Fenotiazin

Pada Fenotiazin ia adalah subkumpulan thiazin. Mereka terutamanya digunakan sebagai neuroleptik.

Apa itu fenotiazin?

Phenothiazine adalah turunan dari phenothiazine yang mempunyai kepentingan farmakologi. Dalam perubatan mereka digunakan sebagai neuroleptik. Di sana mereka juga seperti neuroleptik trisiklik dikenali.

Sejarah fenotiazin dapat ditelusuri sejak awal kimia organik.Pada tahun 1865, ahli kimia Jerman August Kekule (1829-1896) mengemukakan tesis bahawa atom karbon terletak dalam sistem cincin di dalam bahan organik. Ini awalnya penting bagi industri cat, yang menghasilkan pewarna thionine dan metilena biru dari tahun 1876 dan seterusnya. Kedua-duanya mempunyai struktur fenotiazin. Perubatan kemudian berusaha untuk merawat penyakit seperti kemurungan, sakit kepala dan malaria dengan metilena biru, tetapi ini akhirnya tidak berjaya.

Pada awal abad ke-20, fenotiazin sepertinya dilupakan dan digunakan terutamanya dalam perubatan veterinar untuk rawatan penyakit cacing. Pada manusia, sebaliknya, terapi ditahan kerana keracunan yang berlebihan. Namun, sejak tahun 1940-an, penyelidikan perubatan mulai lagi difokuskan pada fenotiazin. Syarikat farmaseutikal Perancis Rhone-Poulenc akhirnya menemui fenotiazin yang mempunyai sifat antihistamin. Ini membawa kepada sintesis neuroleptik pada tahun 1950.

Kesan farmakologi

Phenothiazine digunakan sebagai sebatian permulaan untuk banyak neuroleptik. Yang dimaksudkan ialah hubungan trisiklik. Lingkaran tengahnya mempunyai atom sulfur dan atom nitrogen sebagai heterosikular. Fenotiazin mempunyai pertalian dengan reseptor dopamin. Oleh itu mereka dapat menghalangnya. Tetapi neurotransmitter lain seperti noradrenalin, histamin dan serotonin juga dihambat oleh mereka.

Struktur asas fenotiazin terdiri daripada tiga cincin. Bergantung pada penggantian struktur asas, perbezaan dibuat antara tiga kumpulan fenotiazin. Terdapat fenotiazin dengan rantai siri alifatik, rantai sisi piperidyl dan rantai sisi piperazinil. Fenotiazin alipatik mempunyai kesan penenang yang kuat, sementara ia boleh menyebabkan kesan sampingan di kawasan vegetatif.

Fenotiazin alifatik termasuk promazine, levomepromazine, chlorpromazine, triflupromazine, promethazine dan profenamine. Piperidyl-phenothiazine seperti thioridazine, mesoridazine dan periciazine mempunyai kesan menenangkan yang sederhana.

Sebaliknya, feneriazin piperazin hanya mempunyai kesan penenang dan antihistamin yang lemah. Sebagai gantinya, mereka menghasilkan kesan antiemetik dan antipsikotik yang ketara. Wakilnya merangkumi perphenazine, fluphenazine, prochlorperazine dan trifluoperazine.

Selanjutnya, fenotiazin boleh mempunyai kesan anestetik, anti-adrenergik dan ganglion-blocking tempatan, yang bermaksud bahawa mereka mempunyai spektrum yang lebih luas daripada neuroleptik lain.

Pecahan fenotiazin berlaku di hati. Keberkesanan farmakologi metabolit belum diperjelaskan. Ubat ini secara perlahan dikeluarkan dari badan melalui buah pinggang.

Aplikasi & penggunaan perubatan

Dalam perubatan, fenotiazin boleh digunakan di kawasan yang berbeza. Mereka berfungsi sebagai neuroleptik untuk rawatan psikosis dan dengan itu mempengaruhi jiwa pesakit. Mereka sangat sesuai untuk terapi skizofrenia untuk memerangi halusinasi dan khayalan.

Di samping itu, fenotiazin boleh diberikan sebagai penenang. Sebagai antiemetik, mereka melawan pening dan muntah, sementara sebagai antihistamin mereka merawat reaksi alergi.

Fenotiazin yang sangat dicuba dan diuji adalah promethazine berpotensi rendah. Ia berjaya digunakan untuk mengatasi kegelisahan dan kegelisahan selama beberapa dekad.

Anda boleh mendapatkan ubat anda di sini

Risiko & kesan sampingan

Sebagai antagonis dopamin, fenotiazin boleh menyebabkan banyak kesan sampingan, beberapa di antaranya serius. Ini termasuk kesan motor extrapyramidal seperti dystonia, dyskinesia awal, dyskinesia lewat, kegelisahan dan gejala Parkinson seperti gegaran, ketegaran dan imobilitas patologi.

Kesan yang tidak diingini dapat dikesan pada penyekat bahan yang sangat berkesan pada reseptor dopamin. Fenotiazin dari jenis chlorpromazine juga boleh mengganggu peraturan panas badan. Bahan aktif lain dari jenis ini seterusnya mencetuskan sindrom QT yang panjang, yang menyebabkan aritmia jantung teruk yang boleh membawa maut.

Fenotiazin juga menyebabkan kesan sampingan psikologi seperti gangguan pemanduan, kemerosotan kehidupan emosi dan kegelisahan yang mungkin berlaku. Sebilangan pesakit mengalami pergantungan psikologi terhadap ubat.

Sekiranya terdapat kesan sampingan organik, terdapat risiko bahawa buah pinggang dan hati akan terjejas. Overdosis fenotiazin juga dianggap membahayakan kesihatan. Gejala seperti gangguan visual, gegaran, tekanan darah terlalu rendah, berdebar-debar, mengantuk, gangguan koordinasi pergerakan, kekejangan, kegembiraan psikomotor dan halusinasi dapat dipicu. Beberapa orang malah mengalami koma.