Arsphenamine

Arsphenamine adalah sebatian arsenik organik yang dipasarkan dengan nama dagang Salvarsan. Ubat itu digunakan untuk merawat sifilis penyakit berjangkit. Pentadbiran biasanya dilakukan secara intravena atau intramuskular. Bahan ini sering menyebabkan kesan sampingan yang teruk.

Apa itu arsphenamine?

Arsphenamine, juga dikenali sebagai dioxydiamidoarsenobenzene, ditemui pada tahun 1907 oleh doktor dan penyelidik Jerman Paul Ehrlich. Ia adalah agen kemoterapi pertama yang berkesan memasuki pasaran ubat. Ubat ini menggantikan sebatian merkuri yang sangat toksik dalam rawatan sifilis pada awal abad ke-20.

Ribuan orang masih menderita penyakit berjangkit ini, yang ditularkan oleh patogen Treponema pallidum. Arsphenamine bertindak balas dengan oksigen untuk membentuk sebatian toksik. Oleh itu, bahan tersebut harus dipasarkan dalam ampul kedap udara. Walaupun keberkesanannya tinggi, arsphenamine menyebabkan kesan sampingan yang tidak menyenangkan dan dalam beberapa kes, malah sangat berbahaya.

Kesan farmakologi

Selama berabad-abad manusia menderita agen penyebab sifilis. Dengan penemuan arsphenamine, penyakit ini dapat dilakukan untuk pertama kalinya. Dengan sebatian arsenik sintetik ini, penemu Ehrlich, setelah banyak percubaan yang tidak berjaya, mengembangkan ubat yang secara khusus menyerang sel-sel bakteria. Walau bagaimanapun, bahan tersebut tidak mempunyai kesan negatif pada sel manusia.

Dengan pemberian arsphenamine, metabolisme tenaga patogen terganggu dengan ketara. Satu suntikan cukup untuk melemahkan atau memusnahkan bakteria. Kelemahan utama penyediaan adalah kelarutannya yang lemah dan tindak balas yang sangat berasid dengan air suling. Larutan berasid tidak sesuai untuk terapi, jadi ia mesti dicampurkan dengan soda kaustik. Produk akhir campuran ini adalah cecair alkali yang boleh digunakan untuk tujuan terapi.

Penambahan larutan natrium hidroksida sering menyebabkan luka bakar tisu otot dan kerosakan pada urat selepas suntikan intramuskular atau intravena. Oleh itu, bahan pengganti seperti Neosalvarsan telah dikembangkan, yang boleh diterima lebih baik daripada Salvarsan. Walaupun kandungan arseniknya lebih rendah, mereka mempunyai kesan yang sangat baik. Pertubuhan Kesihatan Sedunia menganggarkan bahawa beberapa juta orang masih dijangkiti sifilis penyakit kelamin setiap tahun. Penisilin kini berjaya digunakan untuk merawat penyakit ini kerana, tidak seperti arsphenamine, ia tidak menyebabkan kesan sampingan.

Aplikasi & penggunaan perubatan

Arsphenamine terutama digunakan untuk mengobati sifilis penyakit kelamin, tetapi juga digunakan sebagai ubat untuk penyakit berjangkit lain. Sebagai peraturan, sediaan yang diperkaya dengan larutan natrium hidroksida disuntikkan ke dalam vena atau ke otot rangka menggunakan jarum suntik. Kesan penyembuhan bahan kadang-kadang bermula selepas suntikan pertama. Akan tetapi, sebagai peraturan, suntikan diulang tiga hingga empat kali dengan waktu istirahat beberapa hari atau minggu untuk mengelakkan penyakit ini berulang.

Arsphenamine mempunyai kesan merosakkan sel-sel patogen dan menghalang aktiviti metaboliknya yang penting. Oleh kerana kesan toksik sebatian arsenik sintetik ini apabila ia bertindak balas dengan oksigen, ia diangkut dalam bekas kedap udara. Di sana, bahan asasnya dapat disimpan lama, tetapi mesti digunakan sebaik sahaja larutan suntikan selesai. Suntikan intravena memastikan kesan yang cepat, sementara pemberian intramuskular memberikan kesan yang lebih lama.

Risiko & kesan sampingan

Ubat arsphenamine harus memberi jalan kepada penisilin dalam rawatan sifilis, kerana ia mempunyai kesan sampingan yang teruk. Reaksi kejutan seperti kegelisahan yang teruk atau kemerahan pada muka dan leher, penyempitan di bahagian dada, mengantuk atau sesak nafas boleh berlaku hanya beberapa minit selepas larutan suntikan diberikan. Pendarahan serebrum berbahaya dan edema paru juga tidak dapat dikesampingkan. Dengan mencairkan bahan dan menyuntikkannya secara perlahan, mungkin untuk mengurangkan kesan sampingan ke tahap yang terhad.

Reaksi toksik organisma seperti menggigil, demam, muntah, sakit badan atau kegagalan akut fungsi ginjal boleh berlaku beberapa jam selepas pemberian arsphenamine. Penyakit saluran gastrousus sering berlaku. Kesan sampingan seperti penyakit jantung dan vaskular, rabun, pekak, kelumpuhan dan penyakit metabolik juga diketahui. Kesan jangka panjang yang boleh berlaku bahkan beberapa minggu kemudian merangkumi penyakit darah, hati dan kulit serta kerosakan pada sistem saraf pusat.