berkesan kerana ketegangan Plasmodium falciparum yang diketahui pelbagai ketahanan. Artemisinin telah lama dianggap sangat berkesan, tetapi patogen sekarang diketahui dari beberapa negara yang juga tahan terhadap bahan aktif akibat mutasi.

Untuk mencegah peningkatan daya tahan terhadap artemisinin, terapi kombinasi dengan ubat malaria lain harus selalu digunakan. Rawatan ini sering disingkat ACT (terapi kombinasi berasaskan Artemisinin). Kerana jangka hayat yang pendek, tablet mesti diambil pada selang waktu yang tetap selama beberapa hari. Dos pada kanak-kanak adalah berdasarkan berat badan.

Dalam bentuk malaria tropika yang teruk, artesunate turunannya dapat disuntik terus ke urat atau otot. Pada kanak-kanak dan orang dewasa, ubat ini dianggap sebagai ubat pilihan dalam keadaan darurat. Adakah teh dari Artemisia annua juga berkesan terhadap plasmodia adalah masalah perselisihan di kalangan saintis.

Risiko & kesan sampingan

Artemisinin dan derivatif separa sintetiknya boleh diterima dengan baik oleh kanak-kanak dan orang dewasa dalam dos yang melawan malaria. Sekiranya kesan sampingan berlaku, mereka dalam banyak kes serupa dengan gejala malaria yang biasa. Ini termasuk loya, muntah, kehilangan selera makan, dan pening.

Denyutan jantung juga boleh meningkat. Kesakitan sendi dan otot, keletihan, dan masalah tidur juga mungkin berlaku. Keabnormalan darah ringan juga kadang-kadang berlaku akibat pengambilan. Reaksi alahan berbahaya terhadap ubat jarang berlaku. Ini boleh muncul sebagai ruam, bengkak, sesak nafas atau kesukaran menelan. Makanan tambahan zat besi yang diambil bersamaan dengan artemisinin boleh menyebabkan interaksi.

Terapi gabungan dengan ubat lain dapat meningkatkan pelbagai kesan sampingan. Walaupun begitu, WHO sangat mengesyorkan untuk mengelakkan monoterapi dengan artemisinin sahaja. Jika tidak, ubat boleh menjadi tidak berkesan kerana ketahanan.