Pyrimethamine

Bahan aktif Pyrimethamine adalah ubat anti-parasit yang disebut. Pyrimethamine tergolong dalam kategori ubat anti-parasit dan terutamanya digunakan untuk profilaksis malaria dan untuk rawatan toksoplasmosis. Bahan pyrimethamine adalah turunan diaminopyrimidine dan sesuai dengan bahan aktif lain untuk pencegahan radang paru-paru yang disebabkan oleh Pneumocystis jirovecii.

Apa itu pyrimethamine?

Pada prinsipnya, ubat pyrimethamine adalah salah satu diaminopyrimidines dan digunakan untuk merawat jangkitan yang disebabkan oleh protozoa. Ubat ini sangat kerap digunakan untuk toksoplasmosis. Di Jerman dan Switzerland, bahan pyrimethamine adalah sebahagian daripada ubat Daraprim® dari pengeluar farmasi GlaxoSmithKline. Pada asasnya, bahan aktif pyrimethamine harus selalu diambil bersama dengan sulfonamide.

Ubat pyrimethamine berfungsi dengan menghalang reduktase dihydrofolate. Ini adalah enzim khas yang memainkan peranan penting dalam ketersediaan asid folik vitamin.

Bahan aktif pyrimethamine dicirikan, antara lain, oleh sifat anti-parasitnya. Kesan bahan ini terutama disebabkan oleh fakta bahawa ia menghalang metabolisme untuk pengeluaran asid folik. Atas sebab ini, adalah mustahak pesakit yang terkena mengambil asid folik semasa rawatan.

Pyrimethamine juga sinonim dengan Pyrimethaminum atau Pirimethamine ditetapkan. Bahan ini biasanya terdapat dalam bentuk serbuk kristal berwarna putih. Dalam beberapa kes, pyrimethamine muncul sebagai kristal dan hampir tidak larut dalam air.

Kesan farmakologi

Pyrimethamine ubat dicirikan oleh mekanisme tindakan khas. Pertama sekali, ia mempunyai sifat anti-parasit dan merupakan agen anti-protozoa. Ini bermaksud bahawa ubat tersebut bertindak melawan plasmodia, Toxoplasma gondii dan Pneumocystis carinii, antara lain. Pada asasnya, bahan aktif pyrimethamine berinteraksi dengan metabolisme asid folik. Pyrimethamine dicirikan oleh jangka hayat yang sangat panjang, sehingga 85 jam.

Dipercayai bahawa bahan aktif pyrimethamine mengganggu metabolisme parasit yang bertenaga. Apabila ubat pyrimethamine diambil secara lisan, ia mempengaruhi reduktase dihidrofolat parasit. Ini menghalang sintesis asid folik.

Ia sering digunakan bersama dengan sulfonamida atau sulfon, yang meningkatkan kesannya. Bahan aktif pyrimethamine hanya diserap secara gastrousus. Akhirnya, ubat tersebut dikeluarkan dari organisma melalui buah pinggang. Separuh hayat bahan adalah dua hingga enam hari.

Aplikasi & penggunaan perubatan

Pyrimethamine ubat sesuai untuk rawatan pelbagai penyakit dan penyakit serta pencegahan beberapa jangkitan. Ia sangat sering digunakan untuk terapi toksoplasmosis, di mana ia biasanya digunakan bersama dengan sulfonamide. Dos ubat selalu dilakukan sesuai dengan maklumat teknikal yang disertakan.

Semasa terapi dengan bahan aktif pyrimethamine, perlu mengambil asid folik. Ini mengurangkan risiko penindasan sumsum tulang. Pada dasarnya, semua sulfonamida harus diambil dengan banyak air. Selain toxoplasmosis, ubat pyrimethamine juga sesuai untuk rawatan malaria dan pneumonia Pneumocystis jirovecii.

Risiko & kesan sampingan

Semasa rawatan dengan ubat pirimetamin, sebilangan pesakit mengalami kesan sampingan yang tidak diingini. Walau bagaimanapun, ini berbeza bergantung pada kes individu dan juga berlaku dengan frekuensi yang berbeza-beza. Selalunya, bahan aktif pyrimethamine menyebabkan gangguan jumlah darah dan anemia.

Di samping itu, beberapa pesakit mengalami keluhan gastrousus seperti mual, cirit-birit dan muntah. Sakit kepala dan ruam pada kulit juga mungkin.Selain itu, sebilangan orang mengadu keringnya mukosa mulut, trombositopenia, dan leukopenia semasa mengambilnya.

Sekiranya ubat pyrimethamine diambil bersama sulfon atau sulfonamides, mungkin terdapat kesan sampingan yang tidak diingini. Ini termasuk, misalnya, dermatitis, fotodermatosis, sindrom Lyell dan sindrom Stevens-Johnson.

Sekiranya pyrimethamine diambil dalam jangka masa panjang, kemurungan, demam ubat, hepatotoksisitas dan agranulositosis mungkin muncul. Apabila diberikan dalam dos yang sangat tinggi, bahan aktif pyrimethamine membawa dalam beberapa kes gegaran, sawan dan ataksia. Neurotoksisitas, keruntuhan peredaran darah dan stomatitis juga mungkin.

Di samping itu, terdapat beberapa kontraindikasi yang harus diperhatikan sebelum mengambil ubat pyrimethamine untuk pertama kalinya. Sekiranya pyrimethamine diresepkan dalam dos yang tinggi, terdapat risiko embriooksisitas. Atas sebab ini, penggunaan bahan aktif pyrimethamine semasa kehamilan harus dipertimbangkan dengan teliti. Pyrimethamine ubat bukanlah pilihan pertama bagi orang yang mengalami masalah imun. Selain itu, pengambilannya boleh menyebabkan komplikasi bagi orang yang mempunyai masalah hempedu atau hati.

Sekiranya terdapat hipersensitiviti terhadap bahan aktif pyrimethamine, terapi dengan ubat harus dielakkan dalam apa jua keadaan. Pelbagai kemungkinan interaksi dengan bahan ubat lain juga mesti diambil kira semasa rawatan. Ini terutamanya antagonis asid folik, antasid dan lorazepam.

Pada prinsipnya, ujian darah biasa diperlukan semasa terapi. Antara lain, penurunan bilangan patogen diperiksa. Adalah menjadi tanggungjawab pesakit masing-masing untuk melaporkan sebarang gejala dan kesan sampingan yang tidak diingini yang timbul semasa terapi kepada doktor. Dalam beberapa kes, perlu menghentikan pemberian ubat pyrimethamine dan mencari persediaan yang lebih bertoleransi atau kaedah rawatan alternatif untuk pesakit.