Anastrozole

Anastrozole menghalang pertumbuhan kanser payudara yang bergantung kepada estrogen. Bahan aktif terutamanya digunakan pada wanita pascamenopause dan pada lelaki sebagai sebahagian daripada terapi endokrin (terapi anti-hormon) untuk barah payudara yang sensitif terhadap estrogen.

Apa itu anastrozole?

Sebagai derivatif benzyltriazole, anastrozole tergolong dalam kumpulan bahan aktif perencat aromatase bukan steroid. Ia digunakan terutamanya untuk terapi barah payudara (sokongan) pada wanita semasa dan selepas menopaus.

Bahan aktif menghalang sintesis estrogen, yang merupakan faktor pertumbuhan penting bagi sel-sel kanser payudara yang kebanyakannya sensitif terhadap hormon. Sebagai tambahan kepada pertumbuhan tumor, anastrozole mengurangkan risiko metastasis (penyebaran sel-sel tumor di seluruh badan) dan risiko kambuh (kambuh penyakit).

Walaupun organisma lelaki hanya mempunyai sedikit estrogen atau mensintesisnya, lelaki juga boleh mendapat barah payudara. Ini biasanya juga dirawat dengan perencat aromatase seperti anastrozole.

Kesan farmakologi

Kesan anastrozol berdasarkan penghambatan aromatase. Aromatase adalah enzim yang menjadi pemangkin penukaran androgen (hormon seks lelaki) kepada estrogen (hormon seks wanita). Estrogen mendorong pertumbuhan tumor dan metastasis pada kanser sensitif estrogen seperti barah payudara. Inhibitor aromatase seperti anastrozole campur tangan dalam mekanisme ini dengan mengikatnya ke aromatase. Enzim tidak aktif dan pemangkinan enzim dihalang.

Akibatnya, tahap estrogen menurun, sel-sel tumor mempunyai estrogen yang kurang dan pertumbuhannya perlahan. Pada wanita pramenopause (sebelum menopaus), penukaran hormon oleh aromatase berlaku terutamanya di ovari (ovari). Aromatase juga terdapat di hati, kelenjar adrenal dan sel tisu adiposa. Walau bagaimanapun, kerana perencat aromatase tidak berkesan pada ovari, sintesis estrogen tidak dapat disekat oleh anastrozol. Semasa menopaus, aktiviti aromatase di ovari dihentikan secara beransur-ansur.

Aromatase dan kepekatan estrogen berturut-turut turun di sini, sementara ini tetap ada di sel tisu lain. Sekiranya sel-sel barah payudara berkembang yang juga menghasilkan aromatase, estrogen penambah tumor tambahan akan terbentuk di dalam badan. Di sel-sel tumor, kelenjar adrenal, sel-sel tisu adiposa dan di hati, aromatase dapat disekat oleh anastrozol dan pertumbuhan tumor sensitif estrogen dapat diperlahankan atau dihentikan dengan sewajarnya.

Aplikasi & penggunaan perubatan

Anastrozole digunakan sebagai sebahagian daripada terapi endokrin kanser payudara sensitif estrogen dan terapi barah payudara progresif (lanjut) pada wanita pascamenopause.

Kajian (termasuk kajian ATAC 2008) telah menunjukkan bahawa penggunaan anastrozole setelah terapi primer (biasanya pembedahan dengan radiasi dan / atau kemoterapi berikutnya) pada wanita pascamenopause mengurangkan risiko kambuh sebanyak rata-rata 24 peratus dan risiko bebas penyakit Masa bertahan boleh diperpanjang sekitar 15 peratus.

Selain itu, terapi anti-hormon adjuvan dapat memanjangkan masa sehingga metastasis jauh dan tumor kontralateral (di bahagian pelengkap badan) berlaku. Secara amnya, ada dua strategi rawatan asas yang ada. Di satu pihak, anastrozole boleh digunakan secara langsung selepas prosedur pembedahan (terapi muka). Sebaliknya, anastrozole hanya dapat digunakan setelah dua hingga tiga tahun terapi pasca operasi dengan tamoxifen (modulator reseptor estrogen) (terapi beralih).

Oleh kerana kurangnya kajian mengenai perbandingan kedua-dua pendekatan strategik, keputusan individu dibuat mengenai strategi mana yang harus dilakukan dalam konteks terapi endokrin. Terdapat juga kekurangan data mengenai tempoh rawatan yang optimum. Dalam banyak kes, terapi berpanjangan selama 5 tahun adalah disyorkan.

Risiko & kesan sampingan

Oleh kerana perencat aromatase seperti anastrozol tidak mempengaruhi kesan hormon atau enzim lain, ia boleh diterima dengan baik. Kesan sampingan terapi anastrozol adalah, khususnya, penurunan kepadatan tulang dengan peningkatan risiko patah tulang dan nyeri sendi yang menyertainya.

Meningkatkan pengambilan vitamin D dan kalsium disyorkan untuk mengurangkan gejala ini. Ketumpatan tulang harus diukur secara berkala pada orang yang berisiko tinggi mengalami osteoporosis. Keletihan, sesak nafas, muntah, mual, rambut gugur, ruam kulit dan membran mukus faraj kering adalah kemungkinan kesan sampingan lain dari terapi anastrozol. Kadang-kadang, kehilangan selera makan, pendarahan vagina dan kolesterol darah tinggi dapat diperhatikan.

Rawatan dengan anastrozole dikontraindikasikan sebelum menopaus, dalam kes disfungsi ginjal yang jelas dan penyakit hati yang sederhana hingga teruk. Estrogen membatalkan kesan anastrozol. Penggunaan ubat yang mengandungi estrogen (termasuk supositoria vagina) harus dielakkan dengan sewajarnya.