Lamivudine

Bahan aktif Lamivudine digunakan untuk merawat penyakit kekurangan imun AIDS dan jangkitan hepatitis B. Ia tergolong dalam kumpulan antivirus.

Apa itu Jangkitan HIV?

Lamivudine adalah inhibitor transcriptase nukleosida terbalik (NRTI), yang merupakan analog kimia sitidin, yang merupakan nukleosida. Ubat ini digunakan untuk merawat jangkitan HIV-1 seperti AIDS. Walaupun ubat ini tidak dapat menyembuhkan penyakit ini, ubat ini dapat memperpanjang jangka hayat pesakit.

Lamivudine dihasilkan oleh syarikat farmaseutikal Britain GlaxoSmithKline. Virostat telah digunakan di Jerman sejak 1995. Ia kini merupakan salah satu penghambat transkripase terbalik nukleosida yang paling banyak digunakan dalam rawatan jangkitan HIV. Ia sering digabungkan dengan abacavir (ABC), yang juga merupakan sebahagian daripada NRTI.

Kesan farmakologi

Lamivudine adalah apa yang disebut prodrug.Apa yang dimaksudkan adalah ramuan bahan aktif yang tidak berkesan melawan virus. Hanya di dalam organisma, organisme ini dapat diubah menjadi bahan ubat yang benar-benar berkesan. Ini mempunyai keupayaan untuk menghalang enzim transkripase terbalik. Kesan ini menghentikan virus HIV daripada membiak. Dengan mengurangkan jumlah virus dalam darah, jumlah sel darah putih khas seperti limfosit T positif CD4 meningkat pada masa yang sama. Proses ini membawa kepada pertahanan imun yang lebih kuat dalam badan.

Kelemahan lamivudine adalah bahawa virus HI dengan cepat menjadi tidak sensitif terhadap bahan aktif individu kerana tahap serba boleh yang tinggi. Untuk mengelakkan ketahanan ini, antivirus digabungkan dengan bahan aktif lain. Sebagai sebahagian daripada terapi AIDS, tiga bahan aktif biasanya digunakan pada masa yang sama.

Transkripase terbalik enzim juga penting agar virus hepatitis B (HBV) dapat membiak. Sekiranya lamivudine diberikan untuk mengubati hepatitis B, ia akan mengurangkan jumlah virus dan melegakan hati. Sekiranya terdapat hepatitis B kronik, pesakit akan menerima lamivudine sebagai satu persediaan. Dosisnya lebih rendah daripada yang digunakan untuk mengobati jangkitan HIV.

Ketersediaan bio oral lamivudine dinilai tinggi sekitar 80 peratus. Hampir tidak ada pengaruh dari pengambilan makanan. Waktu paruh plasma bahan aktif adalah sekitar enam jam. Ia hanya dipecah melalui buah pinggang.

Aplikasi & penggunaan perubatan

Lamivudine digunakan untuk memerangi virus HIV imunodefisiensi manusia, yang menyebabkan AIDS. Dalam beberapa kes, antivirus juga memastikan bahawa penyakit ini tidak akan merebak hingga suatu saat kemudian. Pada dasarnya, ubat ini meningkatkan jangka hayat pesakit AIDS dan meningkatkan kualiti hidup mereka.

Lamivudine juga sesuai untuk mengobati hepatitis B. Ubat ini dapat mengatasi risiko sirosis hati. Kadang kala penyakit ini boleh sembuh. Sekiranya transplantasi hati telah dilakukan, lamivudine akan mengurangkan jangkitan semula organ dengan virus hepatitis B yang masih ada di dalam badan.

Virostatik diberikan dalam bentuk tablet. Dos mereka adalah antara 100 dan 300 miligram. Penyelesaian juga boleh diambil. Biasanya, pesakit menerima lamivudine sekali atau dua kali sehari, tanpa mengira makanan.

Risiko & kesan sampingan

Walaupun lamivudine umumnya dapat diterima dengan baik, pelbagai kesan sampingan yang tidak diingini masih mungkin berlaku. Ini terutamanya termasuk penurunan prestasi, keletihan, sakit kepala, menggigil, demam, pembengkakan kelenjar getah bening,]] cirit-birit]], mual, muntah, masalah pencernaan, malaise umum dan gejala seperti selesema.

Sebilangan pesakit mendapat jangkitan lebih kerap. Kesan sampingan lain termasuk disfungsi hati, hati yang meradang, peningkatan enzim amilase, masalah sendi, sakit otot dan keguguran rambut.

Dalam kes AIDS, kekurangan sel darah putih dan platelet adalah lebih biasa. Pesakit dengan hepatitis B cenderung untuk menghidapinya.

Pada pesakit AIDS, gejala mungkin bertambah buruk pada awal terapi lamivudine. Sebabnya adalah reaksi sistem imun yang lebih kuat terhadap kuman seperti virus, bakteria, kulat atau parasit yang masih ada di dalam badan. Doktor kemudian bercakap mengenai sindrom pengaktifan semula imun. Namun, dalam kebanyakan kes, gejala akan bertambah baik dalam masa empat minggu.

Sekiranya terdapat hipersensitiviti terhadap lamivudine, terapi dengan bahan aktif tidak boleh dijalankan. Dos mungkin perlu disesuaikan jika fungsi ginjal terganggu. Sekiranya gejala seperti sakit di tangan dan kaki, kesemutan, mati rasa, pembesaran hati atau keradangan organ, doktor yang merawat mesti mempertimbangkan risiko dan faedah terapi dengan berhati-hati.

Perkara yang sama berlaku untuk penggunaan lamivudine semasa kehamilan dan penyusuan. Percubaan haiwan telah menunjukkan kesan berbahaya pada anak yang belum lahir. Namun, masih belum jelas apakah risiko ini juga ada pada manusia. Umumnya disarankan agar lamivudine tidak diberikan pada awal kehamilan. Sekiranya terdapat jangkitan HIV, pesakit mesti menahan diri dari menyusukan anaknya. Jika tidak, ada risiko virus HI menular ke anak dengan susu ibu.

Pemberian lamivudine kepada kanak-kanak di bawah usia tiga bulan pada asasnya dikecualikan, kerana pengetahuan mengenai kesan ejen tersebut tidak mencukupi bagi mereka. Pada kanak-kanak yang lebih tua, dos ubat bergantung pada berat badan mereka dan perjalanan penyakit ini.

Kerana kesan neurotoksik lamivudine, tidak ada ubat lain dengan kesan serupa yang harus diberikan. Ini termasuk a. Cisplatin, vincristine, isoniazid dan etambutol.