5-fluorouracil adalah sitostatik yang digunakan dalam perubatan manusia. Ia digunakan sebagai sebahagian dari kemoterapi holistik di bawah pengawasan perubatan untuk merawat apa yang disebut tumor malignan ("malignan") pada pelbagai bahagian badan. Oleh kerana kesan sampingan yang kuat, terdapat keperluan farmasi dan preskripsi yang ketat di dalam Kesatuan Eropah.
Apakah 5-fluorouracil?
Bahan ubat 5-fluorouracil (pendek: 5-FU) sering juga Fluorouracil (pendek: INN) dipanggil. Kedua-dua nama tersebut bermaksud sebatian organik heterosiklik yang berdasarkan pada pyrimidine. Bahan aktif menghalang pertumbuhan sel dan oleh itu termasuk dalam kumpulan ubat sitostatik. Oleh itu, 5-fluorouracil diberikan sebagai sebahagian daripada kemoterapi holistik untuk merawat tumor malignan.
5-Fluorouracil biasanya digunakan untuk merawat barah payudara, barah kolorektal atau tumor saluran gastrousus. Ia juga boleh digunakan untuk menggunakan dos yang lebih rendah untuk merawat ketuat. Dalam kes ini, bahan aktif diproses menjadi krim yang bertujuan untuk kegunaan luaran.
5-FU telah dijual di peringkat antarabangsa sejak tahun 1960-an dan dikembangkan oleh ahli kimia Amerika Charles Heidelberger. Dalam kimia dan farmasi, bahan tersebut dijelaskan oleh formula empirik C 4 - H 3 - F - N 2 - O 2, yang sepadan dengan jisim moral kira-kira 130,08 g / mol. Pada suhu bilik, 5-FU adalah serbuk putih. Ini larut dalam air dan dapat diproses menjadi larutan infusi.
Kesan farmakologi pada badan dan organ
5-Fluorouracil adalah ahli kelas bahan aktif yang dikenali sebagai antimetabolit. Ini adalah sebatian kimia yang menghalang proses metabolisme metabolit semula jadi dan oleh itu mempunyai kesan yang menghambat proses fisiologi badan.
Dari sudut pandang kimia, 5-fluorouracil juga serupa dengan analog pyrimidine kerana perbandingan strukturnya dengan uracil asas pyrimidine. Istilah ini boleh digunakan untuk mengambil pelbagai ubat yang berasal dari sebatian organik pyrimidine.
5-fluorouracil menghalang thymidilate, enzim penting dalam biosintesis pyrimidine. Ini menghalang penukaran dUMP (deoxyuridine monophosphate) menjadi dTMP (deoxythymidine monophosphate), yang seterusnya menyebabkan penghambatan pertumbuhan sel. Dengan cara ini, 5-fluorouracil berjaya menghalang sel dengan kadar pembahagian yang tinggi daripada berlipat ganda.
Aplikasi & penggunaan perubatan untuk rawatan & pencegahan
Terdapat petunjuk untuk 5-fluorouracil secara bersendirian dan bersama dengan sediaan lain. Pemberian ubat dengan asid folinik telah membuktikan bahawa ia meningkatkan kesan sitotoksik 5-FU lebih jauh (disebut skema FOLFIRI atau FOLFOX).
Secara umum, 5-fluorouracil adalah ubat yang sangat berkesan yang mempunyai spektrum keberkesanan yang luas. Oleh itu, kawasan aplikasi yang berpotensi sangat besar. Peruntukan 5-fluorouracil ditunjukkan terutamanya untuk pelbagai penyakit tumor. Tumor malignan saluran gastrointestinal (saluran gastrointestinal) seperti karsinoma kolorektal, karsinoma dubur atau karsinoma esofagus dapat dirawat secara khusus.
Terdapat juga petunjuk untuk rawatan tumor ganas di kawasan kepala dan leher (karsinoma sel skuamosa). Selalunya, 5-FU juga digunakan sebagai sebahagian daripada kemoterapi untuk rawatan barah payudara (barah payudara).
Sekiranya 5-fluorouracil digunakan untuk merawat karsinoma, ia diberikan secara intravena sebagai sebahagian daripada kemoterapi. Ubat itu sendiri dikeluarkan secara eksklusif untuk doktor dan dijual sebagai serbuk untuk penyediaan penyelesaian untuk infus. Terdapat syarat preskripsi dan farmasi yang ketat di dalam Kesatuan Eropah, sehingga pesakit tidak dapat membelinya secara bebas.
Sebagai tambahan kepada terapi barah, 5-FU juga digunakan dalam pengurangan kepekatan dalam krim yang bertujuan untuk rawatan topikal ketuat.
Risiko & kesan sampingan
Oleh kerana 5-FU adalah agen sitostatik yang sangat berkesan, terdapat banyak risiko dan kesan sampingan. Interaksi yang sangat besar dengan bahan ubat lain juga mesti diambil kira. Penggunaan 5-fluorouracil mesti dihentikan sepenuhnya sekiranya terdapat kontraindikasi. Perkara ini selalu berlaku apabila terdapat keadaan yang membawa kepada risiko yang tidak terhitung dan oleh itu menjadikan rawatan dengan bahan aktif tidak masuk akal dari sudut perubatan (kontraindikasi). Keadaan seperti itu wujud, antara lain, jika intoleransi atau alergi diketahui.
Sebagai tambahan, 5-fluorouracil dikontraindikasikan jika terdapat perubahan teruk dalam jumlah darah, gangguan fungsi sumsum tulang atau pembentukan darah. Pesakit yang menderita jangkitan akut atau disfungsi hati yang teruk juga tidak dibenarkan mengambil 5-FU. Semasa mengandung dan menyusui, 5-fluorouracil boleh menyebabkan malformasi yang ketara, sebab itulah sebarang kontak dengan bahan tersebut harus dielakkan.
Kesan sampingan yang tidak diingini yang paling biasa yang boleh berlaku semasa atau tidak lama selepas mengambil 5-fluorouracil termasuk ketidakselesaan gastrousus. Ini menampakkan dirinya sebagai loya, cirit-birit, muntah atau mukositis yang teruk. Selain itu, gangguan sistem pembentukan darah juga dapat dibayangkan. Kemurungan sumsum tulang khususnya disebabkan oleh pengambilan 5-fluorouracil. Dalam beberapa kes, sindrom kaki-kaki juga boleh berkembang setelah tertelan.
Sejauh mana kesan sampingan bergantung kepada kes individu. Khususnya, dos yang diberikan adalah penting untuk intensiti gejala.
Interaksi dapat difahami dengan pelbagai antivirus. Bahan aktif brivudine (Zostex) boleh menyebabkan interaksi yang teruk. Perkara yang sama berlaku dengan penggunaan serentak 5-FU seperti capecitabine. Harus ada margin keselamatan sekurang-kurangnya empat minggu antara pengambilan.
