Adenosin

Adenosin adalah blok penting bagi metabolisme tenaga tubuh manusia. Secara terapeutik, adenosin digunakan khususnya untuk mengatur aritmia jantung dan menurunkan tekanan darah.

Apa itu adenosin?

Adenosine adalah nukleosida endogen yang sangat diperlukan untuk metabolisme tenaga dan terdiri daripada adenin asas purin dan β-D-ribosa. Ini adalah asas asas adenosin trifosfat (ATP), pembekal tenaga penting untuk semua sel tisu dalam organisma manusia.

Dalam semua proses sel yang memakan tenaga, ATP dipecah untuk memastikan keperluan tenaga dan komponennya adenosin dilepaskan. Kepekatan adensosin dalam darah meningkat dengan sewajarnya semasa latihan fizikal.

Selain itu, adenosin adalah komponen asid ribonukleik (blok bangunan DNA), koenzim dan antibiotik nukleosida. Adenosine mempunyai struktur molekul yang serupa dengan kafein dan menempati reseptor yang sama, tetapi tanpa merangsangnya. Separuh hayat fisiologi sangat singkat dalam beberapa saat.

Kesan farmakologi

Adenosine memenuhi fungsi penting dalam organisma manusia. Sebagai komponen penting ATP, berfungsi untuk menjana semula stor tenaga utama yang terlibat dalam semua proses selular. Adenosin selalu dilepaskan dari sel-sel saraf ketika bekalan tenaga ke neuron tidak lagi terjamin.

Ini berlaku, antara lain, dengan iskemia (aliran darah tidak mencukupi). Berbeza dengan neurotransmitter (zat utusan biokimia), pelepasan itu tidak dimediasi oleh eksositosis vesikel penyimpanan, tetapi melalui protein pengangkutan. Protein pengangkutan kemudian mengeluarkan adenosin yang dibebaskan dari ruang ekstraselular. Dalam iskemia, terdapat peningkatan kepekatan adenosin di ruang intraselular, yang menyebabkan pembalikan pengangkutan. Sekiranya ATP yang dilepaskan dipecah oleh ectoenzymes (enzim yang bertindak di luar sel), kepekatan adenosin ekstraselular juga meningkat.

Dalam sistem saraf, adenosin menempati reseptor yang dimaksudkan untuk kafein dan neurotransmitter dopamine, noradrenalin dan asetilkolin, sehingga menyekat kesannya. Semakin aktif sel saraf, semakin tinggi ATP dan oleh itu kepekatan adenosin. Dengan menduduki reseptor, fungsi sel-sel saraf diperlahankan dan sistem saraf dilindungi daripada berlebihan. Hasil daripada penyekat neurotransmitter ini, saluran darah melebar (dilatasi). Terdapat penurunan tekanan darah berturut-turut (penurunan tekanan darah) dan penurunan kadar jantung.

Pengaktifan saluran kalium yang dimodulasi protein-G (melalui reseptor adenosin A1) juga meningkatkan masa pengaliran di simpul AV (nod atrioventicular). Sebagai alat pacu jantung sekunder, simpul AV adalah satu-satunya hubungan antara atrium dan ventrikel (ruang jantung) dan mengatur pengaliran pengujaan ke ruang jantung.

Penularan rangsangan yang tertunda memastikan pengecutan terkawal dari ruang jantung dan atrium. Oleh kerana kepekatan adenosin meningkat dengan tenaga fizikal dan kekurangan oksigen, diasumsikan bahawa peningkatan pelepasan mencegah takikardia dan aritmia jantung yang tidak cekap dalam tekanan.

Aplikasi & penggunaan perubatan

Adenosine terutamanya digunakan sebagai ubat antiaritmia untuk rawatan aritmia jantung. Kerana waktu paruh yang sangat pendek dalam darah, adenosin dapat diberikan secara intravena sebagai infusi pendek untuk mengawal tekanan darah (menurunkan tekanan darah) dan irama jantung (3, 6 atau 12 mg).

Selain memperluas saluran periferal, adenosin juga melebarkan arteri koronari. Adenosine dapat menghentikan takikardia yang bergantung pada simpul AV dengan menyekat konduksi AV, sebab itulah ia digunakan sebagai ubat pilihan pertama, terutama untuk takikardia supraventrikular seperti takikadias masuk semula nod AV.

Adenosine juga dapat digunakan untuk mengobati takikardia atrium seperti takikardia paroxysmal (percepatan degupan jantung secara tiba-tiba). Begitu juga, adenosin digunakan dalam diagnostik pemeriksaan tekanan untuk melebarkan saluran jantung (pengimejan jantung).

Anda boleh mendapatkan ubat anda di sini

Risiko & kesan sampingan

Peningkatan kepekatan adenosin di jantung akibat iskemia boleh menyebabkan aritmia bradikardiak (bradikardia). Sebagai penawar, theophylline menghalang tindakan adenosin pada reseptor jantung yang sesuai.

Selain itu, adenosin yang digunakan secara terapeutik boleh menyebabkan asystole jangka pendek (kekurangan pengecutan otot jantung) kerana kesan dromotropiknya yang negatif (memperlambat penghantaran impuls). Dalam kes ini, bekalan adenosin harus segera dihentikan. Kerana jangka hayat yang pendek, kesan farmakologi hilang dengan cepat.

Sebagai akibat dari kesan vasodilating, gejala pembilasan, yang ditandai dengan kemerahan kulit yang singkat, dapat terjadi. Selain itu, kesukaran bernafas jangka pendek, tekanan perasaan di kawasan dada, sakit kepala, pening, mual dan kesemutan boleh berlaku dengan adenosin yang disuntik. Penggunaan adenosin dikontraindikasikan dalam bronkospasme, COPD dan asma bronkial.