Lopinavir

Pada Lopinavir adalah ubat yang digunakan dalam rawatan jangkitan HIV dan bertindak sebagai penghambat protease. Inhibitor protease HIV digunakan bersama dengan produk ritonavir dari AbbVie dan terkenal di pasaran dengan nama dagang Kaletra®. Ubat itu mendapat kelulusan dari Suruhanjaya EU yang bertanggungjawab pada tahun 2001.

Apa itu Lopinavir?

Lopinavir bertindak sebagai penghambat protease dan digunakan untuk merawat jangkitan HIV. Ubat ini sesuai untuk orang dewasa dan kanak-kanak yang berumur sekurang-kurangnya dua tahun ke atas. Gabungan bahan aktif yang biasa disebut Kaletra® diluluskan untuk orang dewasa dan kanak-kanak. Kajian dan ujian klinikal menunjukkan bahawa lopinavir lebih berkesan daripada bahan aktif yang setanding.

Ubat lopinavir boleh didapati dalam bentuk tablet bersalut filem dan juga sirap. Sekiranya sirap, ia adalah kombinasi tetap dengan bahan ritonavir. Ini diluluskan di Switzerland pada tahun 2000. Dari sudut kimia, Lopinavir adalah serbuk putih atau kekuningan. Serbuk ini hampir tidak larut dalam air.

Kesan farmakologi

Lopinavir adalah penghambat protease HIV yang mengurangkan pemprosesan protein prekursor virus, yang baru terbentuk oleh virus HI, menjadi enzim berfungsi penuh dan protein struktur. Melalui mekanisme tindakan ini, ubat menghalang pembiakan virus HI.

Oleh kerana sistem sitokrom P450, zat lopinavir dimetabolisme oleh tubuh manusia dalam waktu yang agak singkat. Sekiranya lopinavir diberikan sendiri, potensi kepekatan ubat dalam plasma darah akan terlalu rendah untuk memberi kesan terapeutik. Atas sebab ini, bahan tersebut biasanya digunakan dalam kombinasi tetap dengan ritonavir.

Ritonavir adalah ubat yang tergolong dalam kumpulan yang sama dengan lopinavir. Dalam hubungan ini, ritonavir berperanan sebagai perencat protease kedua, yang menghalang mekanisme pemecahan lopinavir atau monooksigenase sitokrom P450. Ini memungkinkan terdapat kepekatan lopinavir yang lebih tinggi di dalam badan, yang mencukupi untuk pengurangan protease HIV yang berkesan.

Salah satu kelebihan strategi ini adalah pengurangan dos yang drastik bagi pesakit yang bersangkutan, sehingga lebih sedikit tablet yang harus dimakan.

Pada dasarnya, lopinavir dipecah dengan cepat oleh sistem sitokrom di hati. Pecahan hepatik bahan aktif ini sangat diperlahankan oleh pemberian tambahan ritonavir perencat protease HIV. Ini membolehkan lopinavir bertahan lebih lama.

Sebilangan besar bahan aktif mengikat protein dalam darah. Selain itu, kombinasi dengan apa yang dikenali sebagai perencat transkripase terbalik nukleosida juga mungkin.

Lopinavir mengikat protease virus HIV. Ini penting agar virus membiak dan merebak. Ubat ini mengekang enzim virus sehingga pembiakan terganggu. Akibatnya, viral load untuk organisma pesakit yang terjejas menurun dengan mendadak.

Aplikasi & penggunaan perubatan

Bahan aktif lopinavir digunakan untuk merawat jangkitan dengan virus HIV-1 sebagai sebahagian daripada terapi kombinasi antiretroviral. Lopinavir adalah agen antivirus yang tergolong dalam kategori yang disebut inhibitor protease HIV dan menghentikan virus HIV daripada membiak.

Kesan yang sesuai disebabkan oleh fakta bahawa lopinavir mengurangkan protease virus. Ini memerlukan makna dan fungsi khas dalam pematangan dan pembiakan virus.

Sebagai peraturan, ubat itu diminum sekali atau dua kali sehari. Ubat ini biasanya diberikan dalam bentuk tablet bersalut filem yang diambil sama ada atau tanpa makan. Sirap itu mesti diambil bersama makanan.

Risiko & kesan sampingan

Banyak kesan sampingan yang tidak diingini mungkin berlaku semasa mengambil lopinavir. Kesan sampingan yang paling biasa termasuk sakit perut, cirit-birit, muntah, mual, dan kelemahan umum. Di samping itu, sering terdapat peluh, ruam, sakit kepala dan insomnia.

Najis yang tidak normal, kembung perut dan gangguan gastrousus lain juga berlaku dalam beberapa kes. Kadang-kadang, ujian darah menunjukkan peningkatan kadar trigliserida dan kolesterol. Selain itu, alahan dan reaksi sistem saraf pusat adalah mungkin.

Pesakit yang menderita aritmia jantung, penyakit jantung struktural atau jantung yang kekurangan bekalan sangat berisiko ketika mengambil lopinavir.

Interaksi dengan bahan dan ubat lain juga mungkin. Penurunan enzim di hati tidak hanya meningkatkan konsentrasi penghambat protease dalam darah, tetapi juga ubat-ubatan, yang dipecahkan dengan cara yang sama. Ini termasuk, misalnya, antiaritmia, benzodiazepin atau alkaloid ergot.