Amodiaquine

Amodiaquine adalah bahan aktif yang digunakan untuk merawat malaria. Ia digunakan sebagai persiapan mono dan kombinasi, khususnya terhadap tropica malaria, yang dipicu oleh parasit sel tunggal Plasmodium falciparum.

Apa itu amodiaquine?

Amodiaquine adalah hidrokarbon aromatik. Ia tergolong dalam kumpulan 4-aminokolin dan berkait rapat dengan bahan aktif klorokuin. Sama seperti klorokuin, amodiaquine juga digunakan untuk melawan malaria, terutama malaria tropica.

Malaria tropica disebabkan oleh parasit uniselular Plasmodium falciparum dan merupakan salah satu penyakit berjangkit yang paling penting di seluruh dunia. WHO (Organisasi Kesihatan Sedunia) melaporkan untuk tahun 2008 sebanyak 243 juta orang sakit dan lebih dari 800,000 kematian. Kawasan penyebaran utama malaria adalah di Afrika tropika, tetapi Asia dan Amerika Selatan juga terjejas.

Amodiaquine sebelum ini dijual dengan nama dagang Camoquin® di Eropah dan Amerika Syarikat. Walau bagaimanapun, ia tidak lagi diperdagangkan di sana, tetapi hanya digunakan di kawasan dengan kejadian malaria yang tinggi. Bahan aktif memerlukan preskripsi.

Kesan farmakologi

Kaedah farmakologi amodiaquine sesuai dengan bahan aktif chloroquine yang lebih terkenal. Kedua-dua bahan campur tangan dalam kitaran pembiakan patogen malaria Plasmodium falciparum.

Parasit uniselular ini hidup terutamanya di sel darah merah manusia dan disebarkan oleh nyamuk. Sekiranya nyamuk anopheles yang dijangkiti plasmodia menyengat seseorang, patogen pertama kali menembusi hati. Apa yang disebut "fasa hati" bermula. Pada fasa seterusnya, parasit masuk ke dalam darah dan berhijrah ke sel darah merah (eritrosit).

Dalam "fasa eritrosit" ini kesan amodiaquin bermula. Bahan ini menghalang penghabluran hemozoin. Ini berlaku apabila patogen malaria memecah hemoglobin pada eritrosit. Sekiranya hemozoin tidak dapat dikristal, patogen tidak dapat memperoleh protein daripadanya untuk metabolisme dan mati.

Klorokuin adalah ubat pilihan untuk malaria dan digunakan terutamanya pada tahun 1950-an dan 1960-an. Namun, hari ini, hampir semua jenis Plasmodium falciparum tahan terhadap klorokuin. Ini meningkatkan kepentingan bahan aktif amodiaquine, yang juga berkesan terhadap parasit tahan klorokuin.

Aplikasi & penggunaan perubatan

Amodiaquine digunakan untuk melawan patogen Plasmodium falciparum. Ini menyebabkan tropica malaria, yang dianggap sebagai bentuk malaria yang paling berbahaya. Perbezaan dibuat antara perjalanan malaria tropica yang rumit dan tidak rumit. Dalam malaria tropika yang rumit, sistem saraf pusat atau buah pinggang juga terlibat.

Komplikasi organ lain juga boleh berlaku. Bentuk malaria ini selalu berlaku kecemasan dan memerlukan rawatan perubatan intensif. Amodiaquine hanya sesuai untuk rawatan malaria tropik yang tidak rumit. Amodiaquine adalah salah satu ubat yang berfungsi dengan baik pada patogen yang tahan terhadap bahan lain. Baru-baru ini, para penyelidik semakin menguji penggunaan amodiaquine dalam produk gabungan. Sebagai contoh, ia digabungkan dengan bahan aktif yang tidak ada rintangan.

Data awal menunjukkan bahawa bahan aktif amodiaquine yang digabungkan dengan artesunate sangat berkesan dan boleh diterima dengan baik. Petunjuk utama untuk penggunaan artesunate / amodiaquine adalah dalam rawatan malaria tropik yang tidak rumit. Gabungan bahan aktif digunakan terutamanya apabila strain Plasmodium yang sesuai tahan terhadap ubat biasa.

Risiko & kesan sampingan

Amodiaquine hanya boleh digunakan dalam masa yang singkat. Sekiranya ubat itu diambil dalam jangka masa yang lama, produk pemecahannya menyebabkan kerosakan hati dan gangguan pada sistem pembentuk darah. Oleh kerana kesan sampingan yang serius, monopreparasi amodiaquine ditarik dari pasaran di Eropah dan Amerika Syarikat.

Namun, kerana harganya yang rendah dan keberkesanannya yang baik pada plasmodia tahan klorokuin, ia masih sering digunakan di negara-negara bukan Eropah. Dalam persiapan baru, amodiaquine sering digunakan bersama dengan bahan aktif lain, misalnya dengan artesunate.

Dalam sediaan kombinasi ini, amodiaquine boleh diberikan lebih rendah. Tidak ada kesan sampingan yang serius pada ubat ini. Amodiaquine tidak boleh digunakan pada orang yang sudah mempunyai penyakit hati atau kerosakan buah pinggang.