Fluconazole

Fluconazole Oleh kerana kesan fungistatik, ia digunakan sebagai antimikotik dalam rawatan jangkitan kulat. Bahan aktif digunakan terutamanya apabila terapi tempatan atau topikal (luaran) untuk jangkitan kulat tetap tidak berkesan.

Apakah flukonazol?

Jangkitan kulat pada kulit dan kuku serta selaput lendir (termasuk fungus faraj, sariawan) boleh dirawat dengan berkesan dengan ubat tersebut. Untuk tujuan ini, flukonazol boleh mis. boleh diberikan dalam bentuk kapsul atau sebagai suntikan.

Fluconazole adalah agen antijamur azole yang, sebagai turunan triazol, tergolong dalam kumpulan imidazol dan triazol. Bahan aktif digunakan dalam rawatan jangkitan dengan kulat yang bersifat patogen kepada manusia.

Fluconazole itu sendiri adalah serbuk kristal keputihan yang sukar dilarutkan di dalam air. Derivatif triazol, melalui kesan sitostatik atau fungistatiknya, menghalang pertumbuhan dan pendaraban patogen, terutama ragi gen Candida.

Jangkitan kulat pada kulit dan kuku serta selaput lendir (termasuk fungus faraj, sariawan) boleh dirawat dengan berkesan dengan ubat tersebut. Untuk tujuan ini, flukonazol boleh diberikan dalam kapsul, sebagai suntikan suntikan atau sebagai penggantungan.

Kesan farmakologi

Fluconazole Seperti semua wakil imidazol dan triazol, ia mempunyai kesan fungistatik dengan menghalang (menghalang) struktur dinding sel jamur ragi dan dengan itu pertumbuhan atau pendaraban mereka.

Bergantung pada dos, bahan aktif juga boleh memberi kesan fungicidal (fungicidal). Selepas penggunaan, bahan aktif memasuki aliran darah melalui saluran gastrointestinal (termasuk pengambilan kapsul keras oral) atau secara langsung (persediaan suntikan yang diberikan secara intravena) dan disebarkan ke seluruh organisma. Berbeza dengan membran sel manusia, yang terdiri daripada kolesterol, antara lain, ergosterol adalah blok bangunan terpenting dari membran sel ragi.

Dalam sistem sitokrom P450, flukonazol menghalang enzim yang penting untuk sintesis ergosterol, yang disebut 14-alpha-demethylase, yang menyekat penukaran lanosterol menjadi ergosterol. Bahan binaan yang diubahsuai oleh blokade menyebabkan kecacatan pada membran sel ragi dan mengganggu proses metabolik tertentu yang mengawal pembahagian sel-sel kulat.

Patogen tidak lagi dapat membiak (kesan fungistatik). Fluconazole, bagaimanapun, mempunyai kesan penghambatan yang lebih lemah pada demetilase pada organisma manusia.

Aplikasi & penggunaan perubatan

Fluconazole digunakan khususnya dalam konteks terapi sistemik (dalaman) jangkitan dengan ragi genus Candida (disebut cadidosis), yang mana Candida albicans adalah wakil yang paling penting.

Sebagai peraturan, hanya kulit dan / atau kuku (jangkitan kuku dan kaki atlet) atau selaput lendir (oral thrush, fungus vagina) yang terkena kandidiasis. Pada orang yang mengalami masalah imun, jangkitan pada kulat juga jarang berlaku pada organ dalaman. Sejalan dengan itu, flukonazol juga dapat digunakan secara profilaksis untuk mencegah jangkitan jamur pada orang yang memiliki sistem kekebalan tubuh yang lemah akibat kemoterapi dan / atau tindakan terapi radiasi.

Fluconazole juga terbukti berkesan dalam rawatan meningitis (radang meninges) yang disebabkan oleh jangkitan pada ragi Cryptococcus neoformans. Fluconazole juga dapat digunakan secara profilaksis pada orang dengan HIV yang mempunyai peningkatan prevalensi jangkitan jamur spesifik ini (jangkitan oportunistik). Sekiranya penggunaan antimikotik tempatan atau topikal pada kandidiasis vagina tidak berjaya, flukonazol boleh digunakan sebagai sebahagian daripada rawatan sistemik.

Dalam beberapa kes (sekitar 10 peratus) patogen mengembangkan ketahanan terhadap flukonazol, sehingga bahan aktifnya harus diganti dengan ubat fungisida lain seperti flucytosine atau amphotericin B.

Risiko & kesan sampingan

Fluconazole Sebagai wakil triazol yang agak baru, ia dicirikan oleh kesan sampingan dan interaksi yang lebih sedikit berbanding dengan bahan aktif yang lebih tua dari kumpulan ini. Walaupun begitu, terapi dengan flukonazol tidak bebas risiko sepenuhnya dan boleh berkorelasi dengan pelbagai kesan sampingan.

Terapi dengan flukonazol sering dikaitkan dengan keluhan mual, muntah dan gastrousus seperti sakit perut dan cirit-birit. Tahap enzim yang meningkat untuk fosfatase alkali dan aminotransferase juga sering diperhatikan. Dalam beberapa kes, kehilangan selera makan, gangguan pencernaan seperti sembelit (sembelit) atau perut kembung, pening, sakit kepala, kekejangan, peningkatan pengeluaran peluh, gangguan deria seperti kesemutan, gangguan hati, penyakit kuning, anemia, dan kelemahan dan demam dapat dikesan.

Angioedema, sirosis hati, nekrosis tisu dan sindrom Stevens-Johnson, antara lain, sangat jarang dapat dikaitkan dengan terapi flukonazol. Fluconazole dikontraindikasikan sekiranya terdapat hipersensitiviti terhadap bahan aktif atau antimikotik lain, sekiranya terdapat aritmia hati dan jantung dan gangguan fungsi jantung.

Di samping itu, ubat tersebut tidak boleh diberikan semasa kehamilan, kerana percubaan pada haiwan telah menunjukkan hubungannya dengan kecacatan janin. Terapi selari flukonazol dengan terfenadine (antihistamin) atau cisapride (prokinetik) juga harus dikecualikan.