Phenprocoumon

Phenprocoumon adalah bahan aktif Marcumar®. Ia adalah bahan kimia yang tergolong dalam kumpulan kumarin. Perwakilan kelas bahan ini mempunyai sifat antikoagulan, sehingga penting sebagai bahan aktif farmasi. Mereka digunakan sebagai ubat untuk profilaksis trombosis.

Apa itu phenprocoumon?

Pada tahun 1922, kematian lembu berdarah besar dilaporkan di Amerika Utara. Sepuluh tahun kemudian alasannya dijumpai: semanggi manis manja mengandungi dicumarol, produk pemecahan kumarin. Coumarin sendiri tidak beracun.

Hanya dalam proses pembusukan atau di bawah tindakan acuan ia diubah menjadi derivatif atau dicoumarol yang sangat berkesan. Sebatian yang berasal dari coumarin (derivatif kumarin) secara struktural serupa dengan vitamin K, yang terlibat dalam pengaktifan pelbagai faktor pembekuan.

Faktor II, VII, IX dan X disintesis di dalam hati dan kemudian diubah menjadi bentuk koagulan mereka dengan bantuan vitamin K

Kesan farmakologi

Di hadapan Phenprocoumon, turunan kumarin, bekalan faktor pembekuan ini dihambat. Keadaannya seperti kekurangan vitamin K.

Seseorang membincangkan kesan antagonis terhadap vitamin K. Oleh itu, phenprocoumon sesuai sebagai ubat antikoagulan (antikoagulan). Phenprocoumon adalah sebatian coumarin yang paling kerap digunakan di Jerman dan terkandung dalam ubat Marcumar® dan Falithrom®. Pembekuan dibuat lebih sukar ketika mengambil phenprocoumon dan dengan itu trombosis dicegah.

Proses pembekuan, sebagai proses penting, diselaraskan secara optimum dalam tubuh yang sihat. Sekiranya keseimbangan ini terganggu, ada risiko trombus (gumpalan darah, gumpalan darah) akan menyekat saluran darah dan seterusnya memicu trombosis.

Aplikasi & penggunaan perubatan

Untuk acara yang satu trombosis mempromosikan, termasuk aliran darah yang perlahan, seperti halnya penyakit jantung tertentu atau penahan tempat tidur, kerosakan pada dinding pembuluh darah, mis. B. dari ubat-ubatan atau kecederaan, serta peningkatan kecenderungan pembekuan.

Phenprocoumon digunakan untuk terapi pada pasien setelah serangan jantung, pada penyakit jantung dengan fungsi pam yang buruk, pada fibrilasi atrium, setelah penyisipan injap jantung buatan dan setelah implantasi prostesis vaskular. Dianggarkan sekitar 300 hingga 500 ribu pesakit di Jerman dirawat dengan phenprocoumon seumur hidup.

Kesan Phenprocoumon tidak bermula sebaik sahaja dimakan, tetapi hanya selepas 36-72 jam. Setelah menghentikan ubat, diperlukan 36 hingga 48 jam untuk darah membeku sepenuhnya. Vitamin K sesuai untuk meneutralkan phenprocoumon, tetapi tidak dalam keadaan darurat, kerana kesannya akan terlalu lama. Satu-satunya langkah yang berkesan dalam kes ini adalah pemberian darah atau komponen darah yang mengandungi faktor pembekuan bergantung kepada vitamin K.

Tindak balas terhadap phenprocoumon berbeza dari pesakit ke pesakit. Di samping itu, ubat tambahan yang diambil, tetapi juga diet, mempengaruhi kesan phenprocoumon. Oleh itu, terapi mesti disesuaikan secara individu dan diperiksa oleh doktor. Penghambatan pembekuan ditentukan menggunakan ujian makmal. Nisbah Normalisasi Antarabangsa (INR) ditentukan.

Orang yang sihat mempunyai INR 1. Nilai meningkat ketika mengambil Phenprocoumon dan harus antara dua dan 3,5, bergantung pada preskripsi doktor. Kini terdapat alat yang boleh digunakan oleh pesakit untuk menentukan nilainya di rumah setelah latihan.

Interaksi

Walaupun beberapa makanan diketahui mengandungi vitamin K, seperti: B. dalam brokoli, kembang kol, bayam dan pucuk Brussels, mesti diambil semasa menelan Phenprocoumon ini tidak dapat dilepaskan.

Interaksi dengan ubat lebih kritikal. Ada yang mengurangkan kesannya, seperti B. Digitalis glikosida (persediaan jantung), anti-radang atau diuretik (tablet air). Pengambilan alkohol secara berkala juga mempunyai kesan yang berkurang.

Faktor-faktor lain menyebabkan peningkatan kesannya, seperti asid asetilsalisilat (ASA, aspirin), allopurinol (untuk gout), pelbagai ubat penahan sakit atau antibiotik spektrum luas. Walau apa pun, risalah arahan harus dipelajari dan pengambilannya diselaraskan dengan doktor yang hadir.

Risiko & kesan sampingan

Kesan sampingan yang paling biasa berlaku dari prinsip aktif semasa terapi dengan Phenprocoumon adalah peningkatan kecenderungan untuk berdarah.

Selalunya boleh muncul dalam bentuk peningkatan lebam (lebam, lebam), kencing berdarah atau pendarahan yang kerap dari hidung atau gusi. Pendarahan di saluran gastrointestinal jarang berlaku. Dalam kes terpencil, gatal-gatal (urtikaria), eksim atau keguguran rambut yang boleh dibalikkan digambarkan sebagai kesan sampingan.

Phenprocoumon tidak boleh diambil jika sudah ada peningkatan kesediaan untuk berdarah atau kehamilan. Di samping itu, strok (apoplexy), tekanan darah tinggi yang tidak dirawat, penyakit hati yang teruk dan peningkatan kecenderungan jatuh kerana risiko lebam yang meluas adalah kontraindikasi.