Tigecycline

Tigecycline adalah antibiotik yang dihasilkan secara separa sintetik. Ia digunakan untuk jangkitan yang rumit dan untuk jangkitan dengan strain masalah yang tahan banyak.

Apa itu tigecycline?

Ubat tigecycline adalah salah satu antibiotik tetrasiklin dan salah satu ubat antibiotik dari kelas glycylcyclines. Tigecycline adalah turunan dari tetracycline. Oleh kerana ubat ini bertindak melawan banyak patogen, ia digunakan sebagai antibiotik spektrum luas. Antibiotik spektrum luas menangkap banyak bakteria dari kisaran gram negatif dan gram positif. Mereka juga melawan klamidia, rickettsiae, spirochetes dan protozoa.

Tigecycline juga berfungsi melawan anaerob seperti clostridia. Jangkitan yang disebabkan oleh Escherichia coli atau Acinetobacter baumannii juga dapat diatasi dengan tigecycline. Tigecycline pada masa ini juga berkesan terhadap Staphylococcus aureus yang tahan methicillin (MRSA), enterococci tahan vancomycin (VCE) dan terhadap patogen penghasil ESBL. Oleh kerana tigecycline harus digunakan lebih banyak dan lebih kerap kerana daya tahan yang semakin meningkat, ketahanan lebih lanjut dapat diharapkan di masa depan kerana penggunaan antibiotik yang meluas.

Kesan farmakologi

Tigecycline berfungsi seperti kebanyakan tetrasiklin. Ubat ini menghalang sintesis protein pada ribosom patogen. Akibatnya, aminoacyl-tRNA tidak lagi dapat terkumpul pada subunit 30S ribosom, sehingga bakteria tidak lagi dapat membiak.

Berbeza dengan tetrasiklin lain, tigecycline dapat memotong dua mekanisme rintangan. Banyak bakteria tahan mempunyai pam efflux. Ini mengeluarkan antibiotik dari sel bakteria menggunakan protein pengangkutan. Tigecycline dapat mengelakkan mekanisme pelindung ini. Di samping itu, ia mempunyai pertalian pengikatan lima kali lebih tinggi dengan ribosom, sehingga pelbagai protein pelindung bakteria menjadi tidak berkesan.

Aplikasi & penggunaan perubatan

Tigecycline adalah antibiotik cadangan. Antibiotik cadangan adalah antibiotik khas yang digunakan secara eksklusif untuk merawat jangkitan dengan patogen tahan. Sekiranya terdapat jangkitan yang teruk, mereka juga boleh digunakan sebagai terapi antibiotik yang dikira. Mereka diberikan segera jika patogen masih tidak diketahui sekiranya terdapat jangkitan yang teruk, tetapi dapat dikenali kerana gejala. Dengan memulakan terapi dengan cepat, komplikasi harus dicegah.

Di Jerman, tigecycline hanya diluluskan untuk rawatan jangkitan teruk. Ubat ini diberikan secara intravena. Kawasan penggunaan yang mungkin berlaku ialah jangkitan kulit dan tisu lembut yang teruk dan jangkitan yang rumit di dalam perut. Dalam kebanyakan kes, jangkitan rumit ini diperoleh berdasarkan pesakit luar dan disebabkan oleh MRSA (Staphylococcus aureus yang tahan meticillin).

Jangkitan dengan patogen penghasil ESBL juga merupakan petunjuk untuk tigecycline. ESBL bermaksud Extended Spectrum Beta-lactamases. Bakteria pembentuk ESBL dapat memecah antibiotik yang mengandungi beta-laktam dan oleh itu tahan terhadap penisilin, sefalosporin dan monobactam. Bakteria pembentuk ESBL tergolong dalam kuman yang disebut masalah. Mereka bertanggungjawab untuk pelbagai jenis jangkitan di hospital. Klebsiella atau Escherichia coli yang membentuk ESBL sangat penting. Setakat ini, tigecycline masih berkesan melawan patogen ini. Antibiotik, bagaimanapun, tidak dapat melakukan apa-apa terhadap jangkitan dengan Pseudomonas aeruginosa.

Risiko & kesan sampingan

Masih belum ada kajian mengenai keberkesanan dan kesan sampingan tigecycline untuk kanak-kanak dan remaja di bawah usia 18 tahun. Namun, sudah ada petunjuk bahawa tigecycline dapat mengganggu pembentukan tulang pada anak dan remaja, sehingga pembentukan tulang dapat ditunda.

Kesan sampingan tigecycline bergantung pada dosnya. Oleh itu, adalah disyorkan untuk membahagikan dos harian menjadi dua dos individu. Kesan sampingan yang biasa adalah mual dan muntah. Sebagai perbandingan dengan antibiotik lain, peningkatan kematian dapat ditentukan. Khususnya pada radang paru-paru, rawatan dengan tigecycline dikaitkan dengan kadar kematian yang lebih tinggi. Jalannya penyakit ini dipengaruhi secara negatif sekiranya superinfeksi berlaku semasa rawatan dengan tigecycline. Superinfeksi adalah jangkitan bakteria yang berkembang dari jangkitan virus. Kerana kematian yang tinggi, penilaian risiko-manfaat yang menyeluruh harus dilakukan sebelum menggunakan tigecycline. Sekiranya, setelah memulakan terapi, ternyata jangkitan bukan merupakan sebahagian daripada petunjuk yang disetujui, rawatan antibakteria alternatif harus dilakukan.

Berbeza dengan banyak antibiotik lain, tigecycline tidak dimetabolisme melalui sistem sitokrom P450 yang disebut. Oleh itu, terdapat sedikit interaksi antara antibiotik dan ubat lain. Sekiranya warfarin antikoagulan diberikan pada masa yang sama, parameter pembekuan dalam darah mesti diperiksa.

Harus diingat bahawa kontraseptif oral mungkin tidak berkesan semasa mengambil tigecycline.