Carbapenems

Pada Carbapenems adalah antibiotik yang tergolong dalam kumpulan beta-laktam. Karbapenem pada mulanya disebut thienamycins. Oleh kerana pelbagai kesan antimikroba, mereka digunakan sebagai bahan perubatan. Beberapa perwakilan misalnya Ertapenem, Imipenem, Doripenem, Meropenem dan Tebipenem. Carbapenems mempunyai status antibiotik simpanan. Rintangan terhadap karbapenem semakin meningkat di Eropah.

Apa itu carbapenems?

Pada dasarnya, karbapenem adalah antibiotik yang boleh diterima dengan baik. Oleh kerana spektrum aktiviti mereka, mereka dibahagikan kepada dua kumpulan. Ini kerana mereka mempunyai spektrum aktiviti yang agak besar di kawasan gram-negatif dan gram-positif. Selain itu, beta-laktamase yang terkandung dicirikan oleh kestabilan yang tinggi.

Kumpulan carbapenems pertama merangkumi, misalnya, imipenem atau cilastatin, meropenem dan doripenem. Perlu diketahui bahawa cilastatin sahaja tidak mempunyai kesan antimikroba. Ertapenem tergolong dalam kumpulan kedua. Ia berbeza dengan karbapenem lain kerana ia hanya sedikit berkesan terhadap Acinetobacter dan Pseudomonas. Tiada carbapenems yang menunjukkan kesan terhadap staphylococci yang tahan methicillin.

Pada prinsipnya, semua karbapenem mempunyai kesan bakteria. Oleh kerana carbapenems adalah antibiotik beta-laktam, mereka terutama digunakan untuk merawat penyakit berjangkit bakteria tertentu yang berdasarkan patogen sensitif. Kesan bakteria mereka meluas ke aerobik dan anaerobik serta patogen gram-negatif dan gram-positif. Dalam kebanyakan kes, ubat yang sesuai diberikan secara intravena sebagai infus.

Kesan farmakologi

Kesan karbapenem disebabkan oleh satu jenis jenis pengikatan khas untuk protein pengikat penisilin. Sebaliknya, bahan aktif menghalang sintesis dinding sel bakteria.

Carbapenems dikeluarkan melalui buah pinggang. Walau bagaimanapun, carbapenem imipenem adalah bahan yang sangat merosakkan buah pinggang atau nefrotoksik. Untuk memanjangkan hayat, antibiotik biasanya digabungkan dengan cilastatin, yang menghalang dehidropeptidase. Ini melambatkan pemecahan hidrolitik ubat di buah pinggang. Pada masa yang sama, nefrotoksisiti dikurangkan.

Kombinasi semacam itu tidak diperlukan untuk carbapenems yang lain. Semua karbapenem dimetabolismekan sebahagiannya dan kemudian dihilangkan secara renal. Separuh hayat pada orang dengan buah pinggang yang sihat adalah sekitar satu jam.

Kerana spektrumnya yang agak luas, karbapenem mempunyai kesan yang sangat besar pada flora usus. Di samping itu, bakteria yang tahan terhadap karbapenem dapat membiak dengan cepat semasa rawatan dan seterusnya menyebabkan jangkitan sekunder.

Dari segi struktur kimianya, karbapenem berbeza dengan beta-laktam lain. Ciri lima anggota cincin masing-masing beta-laktam mempunyai atom karbon dan bukannya atom sulfur. Pertama, zat plumbum dari karbapenem diperoleh dari sejenis jamur yang disebut Streptomyces ternya. Walau bagaimanapun, zat plumbum ini, thienamycin, tidak stabil di dalam badan. Atas sebab ini, carbapenems kini dihasilkan secara sintetik.

Aplikasi & penggunaan perubatan

Pada prinsipnya, semua carbapenems adalah antibiotik cadangan. Ini bermakna bahawa mereka hanya digunakan dalam keadaan jangkitan dan sukar dikawal.Kerana jika digunakan secara tidak kritis, pembentukan rintangan disokong dan kesan sampingan meningkat.

Carbapenems juga digunakan, misalnya, jika sudah ada ketahanan terhadap beta-laktam lain. Mereka juga digunakan dalam kes jangkitan nosokomial yang serius kerana kuman yang tidak diketahui, terutamanya jika terapi yang dimaksudkan pada awalnya tidak berkesan. Selain itu, carbapenems juga digunakan untuk jangkitan campuran yang teruk, misalnya untuk peritonitis (radang peritoneum) dengan anaerob dan patogen nanah.

Spektrum aktiviti karbapenem merangkumi hampir semua bakteria gram-negatif dan gram-positif patologi kecuali mikoplasma dan klamidia. Carbapenems juga berkesan terhadap Pseudomonas aeruginosa.

Carbapenems hanya tersedia melalui laluan parenteral. Penggunaan meropenem dan imipenem atau cilastatin sangat membantu dalam kes jangkitan serius atau bahkan mengancam nyawa ginjal, saluran kencing dan rongga perut. Jangkitan serius pada sendi dan organ genital, tisu lembut dan kulit juga membenarkan penggunaan ubat tersebut. Selain itu, jangkitan serius saluran pernafasan serta meningitis dan sepsis dirawat dengan bahan aktif.

Carbapenem ertapenem terutamanya digunakan untuk jangkitan kulit dan radang paru-paru. Keradangan lapisan dalam jantung (endokarditis) juga dapat dirawat dengan carbapenems. Dos bahan aktif berdasarkan maklumat pakar. Dalam kebanyakan kes, mereka diberikan secara intravena, kadang-kadang melalui suntikan.

Risiko & kesan sampingan

Pelbagai kesan sampingan boleh berlaku semasa menggunakan carbapenems. Kesan sampingan yang paling biasa termasuk loya, cirit-birit dan muntah, ruam dan keabnormalan lain di tempat infusi. Sakit kepala dan radang urat juga berlaku dalam beberapa kes. Reaksi hipersensitif kadang-kadang dilaporkan.

Carbapenems tidak boleh digunakan jika hipersensitiviti sudah diketahui. Rawatan dengan carbapenems dikontraindikasikan walaupun pesakit sensitif terhadap antibiotik beta-laktam yang lain. Di samping itu, interaksi boleh berlaku apabila carbapenems diambil pada masa yang sama dengan beberapa bahan aktif lain.