Papaverine

Papaverine adalah bahan dari kumpulan alkaloid dan tergolong dalam kelas antispasmodik. Alkaloid terdapat dalam getah susu kering opium opium.Tetapi ia juga boleh dihasilkan secara sintetik.

Apa itu papaverine?

Papaverine adalah bahan semula jadi yang terdapat dalam getah susu popi opium dan spesies poppy lain yang berkaitan. Candu mentah mengandungi sekitar satu persen papaverine. Zat murni papaverine berkesan dan pada masa yang sama tidak mempunyai spektrum penuh kesan sampingan. Seperti turunan papaverine kimia, papaverine adalah perencat fosfodiesterase cAMP. Oleh itu, ia bertindak pada banyak sub-bentuk keluarga fosfodiesterase.

Papaverine terutamanya digunakan sebagai ubat vasodilator. Ia tergolong dalam kumpulan spasmolytics. Spasmolytics adalah ubat antispasmodik yang mengurangkan ketegangan pada otot licin dan melegakan kekejangannya.

Sintesis lengkap papaverine pertama dilakukan pada tahun 1909 oleh para penyelidik Pictet dan Gams. Guido Goldschmiedt dari Austria berjaya membubarkan keseluruhan strukturnya beberapa tahun kemudian. Papaverine hidroklorida digunakan secara farmaseutikal hari ini sebagai persediaan tunggal atau sebagai persediaan gabungan.

Kesan farmakologi

Papaverine adalah perencat fosfodiesterase cAMP. Fosfodiesterase adalah enzim yang terdapat di hampir semua tisu di dalam badan. Setiap perubahan persekitaran dirasakan oleh badan dan menimbulkan rangsangan. Ini dihantar ke bahagian dalam sel oleh bahan utusan. Bahan utusan ini juga dikenali sebagai utusan kedua. Utusan kedua merangkumi zat cAMP (siklik adenosin monofosfat) dan cGMP (siklik guanosin monofosfat). Mereka bertanggungjawab untuk tindak balas rangsangan dalam sel. Tindak balas rangsangan ini dapat berlaku, misalnya, dengan mengubah metabolisme sel. Penghantaran isyarat dalam sel dapat dihambat oleh fosfodiesterase. Fosfodiesterase dapat memecah bahan utusan seperti cAMP atau cGMP dan menjadikannya tidak berkesan.

Inhibitor fosfodiesterase, sebaliknya, mengganggu kerja enzim dan dengan itu mendorong penghantaran isyarat di dalam sel. Papaverine adalah perencat fosfodiesterase yang menyekat fosfodiesterase, yang menjadikan cAMP tidak berkesan. Dengan cara ini, mereka memanjangkan kesan bahan utusan dan memperhebatkan kesan pelbagai rangsangan. Oleh kerana cAMP mempunyai kesan santai pada otot licin, papaverine mempunyai kesan santai antispasmodik dan vaskular.

Aplikasi & penggunaan perubatan

Papaverine digunakan terutamanya dalam pembedahan jantung. Di sana, ubat mencegah kekejangan saluran darah ketika mendapat arteri untuk operasi pintasan. Papaverine juga digunakan sebagai ubat antispasmodik untuk kekejangan perut, kolik bilier dan kekejangan saluran kencing. Walau bagaimanapun, dalam petunjuk ini semakin digantikan oleh antispasmodic propiverine, kerana ini bukan sahaja mempunyai kesan antikonvulsan tetapi juga antikolinergik.

Satu lagi bidang aplikasi papaverine adalah disfungsi ereksi pada lelaki. Untuk melakukan ini, ubat disuntik ke tisu ereksi anggota lelaki. Vasodilasi kemudian menyebabkan peningkatan aliran darah ke zakar dan seterusnya ke ereksi. Terapi ini juga dikenali sebagai terapi autoinjection kavernous (SKAT).

Dalam kes yang jarang berlaku, papaverine juga digunakan untuk merawat gangguan peredaran darah periferal atau serebrum. Terapi dengan ubat ini kontroversial untuk petunjuk ini.

Anda boleh mendapatkan ubat anda di sini

Risiko & kesan sampingan

Semasa mengambil papaverine, defisit neurologi seperti hemiplegia, sawan epilepsi, gangguan pupil atau gangguan kesedaran boleh berlaku. Kesan vasodilator ubat boleh menyebabkan penurunan tekanan darah yang mengancam nyawa. Di samping itu, tekanan di otak dapat meningkat. Namun, secara keseluruhan, kesan sampingan jarang berlaku.

Suntikan papaverine dalam terapi autoinjeksi tisu ereksi, bagaimanapun, membawa lebih banyak risiko. Ini boleh menyebabkan ereksi kekal yang menyakitkan. Bentuk ereksi kekal tanpa rangsangan ini dikenali sebagai priapism. Ereksi berlangsung lebih lama dari dua jam dan, jika tidak dirawat, boleh menyebabkan disfungsi ereksi yang teruk.

Reaksi alahan yang serius juga boleh berlaku selepas menyuntikkan papaverine. Ini muncul dalam bentuk ruam, gatal-gatal, sesak dada, atau bengkak pada badan. Sekiranya anda mengalami gejala ini, anda mesti berjumpa doktor dengan segera. Keletihan yang berlebihan, degupan jantung yang tidak teratur, mual, muntah dan menguning kulit dan mata (penyakit kuning) juga memerlukan rawatan perubatan segera.

Kesan sampingan kecil termasuk cirit-birit, sembelit, pening, kehilangan selera makan, sakit perut, atau sedikit kemerahan di tempat suntikan. Sekiranya kesan sampingan ini berterusan atau bertambah buruk, anda juga mesti berjumpa doktor.