Amprenavir

Amprenavir adalah bahan perubatan dan tergolong dalam kumpulan perencat protease HIV. Ejen tersebut digunakan untuk merawat jangkitan HIV.

Apa itu amprenavir?

Amprenavir adalah ubat yang dipasarkan di Jerman, Austria dan Switzerland dengan nama Agenerase®. Ubat itu adalah perencat protease. Pembangunannya berlaku pada awal tahun 1990 oleh Vertex Pharmaceuticals. Amprenavir telah ditawarkan sebagai agen antivirus sejak tahun 1995. Ia diluluskan oleh EMA (European Medicines Agency) pada tahun 2000.

Sekitar 90 peratus amprenavir terikat dengan protein dalam darah. Bahan aktif dipecah di dalam hati oleh sistem sitokrom. Sekiranya pesakit mengambil amprenavir bersama dengan perencat protease lain, proses ini dapat diperlahankan.

Dengan cara ini ubat akan bertahan lebih lama. Separuh hayat dianggarkan sekitar 10 jam. Sebagai tambahan, penghambat transkripase terbalik nukleosida (NRTI) dapat diberikan pada masa yang sama.

Kesan farmakologi

Amprenavir berfungsi dengan menghalang pembiakan virus. Ini mengatasi protein protease enzim HIV HIV. Protease HIV sangat penting untuk pengembangan zarah virus lebih lanjut dengan kesan berjangkit.

Namun, jika protease dapat dihambat, penyebaran virus pada organisma manusia dapat dikurangkan. Dengan mengurangkan pendaraban virus yang lebih banyak, viral load akhirnya berkurang. Asas kesannya adalah pencegahan pemisahan protein prekursor virus. Dengan cara ini, zarah-zarah virus yang belum matang yang tidak berjangkit terbentuk.

Berbeza dengan bahan aktif yang lebih tua jenis ini, mekanisme pengikat antara bahan aktif dan enzim adalah berbeza. Sebagai contoh, pesakit yang bertindak balas negatif terhadap perencat protease yang lebih tua tidak mengalami ketahanan silang terhadap amprenavir.

Semasa ujian klinikal, perbandingan dibuat antara amprenavir dan indinavir inhibitor protease HIV yang terbukti. Keberkesanan amprenavir lebih rendah daripada indinavir.

Aplikasi & penggunaan perubatan

Seperti semua penghambat protease HIV yang lain, amprenavir digunakan untuk merawat jangkitan dengan virus HI seperti AIDS. Semasa rawatan, agen tersebut digabungkan dengan antivirus lain.

Amprenavir sesuai untuk orang dewasa dan kanak-kanak dari usia empat tahun. Penurunan viral load yang ketara dalam tubuh dapat dilihat pada sekitar 50 peratus dari semua pesakit. Amprenavir diambil secara oral dalam bentuk tablet. Orang dewasa mengambil satu tablet 1200 miligram dua kali sehari.

Pada kanak-kanak, dos bergantung pada berat badan mereka. Pengambilan oral menyebabkan penyerapan yang cepat di saluran pencernaan. Sebanyak 90 peratus bahan aktif mengikat protein plasma di dalam darah. Metabolisme hampir lengkap berlaku di hati.

Risiko & kesan sampingan

Terdapat risiko kesan sampingan daripada mengambil amprenavir. Ini terutamanya mempengaruhi saluran gastrousus, yang juga berlaku dengan perencat protease lain. Orang yang terjejas sering mengalami sakit perut dan cirit-birit.

Reaksi kulit seperti ruam juga mungkin berlaku. Kira-kira satu peratus daripada semua pesakit berisiko komplikasi yang mengancam nyawa. Ia boleh anda. a. Sindrom Stevens-Johnson. Sekiranya terdapat kesan sampingan seperti ini, rawatan mesti dihentikan. Kesan sampingan lain yang tidak diingini adalah gangguan metabolik, yang juga merangkumi fenomena pengagihan semula lemak. Walau bagaimanapun, kesan sampingan ini kurang biasa dengan amprenavir berbanding dengan indinavir.

Semasa menggunakan amprenavir, interaksi dengan ubat lain juga mungkin. Ini adalah ubat-ubatan yang mempengaruhi CNS, seperti antidepresan dan benzodiazepin. Di samping itu, terdapat risiko kesan sampingan yang signifikan dari penggunaan antiaritmia dan antihistamin serentak dengan amprenavir. Doktor juga memberi amaran terhadap interaksi dengan ekstrak wort St. John. Ini menyebabkan tahap amprenavir dalam darah menurun.

Kehamilan, kegagalan buah pinggang dan kekurangan hati adalah kontraindikasi untuk mengambil amprenavir. Hipersensitiviti terhadap bahan aktif juga mungkin.