Primaquine

Primaquine adalah ubat preskripsi dengan sifat anti-parasit. Ia digunakan untuk pencegahan, rawatan dan rawatan susulan malaria. Dalam garis panduannya untuk terapi malaria, Persatuan Jerman untuk Perubatan Tropika dan Kesihatan Antarabangsa (DTG) mengesyorkan primaquine sebagai terapi tambahan kepada chloroquine dalam rawatan malaria tersier. Di Jerman, Primaquine dihasilkan dan dijual oleh Bayer AG dengan nama dagang Primaquine®.

Apa itu primaquine?

Primaquine atau N4- (6-methoxyquinolin-8-yl) pentane-1,4-diamine adalah campuran racemik dengan formula empirik C15 H21 N3 O. Ia adalah turunan 8-aminoquinoline. Bahan yang mendasari (primaquine bisphosphonate) adalah serbuk kristal, oren merah dan larut dalam air dengan bau dan rasa pahit yang neutral.

Kesan farmakologi

Selepas pemberian oral, primaquine mudah diserap melalui saluran pencernaan dan cepat dimetabolisme oleh hati ke turunan karboksil. Kepekatan puncak primaquine plasma dicapai sekitar 2 hingga 3 jam. Primaquine mempunyai jangka hayat 5 hingga 6 jam. Derivatif karboksil (karboksiprimaquin) mempunyai jangka hayat 24 hingga 30 jam. Hanya sebilangan kecil primaquine (kira-kira 1%) diekskresikan dalam bentuk asalnya. Ia dikeluarkan dalam air kencing.

Sebagai agen terapi, primaquine diambil selama 14 hari. Dos harian dikira mengikut berat badan pesakit dan bergantung pada keseluruhan konsep rawatan dan ubat-ubatan lain yang digunakan. Untuk profilaksis, pengambilan 1 hingga 2 hari adalah disyorkan. Dos untuk orang dewasa ialah 30 mg, untuk kanak-kanak 0.3 mg sekilo berat badan setiap hari.

Langkah pencegahan mesti dilakukan dalam jangka masa dari 1 hari sebelum hingga 1 minggu setelah tinggal di kawasan malaria. Primaquine tidak diluluskan sebagai ejen untuk profilaksis malaria di Jerman. Untuk tujuan ini, produk mesti diperoleh di luar negara.

Aplikasi & penggunaan perubatan

Primaquine telah dihasilkan sejak tahun 1940-an dan digunakan sebagai ubat antimalaria di beberapa negara. Walau bagaimanapun, mekanisme tindakannya yang tepat masih belum diketahui, walaupun terdapat kajian intensif. Diasumsikan bahawa interaksi bahan dengan DNA plasmodia menghalang biosintesis protein dan dengan demikian membawa kepada kematian patogen. Disfungsi mitokondria juga dipertimbangkan.

Primaquine sangat berkesan terhadap tahap exoerythrocytic Plasmodium vivax dan Plasmodium ovale serta pada permulaan fasa exoerythrocytic Plasmodium falciparum. Penyediaannya juga menunjukkan keberkesanannya terhadap gametosit Plasmodia, khususnya Plasmodium falciparum. Walau bagaimanapun, primaquine terbukti tidak berkesan pada tahap plasmodia eritrosit.

Walaupun tidak disetujui untuk tujuan ini di Jerman, primaquine digunakan dalam profilaksis semua jenis malaria. Kajian di negara-negara Afrika Tengah, Kolombia, Iran dan Indonesia menunjukkan kesan pencegahan primaquine hingga 85% terhadap patogen Plasmodium falciparum, yang bertanggung jawab untuk malaria tropica. Aplikasi primaquine untuk rawatan terapi malaria quartana dan malaria tropica, bagaimanapun, tidak masuk akal.

Sebagai agen terapi dan untuk tujuan mencegah kambuhan, primaquine digunakan dalam tertiana malaria, yang disebabkan oleh Plasmodium vivax dan Plamodium ovale.

Risiko & kesan sampingan

Primaquine dikontraindikasikan untuk orang dengan kekurangan glukosa-6-fosfat dehidrogenase dan untuk orang dengan lupus erythematosus atau rheumatoid arthritis. Kontraindikasi lain adalah penggunaan ubat hemolitik yang berpotensi atau kepekaan peribadi terhadap bahan aktif.

Sebaiknya periksa nilai darah anda semasa anda mengambil primaquine. Keselamatan penggunaan primaquine selama kehamilan belum terbukti, sehingga potensi risiko untuk bayi yang belum lahir mesti dipertimbangkan dalam konteks nisbah risiko-manfaat ketika menyusun konsep terapi.

Kesan sampingan primaquine termasuk anemia dan sakit kepala, keletihan dan mengantuk, gangguan pencernaan dan kekejangan perut, dan kulit gatal.

Sekiranya air kencing menjadi gelap, rawatan dengan primaquine mesti dihentikan segera, kerana ini dapat menjadi petunjuk permintaan berlebihan pada hati, penyakit ginjal atau hemolisis.