Digitoxin

Sebagai Digitoxin adalah nama bahan semula jadi yang terdapat di daun bidal merah. Ia tergolong dalam glikosida jantung.

Apa itu Digitoxin?

Digitoxin adalah glikosida jantung yang berlaku secara semula jadi. Bahan aktif membentuk sebahagian daripada daun rubah merah (Digitalis purpurea). Glikosida steroid terdiri daripada digitoxigenin aglycon, yang dihubungkan dengan tiga residu gula. Glikosida mempunyai kesan jantung dan memastikan fungsi otot jantung bertambah baik.

Tumbuhan foxglove merah telah digunakan secara perubatan seawal tahun 1775. Seratus tahun kemudian, ahli farmakologi Jerman-Baltik Oswald Schmiedeberg (1838-1921) berjaya mengasingkan digitoxin untuk pertama kalinya. Doktor Claude-Adolphe Nativelle melakukan penyelidikan lebih lanjut. Menjelang tahun 1962 adalah mungkin untuk menguraikan struktur digitoxin sepenuhnya. Berbeza dengan digoxin, bagaimanapun, digitoxin digunakan lebih jarang untuk merawat penyakit jantung.

Kesan farmakologi

Digitoxin mempunyai kesan inotropik positif pada otot jantung. Kerana glikosida steroid mengikat reseptor ryanodine, kepekatan kalsium sitosolik bertambah baik. Ini membawa kepada penguncupan sel otot jantung yang lebih kuat.

Diperlukan sekitar tiga hingga empat jam setelah mengambil ubat untuk digitoxin untuk mengembangkan kesan positifnya. Kegigihan kesan positif berbeza antara 7 dan 12 jam. Kesan yang lebih cepat dapat dicapai dengan suntikan langsung ke aliran darah. Ia bermula selepas 25 minit hingga 2 jam. Tempoh tindakan adalah 4 hingga 12 jam.

Kesan Digitoxin dapat dilihat kerana kekuatan degupan jantung meningkat dan jantung berdegup dengan lebih perlahan dan kuat. Di samping itu, keseluruhan aliran darah ke organisma bertambah baik. Untuk mengelakkan beban otot jantung yang berlebihan, digitoxin, seperti semua glikosida jantung lain, diberikan bersama dengan ubat lain, yang menjadikan kerja tambahan lebih mudah untuk jantung. Ini boleh menjadi penghambat ACE untuk melebarkan saluran darah atau diuretik untuk mengurangkan jumlah cecair di dalam badan. Digitoxin juga berkesan untuk aritmia jantung di mana degupan jantung terlalu cepat.

Kerana hanya tujuh peratus digitoksin diekskresikan dari tubuh manusia pada siang hari, hanya dos yang lebih kecil yang dapat diberikan setelah tahap awal untuk memastikan tahap digitoksin yang stabil dalam tubuh. Ubat ini terutamanya dikeluarkan melalui hati. Oleh kerana ini berlaku secara bebas dari buah pinggang, orang yang tidak mempunyai fungsi ginjal yang mencukupi juga dapat menggunakan Digitoxin. Walau bagaimanapun, kerana perkumuhan bahan aktif yang perlahan dari badan, penjagaan mesti diambil untuk mengelakkan berlebihan. Dalam kes sedemikian terdapat risiko keracunan.

Aplikasi & penggunaan perubatan

Digitoxin diberikan untuk kelemahan otot jantung. Ubat tersebut menyebabkan jantung berfungsi dengan lebih cekap dan meningkatkan kekuatan jantung. Di samping itu, ubat ini digunakan untuk aritmia jantung seperti flutter atrium atau fibrilasi atrium, yang dikaitkan dengan percepatan aktiviti jantung. Glikosida steroid menurunkan kadar denyutan jantung.

Satu lagi bidang aplikasi digitaloxin yang penting adalah kegagalan jantung kronik (kekurangan jantung). Ini benar terutamanya jika ini berkaitan dengan kegagalan buah pinggang. Produk ini juga digunakan dalam oftalmologi. Di sana ia digunakan untuk terapi gangguan penginapan.

Digitoxin diberikan secara oral melalui tablet, secara topikal sebagai titisan mata atau secara intravena melalui larutan suntikan.

Risiko & kesan sampingan

Penggunaan Digitoxin boleh dikaitkan dengan kesan sampingan yang tidak diingini, tetapi ini tidak berlaku secara automatik pada setiap pesakit. Gejala yang paling biasa adalah mual, muntah, dan selera makan yang buruk. Cirit-birit, sakit kepala, sakit perut, insomnia, mimpi buruk, kemurungan, kekeliruan, lupus eritematosus, psikosis, halusinasi, trombositopenia (penurunan platelet darah) atau payudara yang membesar (ginekomastia) mungkin berlaku. Sangat jarang saluran usus tersumbat.

Kontraindikasi untuk penggunaan Digitoxin adalah infark miokard akut, miokarditis, takikardia ventrikel, aritmia jantung ventrikel, penyakit paru-paru, keracunan digitalis, myxedema dan kekurangan oksigen. Sekiranya terapi Digitoxin berlaku semasa kehamilan, penting untuk memantau wanita hamil secara konsisten.

Terdapat risiko interaksi dengan penggunaan Digitoxin dan ubat lain secara serentak. Kesan ubat ini ditingkatkan dengan persediaan yang menyebabkan kekurangan magnesium atau kalium. Ini termasuk a. ubat anti-kulat amphotericin B, diuretik, ACTH hormon badan sendiri, antibiotik penisilin G, salisilat anti-radang dan julap.

Pengaruh enzim seperti rifampisin antibiotik, ubat epilepsi phenobarbital dan phenytoin, spironolactone penyediaan dehidrasi dan penghilang rasa sakit phenylbutazone mengancam untuk memendekkan kesan digitoksin positif.