Methyldopa

Dengan bahan aktif Methyldopa ia adalah asid amino. Ia dihasilkan secara sintetik dan digunakan sebagai agen antihipertensi. Ia digunakan terutamanya untuk merawat hipertensi arteri.

Apa itu methyldopa?

Bahan methyldopa muncul pada suhu bilik sebagai bahan pepejal kristal yang hampir tidak mempunyai warna. Titik lebur methyldopa adalah sekitar 305 hingga 307 darjah Celsius. Bahan ini larut dalam asid mineral cair, tetapi hanya mempunyai kelarutan yang rendah dalam air. Methyldopa tidak larut dalam sebilangan besar pelarut organik.

Bahan aktif methyldopa adalah salah satu ubat terlaris untuk menurunkan tekanan darah tinggi pada wanita hamil.

Kesan farmakologi

Pada dasarnya, hanya bentuk-L yang bertanggungjawab terhadap kesan farmakologi metidopa. Ini bermaksud bahawa bahan berputar kiri dalam strukturnya. Bahan aktif terutamanya menggantikan neurotransmitter simpatik dan terutamanya menyerang biosintesis adrenalin dan noradrenalin.

Oleh kerana methyldopa adalah asid amino, bahan tersebut melintasi penghalang darah-otak dan dengan itu memasuki otak. Di sana bahan aktif pertama kali ditukar menjadi alpha-metil dopamin dan akhirnya menjadi alpha-metil noradrenalin. Proses selanjutnya menyebabkan pengeluaran norepinefrin dihambat. Dalam keadaan normal, norepinefrin menyebabkan saluran darah menjadi sempit dan tekanan darah meningkat.

Setelah mengambil ubat methyldopa, kesannya akan timbul kira-kira tiga hingga enam jam kemudian. Tempoh tindakan adalah 10 hingga 16 jam. Pada awal terapi, tekanan darah menurun terutamanya kerana pengeluaran jantung menurun. Dengan rawatan jangka panjang dengan methyldopa, daya tahan di dalam kapal menurun, yang menurunkan tekanan darah.

Dalam kebanyakan kes, bahan aktif methyldopa diberikan secara oral dalam bentuk tablet. Ketersediaan bio sekitar 25 peratus. Waktu paruh plasma adalah sekitar satu setengah hingga dua jam. Walau bagaimanapun, tekanan darah diturunkan dalam jangka masa sekitar 10 hingga 16 jam.

Kira-kira 50 peratus bahan aktif diserap dalam usus kecil. Dari sana mereka masuk ke dalam darah dan diangkut ke otak. Akhirnya, ubat methyldopa dipecah di hati dan usus. Perkara terakhir yang tinggal adalah zat methyldopa-O-sulfate, yang kebanyakannya dikeluarkan melalui air kencing.

Aplikasi & penggunaan perubatan

Bahan aktif methyldopa dicirikan oleh beberapa bidang aplikasi yang mungkin. Pertama dan terpenting, methyldopa adalah ubat yang digunakan untuk merawat tekanan darah tinggi.

Keanehan methyldopa adalah bahawa terdapat sebilangan besar kajian mengenai penggunaan ubat ini semasa kehamilan. Atas sebab ini, bahan aktif sangat sering digunakan untuk merawat tekanan darah tinggi pada wanita hamil. Ubat yang serupa adalah ubat dihydralazine, yang juga digunakan untuk hipertensi semasa kehamilan atau eklampsia.

Methyldopa berfungsi terutamanya dengan mengganggu fungsi sistem simpatik pusat. Atas sebab ini, ubat methyldopa dikira sebagai antisympathotonics yang disebut.

Risiko & kesan sampingan

Methyldopa mempunyai beberapa penyakit berpotensi dan kesan sampingan yang tidak diingini. Ini berbeza bergantung pada kes individu dan berbeza dari segi penampilan dan keparahannya. Pada asasnya, bahan aktif cenderung kurang diterima oleh banyak pesakit. Ini sangat penting semasa mengambil ubat semasa kehamilan. Kerana walaupun terdapat banyak kajian mengenai penggunaan ubat ini pada kehamilan, pelbagai kesan sampingan adalah mungkin.

Toleransi yang agak lemah terutamanya disebabkan oleh fakta bahawa metidldopa adalah antisympathotonic. Kesan sampingan yang biasa berlaku adalah keletihan, yang menampakkan diri pada lebih daripada sepuluh peratus daripada semua pesakit yang dirawat. Kesan sampingan ini biasanya dikurangkan semasa rawatan.

Selain itu, selaput lendir kering di hidung dan masalah pencernaan adalah mungkin. Selain itu, pada beberapa pesakit air kencing menjadi gelap ketika bersentuhan dengan udara. Walau bagaimanapun, kesan sampingan ini tidak berbahaya. Kadang-kadang ada ubat pelali yang hanya reda setelah beberapa hari.

Kesan sampingan lain yang mungkin berlaku semasa terapi methyldopa termasuk mengantuk pada waktu siang, bradikardia, dan hipotensi. Reaksi ortostatik mungkin terganggu, menyebabkan gegaran atau hemolisis (juga dikenal sebagai anemia hemolitik). Selain itu, pening, kemurungan dan edema adalah mungkin. Beberapa pesakit juga mengalami sesak nafas, demam atau apa yang disebut sebagai keluhan motor extrapyramidal.

Pada dasarnya, semua kesukaran dan kesan sampingan yang tidak diingini yang berlaku semasa terapi dengan ubat methyldopa menimbulkan perundingan dengan doktor. Pesakit hamil khususnya digalakkan untuk mengambil serius kesan sampingan. Kerana pada masa kehamilan kesan sampingan boleh menyebabkan komplikasi serius yang membahayakan kesihatan atau bahkan nyawa anak yang belum lahir. Dalam kes sedemikian, doktor harus segera berjumpa. Mungkin perlu menghentikan methyldopa dan mencari kaedah terapi alternatif atau ubat yang lebih baik.