Antibiotik makrolida

The Antibiotik makrolida adalah antibiotik yang mempunyai kesan bakteriostatik dan mempunyai makrolida. Mereka menghalang sintesis protein bakteria. Antibiotik makrolida pertama dan paling terkenal adalah eritromisin. Antibiotik makrolida banyak digunakan pada kanak-kanak.

Apa itu antibiotik makrolida?

Antibiotik makrolida (disingkat: Makrolida) adalah antibiotik yang berkesan secara bakteriostatik. Mereka mewakili "klasifikasi" mereka sendiri dalam pelbagai antibiotik. Singkatan makrolida yang biasa adalah, dalam arti yang lebih sempit, nama untuk molekul bulat, makrolida, yang terdapat pada semua antibiotik makrolida. Antibiotik makrolida mempunyai spektrum aktiviti yang baik dengan sedikit kesan sampingan dan oleh itu sangat sesuai untuk digunakan pada kanak-kanak.

Walau bagaimanapun, daya tahan terhadap antibiotik makrolida semakin meningkat. Banyak bakteria sudah tahan terhadap antibiotik macrolide, yang disebabkan oleh fakta bahawa pengubahsuaian enzim ribosom cukup untuk memperoleh daya tahan. Oleh itu, pemerolehan rintangan agak mudah. Selanjutnya, terdapat apa yang disebut rintangan silang antara pelbagai antibiotik makrolida. Ini bermaksud bahawa apabila bakteria tahan terhadap antibiotik makrolida, ia tahan terhadap semua antibiotik makrolida.

"Prototaip" antibiotik makrolida adalah eritromisin, yang diperoleh dari sejenis kulat. Terdapat juga antibiotik josamycin dan spiramycin, yang juga diperoleh dari spesies kulat. Sebagai usaha untuk meningkatkan spektrum aktiviti dan sifat farmakokinetik, derivatif separa sintetik roxithromycin, azithromycin dan clarithromycin dikembangkan.

Kesan farmakologi

Antibiotik makrolida berkesan secara bakteriostatik. Mereka menghalang sintesis protein bakteria. Ini berlaku melalui lampiran pada subunit 50S ribosom. Dengan berbuat demikian, mereka menyekat enzim translocase, yang menghalang rantai polipeptida daripada berpindah dan berkembang. Ini menghasilkan kesan bakteriostatik dari antibiotik makrolida. Mereka sangat berkesan terhadap bakteria aktif metabolik.

Antibiotik makrolida umumnya lipofilik dan oleh itu menyebarkan dengan baik di dalam tisu selepas penyerapan di saluran gastrointestinal. Perkumuhan kebanyakannya murah (melalui hempedu). Makrolida dipecah di hati. Mereka dimetabolisme oleh sistem enzim CYP3A4 semasa biotransformasi.

Semasa mengurangkan ubat yang diambil atau digunakan pada masa yang sama, mungkin ada gangguan. Pecahan salah satu ubat ditangguhkan.

Aplikasi & penggunaan perubatan

Antibiotik makrolida berkesan terhadap cocci gram positif dan batang serta terhadap cocci gram negatif. Mereka juga berkesan terhadap Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, mycoplasmas, spirochetes, chlamydia dan Haemophilus influenzae.

Petunjuk dapat diperoleh dari spektrum aktiviti antibiotik makrolida. Walau bagaimanapun, perlu diperhatikan bahawa antibiotik makrolida semi-sintetik roxithromycin, clarithromycin dan azithromycin mempunyai spektrum aktiviti yang lebih luas terhadap bakteria gram-negatif daripada eritromisin, josamycin dan spiramycin.

Secara sistematik, eritromisin ditunjukkan untuk bronkitis, radang paru-paru, pertusis (batuk rejan), otitis media (otitis media), sinusitis (sinusitis), jerawat vulgaris, konjunktivitis (konjungtivitis) akibat klamidia, difteria dan radang uretra akibat plasme uretra klamidia.

Sebagai alternatif kepada penisilin z. B. dalam alergi penisilin, eritromisin juga digunakan untuk terapi faringitis (radang kerongkong), radang tenggorokan (tonsilitis), demam merah, erysipelas (luka mawar) dan sifilis.

Azithromycin, turunan semi-sintetik dari kumpulan antibiotik makrolida, boleh digunakan untuk jangkitan pada saluran pernafasan atas, termasuk sinusitis, faringitis dan tonsilitis. Jangkitan saluran pernafasan bawah, termasuk bronkitis dan radang paru-paru, otitis media akut, jangkitan kulit dan tisu lembut, dan jangkitan genital yang tidak rumit yang disebabkan oleh Chlamydia trachomatis atau Neisseria gonorrhoeae (strain tidak tahan banyak) juga dapat dirawat dengan azithromycin.

Sebagai perbandingan dengan eritromisin, dapat dilihat spektrum aktiviti azitromisin yang sedikit berkembang. Selanjutnya, azithromycin mempunyai jangka hayat yang lebih lama. Atas sebab ini, ia boleh digunakan sebagai "antibiotik tiga hari": hanya tiga tablet diberikan setiap 24 jam, tetapi kesannya berlangsung selama 10 hari kerana jangka hayat yang panjang.

Risiko & kesan sampingan

Kemungkinan kesan sampingan antibiotik macrolide tidak berbahaya. Atas sebab ini dan kerana spektrum aktiviti yang luas, antibiotik makrolida sering digunakan pada kanak-kanak. Kesan sampingan yang paling biasa termasuk ketidakselesaan gastrousus, mis. Cirit-birit, loya dan muntah. Selanjutnya, reaksi hipersensitiviti adalah mungkin dengan adanya hipersensitiviti (alergi) terhadap antibiotik makrolida. Kerosakan hati juga merupakan salah satu kesan sampingan yang jarang berlaku.

Walau bagaimanapun, perlu diperhatikan bahawa antibiotik individu dari kumpulan makrolida juga boleh mempunyai kesan sampingan yang melebihi ini. Ini boleh didapati di sisipan pakej dan boleh didapati dari doktor atau ahli farmasi anda.

Selanjutnya, interaksi (interaksi) dengan ubat lain adalah mungkin. Terdapat juga kontraindikasi. Walau bagaimanapun, ini tidak dapat disebut secara umum untuk kumpulan antibiotik makrolida, kerana ia berbeza untuk setiap antibiotik makrolida.

Apa yang dimiliki oleh semua antibiotik ini ialah ubat ini tidak boleh digunakan jika anda terlalu sensitif terhadap antibiotik makrolida.