Flumazenil

Flumazenil adalah turunan imidazol dari benzodiazepin dan bertindak sebagai penawar (penawar) sekiranya berlaku overdosis benzodiazepin. Ini menghilangkan semua kesan benzodiazepin, yang digunakan dalam ubat bius atau pil tidur untuk penenang.Kesan bukan benzodiazepin lain yang bertindak balas mengikut mekanisme yang sama juga dibatalkan oleh flumazenil.

Apa itu Flumazenil?

Flumazenil adalah antagonis yang kompetitif dan bertindak di laman pengikat benzodiazepin reseptor GABA. Sebagai antagonis, flumazenil tidak menimbulkan kesannya sendiri, tetapi menggantikan benzodiazepin atau bukan benzodiazepin dari laman pengikat reseptor ini dan dengan itu menghentikan keberkesanannya.

Sebagai sebatian kimia, flumazenil mempunyai struktur asas yang berkaitan dengan benzodiazepin. Seperti yang telah disebutkan, ini adalah turunan imidazol dari benzodiazepin.

Atas dasar struktur yang serupa ini, ia boleh berlabuh di tapak pengikat reseptor GABA dan menggantikan bahan aktif yang sebenarnya. Flumazenil adalah serbuk kristal putih yang sangat larut dalam air.

Kesan farmakologi

Kesan daripada Flumazenil pada organisma hanya dapat dijelaskan berkaitan dengan penggunaan zat yang memberikan pengaruh pada reseptor GABA dalam arti bahawa mereka mempengaruhi aktiviti asid gamma-aminobutyric neurotransmitter (GABA) yang menghalang.

Bahan ini disebut benzodiazepin dan bukan benzodiazepin, yang boleh berlabuh pada reseptor GABA dengan hasil aktiviti GABA yang meningkat. GABA, seterusnya, meningkatkan kemungkinan pembukaan saluran klorida dan dengan demikian meningkatkan kemasukan ion klorida ke dalam sel-sel saraf. Ion klorida mengurangkan kegembiraan membran neuron. Secara keseluruhan, ini memberi kesan yang menenangkan pada organisma.

Oleh itu, seseorang boleh mengatakan bahawa benzodiazepin dan bahan lain yang bertindak pada reseptor GABA, seperti. B. zopiclone, zolpidem dan zaleplon, menimbulkan kegelisahan, antispasmodik, mendorong tidur, menenangkan, melegakan otot dan dalam beberapa kes juga mempengaruhi euforia dengan meningkatkan aktiviti GABA. Namun, apabila digunakan, flumazenil juga akan tersandung pada reseptor GABA, walaupun tidak menimbulkan kesan tersendiri. Walau bagaimanapun, ia mengeluarkan bahan aktif lain dari reseptor dan secara tidak langsung menyumbang kepada pengurangan aktiviti GABA.

Semua kesan bahan yang digunakan dinetralkan semasa pengaruh flumazenil. Walau bagaimanapun, kerana flumazenil hanya mempunyai waktu paruh 60 minit, kesan benzodiazepin atau bahan lain cepat kembali (kesan pemulihan).

Aplikasi & penggunaan perubatan

Penggunaan Flumazenil terutamanya terhad kepada pembatalan kesan benzodiazepin. Ia sering digunakan sebagai penawar untuk overdosis, penghentian kesan narkotik dan penggunaan benzodiazepin yang tidak betul.

Dalam perubatan kecemasan, flumazenil digunakan sebagai penawar bertindak pantas untuk cubaan bunuh diri dengan pil tidur. Oleh kerana flumazenil tidak mempunyai kesan tersendiri, ia hanya digunakan di kawasan ini. Walau bagaimanapun, hasil penyelidikan dilaporkan yang juga dapat digunakan untuk aplikasi dalam gambaran klinikal hipersomnia (penyakit tidur). Oleh kerana penyebab hipersomnia adalah pelbagai, penyelidikan lebih lanjut diperlukan sebelum permohonan akhir.

Flumazenil disuntik secara intravena dan berfungsi dengan cepat. Oleh kerana jangka hayatnya yang pendek iaitu 60 minit, kesannya berkurang setelah kira-kira 2 jam, dengan benzodiazepin yang belum dipecah lagi menjadi berkesan sehingga ia juga dipecahkan sepenuhnya. Oleh itu, detoksifikasi dengan flumazenil harus disertai dengan pemerhatian dan, jika perlu, dilakukan beberapa kali untuk mengelakkan kesan pemulihan sejauh mungkin.

Anda boleh mendapatkan ubat anda di sini

Risiko & kesan sampingan

Semasa menggunakan Flumazenil kesan sampingan tentu saja boleh berlaku. Suntikan flumazenil yang cepat harus dielakkan kerana ini boleh menyebabkan kegembiraan dan kegelisahan secara tiba-tiba.

Sekiranya penggunaan flumazenil telah didahului dengan rawatan berpanjangan dengan dosis tinggi benzodiazepin, gejala penarikan khas sering terjadi. Kesan sampingan yang biasa termasuk mual, muntah, pergolakan, peningkatan degupan jantung, perasaan cemas, dan sawan. Penggunaan flumazenil juga dikontraindikasikan dalam kes rawatan penting dengan benzodiazepin.

Ini berlaku apabila penggunaan benzodiazepin untuk sokongan hidup diperlukan dalam keadaan yang sangat gelisah. Flumazenil harus digunakan dengan berhati-hati sekiranya keracunan benzodiazepin bercampur dengan antidepresan trisiklik atau tetrasiklik.