Pyridostigmine

Pyridostigmine adalah perencat asetilkolinesterase dan digunakan untuk merawat myasthenia gravis (kelemahan otot). Pyridostigmine juga digunakan untuk kelakuan kencing dan kelumpuhan usus akibat pengurangan ketegangan pada otot. Secara farmakologi, ia digunakan sebagai garam bromida dalam bentuk tablet.

Apa itu pyridostigmine?

Pyridostigmine Sebagai produk perubatan, ia tergolong dalam kumpulan parasympathomimetics tidak langsung. Oleh itu secara tidak langsung mengaktifkan aktiviti asetilkolin pada reseptor parasimpatis dengan menghalang enzim asetilkolinesterase.

Bahan aktif adalah kompleks amina kuarter yang terdapat dalam ubat sebagai bromida. Dalam bentuk yang tidak larut, pyridostigmine bromide adalah serbuk kristal putih. Ia larut dengan baik di dalam air. Sekiranya perlu, ubat tersebut diberikan dalam bentuk tablet.

Pyridostigmine bromide tidak dapat melintasi penghalang darah-otak kerana tidak lipofilik kerana strukturnya seperti garam. Waktu paruh plasma adalah sekitar 1.5 jam. Setelah digunakan, ubat ini dimetabolismekan sebahagiannya dan sebahagiannya dikeluarkan tidak berubah melalui buah pinggang (melalui air kencing).

Kesan farmakologi

Pyridostigmine bertindak secara tidak langsung dengan menghalang enzim asetilkolinesterase. Enzim ini bertanggungjawab untuk memecahkan neurotransmitter asetilkolin dalam jurang sinaptik kepada asetat dan kolin.

Inhibisi asetilkolinesterase seterusnya menyebabkan peningkatan kepekatan asetilkolin pada plat hujung motor. Reseptor asetilkolin terdapat saluran kation, yang merangsang otot melalui arus kation yang dipicu oleh asetilkolin. Ini meningkatkan nada (ketegangan) otot tertentu, meningkatkan kemungkinan pengecutan otot. Secara amnya, aktiviti sistem saraf parasimpatik, yang bertanggungjawab untuk proses fizikal dalam fasa rehat, juga meningkat.

Sistem saraf parasimpatis mengawal nada otot dan proses metabolik termasuk fungsi usus dan pundi kencing. Dalam myasthenia gravis autoimun, gangguan reseptor asetilkolin berlaku, sehingga kontraksi otot yang mencukupi hanya dapat disebabkan oleh kepekatan asetilkolin yang lebih tinggi.

Otot pundi kencing atau usus juga dirangsang. Sifat ini juga menjadikan pyridostigmine sebagai bahan aktif yang baik untuk merawat kelumpuhan otot pundi kencing atau usus. Peningkatan kepekatan asetilkolin juga menyebabkan relaksan otot antagonis digantikan oleh reseptor asetilkolin, yang digunakan sebagai ubat untuk menenangkan otot. Sekiranya perlu, pyridostigmine digunakan untuk membalikkan kesan ubat-ubatan ini.

Aplikasi & penggunaan perubatan

Pyridostigmine terutamanya digunakan untuk merawat penyakit myasthenia gravis. Bergantung pada keparahan penyakit, doktor mesti menentukan dos individu ubat.

Rawatan bermula dengan pyridostigmine sahaja. Namun, jika tidak ada peningkatan, rawatan dalam kombinasi dengan guanin dapat dilanjutkan. Ubat ini digunakan dalam bentuk tablet. Oleh kerana pelbagai kemungkinan kesan sampingan dan kemungkinan interaksi dengan pelbagai ubat lain, rawatan harus selalu dilakukan di bawah pengawasan perubatan.

Penggunaan bersama-sama dengan bahan aktif parasympathomimetic lain membawa kepada peningkatan kesan. Kesan ubat untuk relaksasi otot dibatalkan. Dalam konteks ini, pyridostigmine mungkin harus digunakan sekiranya berlaku overdosis dengan relaksan otot atau masalah lain yang berlaku. Bidang aplikasi lain adalah dalam kes penahan kencing atau atonia usus (kelumpuhan usus). Di sini, bagaimanapun, harus dipastikan bahawa pyridostigmine benar-benar dikontraindikasikan dalam hal penyumbatan mekanikal usus atau gangguan pengosongan pundi kencing yang disebabkan secara mekanikal.

Dalam kes ini, merangsang pundi kencing atau otot usus boleh menyebabkan komplikasi serius. Dalam "Perang Teluk Kedua 1991", pyridostigmine juga digunakan untuk mencegah keracunan oleh agen perang kimia berdasarkan penghambat kolinesterase.

Anda boleh mendapatkan ubat anda di sini

Risiko & kesan sampingan

Penggunaan Pyridostigmine Seperti semua ubat, ada risiko kesan sampingan yang boleh berlaku tetapi tidak harus berlaku.

Oleh kerana aktiviti sistem saraf parasimpatik meningkat, gejala khas seperti cirit-birit, muntah, kekejangan perut, peningkatan air liur, peningkatan pembentukan lendir pada bronkus, bradikardia, penurunan tekanan darah dan gangguan penyesuaian mata disebabkan oleh ini ke tahap yang berbeza-beza. Oleh kerana penyempitan bronkus juga dapat terjadi, penggunaan pada pesakit dengan penyakit saluran udara obstruktif adalah kontraindikasi.

Perkara yang sama berlaku untuk halangan usus mekanikal dan penyumbatan pundi kencing. Overdosis ubat boleh melemahkan otot saluran udara akibat krisis kolinergik. Kesan sampingan lain adalah peningkatan peluh dan keinginan untuk membuang air kecil. Pyridostigmine tidak boleh digunakan semasa mengandung atau menyusu.