Etofibrate

Etofibrate Seperti clofibrate, ia adalah turunan asid clofibric sama seperti statin dan asid nikotinik. Mereka tergolong dalam kumpulan bahan aktif agen penurun lipid. Etofibrate terutamanya berfungsi dengan peningkatan kepekatan trigliserida. Penurunan kolesterol kurang ketara.

Apa itu Etofibrate?

Etofibrate (nama kimia: 2-hydroxymethylnicotinate) adalah, seperti namanya, fibrate, yang membentuk sekumpulan ubat-ubatan yang terutama digunakan untuk merawat hiperlipidemia (peningkatan lipid darah). Fibrate terutama digunakan untuk mengurangkan kadar trigliserida yang berlebihan, berbeza dengan statin, yang terutama digunakan untuk merawat kadar kolesterol tinggi. Walau bagaimanapun, etofibrate juga menurunkan tahap kolesterol sedikit, kesan utamanya masih dengan trigliserida.

Etofibrate adalah salah satu ubat yang paling penting untuk merawat metabolisme lipid darah yang terganggu dan juga untuk merawat penyakit kardiovaskular. Etofibrate hanyalah pilihan kedua dengan fibrate lain, kerana statin adalah ubat penurun lipid pilihan. Oleh itu, ia mesti digunakan terutamanya apabila statin tidak ditoleransi atau ketika trigliserida meningkat.

Etofibrate adalah serbuk putih, kristal, dan tidak larut dan diberikan setiap hari sebagai tablet atau kapsul. Selepas pengingesan, etofibrate ditukar semula menjadi asid clofibric dan dikeluarkan semula melalui buah pinggang. Oleh itu, dos harus disesuaikan sekiranya berlaku kekurangan buah pinggang.

Kesan farmakologi pada badan dan organ

Etofibrate menurunkan kepekatan trigliserida. Bagaimana sebenarnya belum dapat dijelaskan dengan tepat. Walau bagaimanapun, dianggap mungkin bahawa etofibrate bertanggungjawab untuk pengaktifan PPARα, reseptor diaktifkan proliferator peroksisom. Ini adalah protein yang, apabila diaktifkan, mengikat DNA selular dan mempengaruhi pembentukan beberapa protein yang terlibat dalam metabolisme lipid. Ini juga termasuk peningkatan pecahan LDL sebanyak 10 hingga 25 peratus, dan juga peningkatan HDL sekitar 10 persen.

LDL adalah kolesterol yang terkumpul di dinding pembuluh darah dan menkalsifikasi pembuluh darah, yang menyebabkan aterosklerosis. Sebaliknya, ada HDL, yang merupakan kolesterol yang diangkut dari pinggiran ke hati untuk dipecah di sana. Sebagai tambahan, etofibrate berfungsi di hati dengan melepaskan lebih sedikit VLDL, yang juga merupakan bentuk pengangkutan kolesterol, tetapi lebih banyak terdiri daripada trigliserida. Ini berlaku kerana pembentukan kolesterol yang merosot di hati. Etofibrate juga meningkatkan pengaktifan enzim lipoprotein lipase, yang penting untuk memecah trigliserida dalam darah.

Selain kesan pada lipid darah, etofibrate juga mempengaruhi struktur sasaran lain, yang dikenali sebagai pleiotropik. Ini adalah, misalnya, fungsi dinding vaskular yang lebih baik, kesan anti-radang, dan pembentukan sitokin yang berkurang, yang menyebabkan proses keradangan. Walau bagaimanapun, etofibrate juga meningkatkan lithogenicity hempedu, yang bermaksud bahawa hempedu berisiko meningkat membentuk batu empedu yang mengandung kolesterol.

Aplikasi & penggunaan perubatan untuk rawatan & pencegahan

Etofibrate mempunyai banyak kegunaan: terutama digunakan dalam hipertrigliseridemia keluarga utama, gangguan metabolik kongenital di mana kadar trigliserida tinggi dalam darah terjadi. Penyebab yang paling biasa adalah kekurangan enzim, yang membawa kepada pemecahan trigliserida.

Sebagai tambahan kepada bentuk utama hipertrigliseridemia, etofibrate juga digunakan dalam bentuk sekunder, iaitu bentuk yang diperoleh. Selain diet tinggi lemak, yang boleh menyebabkan kegemukan, penyebabnya adalah juga beberapa gangguan metabolik seperti diabetes atau kegagalan buah pinggang atau penyakit radang ginjal. Lipid darah tinggi juga boleh disebabkan oleh langkah-langkah terapeutik ketika ubat digunakan yang meningkatkan kadar lipid darah dalam plasma. Contohnya adalah beberapa hormon, beta blocker atau glukokortikoid.

Etofibrate juga digunakan dalam Metabolic Syndrome (juga: "Syndrome X"), gangguan metabolik yang teruk yang melibatkan pelbagai komponen. Penyakit ini juga disebut "fatal quartet" kerana mempunyai empat elemen metabolisme karbohidrat yang terganggu, peningkatan tekanan darah, kegemukan yang teruk dan metabolisme lipid yang terganggu dengan peningkatan kadar trigliserida dan penurunan kadar HDL. Etofibrate diambil beberapa kali sehari dan diresepkan dalam bentuk tablet atau kapsul.

Risiko & kesan sampingan

Etofibrate, seperti fibrate lain, mempunyai profil kesan sampingan yang luas. Ini termasuk beberapa kesan sampingan yang tidak spesifik, termasuk reaksi alergi terhadap etofibrate. Seperti reaksi alahan lain, ia dicirikan oleh bengkak, sesak nafas dan paus.

Etofibrate juga boleh menyebabkan demam, menggigil, perasaan seperti selesema, serta mati pucuk, sakit sendi, sakit kepala dan sakit perut, bengkak kaki dan pergelangan kaki, pening dan mengantuk. Di samping itu, terdapat keluhan saluran gastrousus. Ini termasuk gejala umum seperti loya, muntah, cirit-birit dan kenaikan berat badan.

Rhabdomyolysis (pemecahan otot), yang dicirikan oleh kekejangan otot, kesakitan dan kelemahan, adalah tipikal, tetapi jarang berlaku, untuk terapi dengan etofibrate. Statin juga menyebabkan rhabdomyolysis, jadi kombinasi dengan etofibrate harus digunakan dengan berhati-hati.

Selanjutnya, etofibrate juga meningkatkan lithogenicity hempedu, sebab itulah terdapat peningkatan risiko terkena batu empedu. Etofibrate tidak boleh diambil jika anda mempunyai penyakit hati, pundi hempedu atau buah pinggang. Kehamilan dan penyusuan juga dikontraindikasikan.