Dihydralazine

Dihydralazine adalah agen antihipertensi yang digunakan untuk merawat hipertensi arteri. Cara tindakan molekul yang tepat tidak diketahui. Bidang utama aplikasi adalah pengaturan tekanan darah pada prelampsia yang teruk.

Apa itu dihydralazine?

Dihydralazine adalah agen farmakologi yang digunakan untuk melawan tekanan darah tinggi arteri. Bahan aktif memastikan pengembangan arteri dan arteriol pada otot licin, yang mengurangkan daya tahan periferal terhadap aliran darah.

Dihydralazine adalah pepejal yang terdiri daripada jarum oren. Ia tersedia di Jerman dengan nama dagang Nepresol® dan Depressan®. Nepresol® dan Depressan® adalah ubat untuk menurunkan tekanan darah dan digunakan khususnya dalam kes tekanan darah tinggi yang teruk.

Kawasan utama aplikasi adalah prelampsia pada pesakit dengan kehamilan yang dicirikan oleh tekanan darah tinggi dan edema.

Dihydralazine terdiri daripada cincin benzena aromatik, yang dihubungkan dengan cincin hetero yang terbuat dari atom karbon dan nitrogen. Dua kumpulan hidrazin terikat pada kedudukan yang berlawanan dengan cincin hetero ini. Mekanisme tindakan dihydralazine belum diketahui.

Kesan farmakologi

Kepentingan farmakologi dihydralazine adalah meluaskan arteri. Hasil pengurangan daya tahan arteri terhadap aliran darah menurunkan tekanan darah. Proses pada tahap molekul belum dapat dikesan. Dalam organisma, dihydralazine dimetabolisme di hati.

Bahan aktif diambil dalam bentuk tablet atau sebagai penyelesaian. Dihydralazine juga boleh diberikan secara intravena. Dalam kes ini, kesannya akan berlaku kira-kira 15 minit selepas infusi. Separuh hayat dalam badan adalah 2.2 hingga 2.6 jam. Ubat ini mempunyai ketersediaan bio sekitar 30 hingga 55 peratus, yang bermaksud bahawa hanya 30 hingga 55 peratus ubat asli yang dapat mengembangkan keberkesanannya. Ini disebabkan oleh fakta bahawa bahan aktif dihydralazine dikenakan kesan lulus pertama yang kuat semasa laluan pertama melalui hati.

Semasa perjalanan pertama melalui hati ini, sebahagian besar bahan aktif diasetilasi. Atom hidrogen pada kumpulan berfungsi atau ikatan C-H digantikan oleh kumpulan asil. Molekul asilasi dikeluarkan dalam air kencing. Bergantung pada tempoh proses asetilasi, ubat ini berlangsung selama kira-kira tiga hingga empat jam. Oleh kerana orang yang berlainan asetilat pada kadar atau kadar yang berbeza, pecahan bahan aktif berbeza dari orang ke orang.

Aplikasi & penggunaan perubatan

Kerana sifat menurunkan tekanan darahnya, dihydralazine adalah salah satu ubat antihipertensi. Istilah ubat antihipertensi adalah istilah kolektif untuk semua ubat penurun tekanan darah. Bidang penerapan utamanya adalah pengaturan tekanan darah semasa peningkatan tekanan darah yang berkaitan dengan kehamilan.

Peningkatan tekanan darah yang dikenali sebagai prelampsia boleh menyebabkan kerosakan buah pinggang. Namun, di bawah pengaruh dihydralazine, seperti yang telah disebutkan, arteri dilatasi dan dengan demikian aliran darah bertambah baik. Akibatnya, tekanan darah menurun. Ini adalah ubat pilihan, terutama untuk pra-clampsia, kerana bahan aktifnya tidak mempengaruhi aliran darah melalui rahim dan plasenta.

Namun, setelah rawatan dimulakan, tidak ada anak yang harus disusui, kerana bahan aktifnya juga diekskresikan dalam susu ibu. Kerana hati bayi yang baru lahir belum berkembang sepenuhnya, bahan aktifnya hanya dapat dipecah dengan buruk di sana, sebab itulah dihydralazine terkumpul di dalam organisma.

Selain penggunaannya untuk mengatur tekanan darah pada wanita hamil dan ibu muda, dihydralazine juga umumnya digunakan untuk menurunkan tekanan darah. Ia sering digunakan bersama dengan ubat lain yang menurunkan tekanan darah.

Risiko & kesan sampingan

Pada prinsipnya, terapi oral jangka panjang dengan dihydralazine mungkin dilakukan. Walau bagaimanapun, kerana banyak kesan sampingan, bahan aktif tidak sesuai untuk terapi tersebut.

Terdapat banyak kontraindikasi, kontraindikasi dan kesan sampingan untuk dihydralazine. Ini termasuk penurunan tekanan darah secara tiba-tiba, kemerahan pada kulit, gangguan gastrousus, mual, cirit-birit, sembelit atau edema. Dalam kes yang jarang berlaku, kemurungan, ruam kulit dengan gatal-gatal, perubahan jumlah darah atau reaksi alahan berlaku.

Kesemutan atau mati rasa pada anggota badan, kekejangan otot, atau disfungsi hati lebih jarang berlaku. Pesakit yang mengalami asetilator lambat boleh mengalami masalah sendi seperti reumatoid, pembengkakan kelenjar getah bening, konjungtivitis, keradangan hati atau jangkitan pundi kencing.

Dihydralazine dikontraindikasikan dalam kes hipersensitiviti, lupus erythematosus (lichen rama-rama), aneurisma arteri utama atau kegagalan jantung yang teruk. Untuk masalah jantung yang lain, dihydralazine tidak boleh diambil sendiri, tetapi digabungkan dengan beta blocker.

Sekiranya anda mengalami kegagalan buah pinggang, penyakit hati atau gangguan peredaran darah di otak, dihydralazine mesti digunakan dengan sangat berhati-hati. Dihydralazine tidak boleh digunakan pada trimester pertama kehamilan. Terdapat juga interaksi dengan ubat lain yang boleh melemahkan serta menguatkan kesannya.

Semasa rawatan dengan dihydralazine, pemeriksaan perubatan berterusan diperlukan agar dapat menentukan penyimpangan dengan cepat. Keupayaan untuk bertindak balas juga boleh terganggu hingga beberapa jam setelah mengambil ubat.