Ritonavir

Sebagai Ritonavir dipanggil penghambat protease HIV. Ubat ini digunakan untuk merawat jangkitan HIV seperti AIDS.

Apa itu ritonavir?

Ritonavir adalah bahan aktif yang tergolong dalam kumpulan perencat protease. Ubat melawan jangkitan HIV diberikan sebagai persediaan gabungan. Ritonavir dikembangkan di Abbott Laboratories pada tahun 1990-an. Syarikat farmaseutikal Amerika global membawa ubat tersebut ke pasaran pada tahun 1996 setelah mendapat persetujuan oleh Food and Drug Administration (FDA).

Di bawah nama produk Kaletra, ritonavir digabungkan dengan lopinavir inhibitor protease. Sebagai tambahan, ritonavir adalah salah satu agen antiretroviral pertama di kelas ini. Kombinasi antara ritonavir dan lopinavir diperlukan kerana tanpa ritonavir, lopinavir akan menurun dengan cepat. Oleh kerana dos yang lebih tinggi diperlukan, pengambilan ritonavir dapat menurunkan dos dan pada masa yang sama meningkatkan profil kesan.

Ritonavir adalah serbuk keputihan yang hampir tidak larut dalam air, sementara bahan aktifnya mudah larut dalam metanol dan diklorometana. Tambahan pula, ritonavir bersifat polimorfik. Penting untuk melindungi ubat daripada cahaya.

Kesan farmakologi

Ritonavir tergolong dalam kumpulan perencat protease HIV-1. Bahan aktif mampu menghalang enzim virus khas yang dikenali sebagai protease HIV. Protease HIV memecah molekul protein dan memastikan bahawa virus HI dapat menyebarkan maklumat genetiknya. Melalui penggunaan bersama ritonavir dan lopinavir, yang juga merupakan penghambat protease HIV, adalah mungkin untuk mencegah virus HI berkembang lebih jauh. Ini membawa kepada pembentukan virus yang belum matang, yang kurang berjangkit.

Kesan ritonavir dan lopinavir adalah pelengkap. Walaupun lopinavir disasarkan terhadap virus HI, virus imunodefisiensi diserang oleh ritonavir di tempat yang sama yang juga diserang oleh lopinavir. Ini memindahkan lopinavir dari lokasi-lokasi ini sehingga dapat bertahan lebih lama di dalam tubuh pesakit. Dengan cara ini, ada kesan yang lebih tahan lama. Jadi kesan positif lopinavir ditingkatkan oleh ritonavir. Di samping itu, ubat memastikan bahawa risiko mengembangkan daya tahan terhadap ubat dikurangkan.

Oleh kerana ritonavir menghalang enzim hati sitokrom P-450 CYP 3A4, ia juga mempengaruhi metabolisme produk ubat lain. Ini menjadikan dos mereka lebih sukar.

Aplikasi & penggunaan perubatan

Ritonavir digunakan untuk merawat jangkitan HIV pada orang dewasa, remaja dan kanak-kanak berumur dua tahun ke atas. Ejen ini berfungsi untuk menghalang pembiakan virus HI, yang seterusnya dapat mengatasi timbulnya gejala AIDS.

Sekiranya pesakit sudah menghidap AIDS, ritonavir diberikan bersama-sama dengan lopinavir untuk melegakan gejala pesakit dan meningkatkan kualiti hidup mereka. Selanjutnya, jangka hayat orang sakit juga bertambah baik. Ritonavir juga digunakan dalam konteks produk gabungan lain. Ia digunakan untuk mengobati penyakit hepatitis C.

Ritonavir diberikan secara oral dengan mengambil tablet atau sirap bersalut filem.

Risiko & kesan sampingan

Banyak kesan sampingan yang mungkin berlaku dengan penggunaan ritonavir, tetapi tidak semestinya berlaku pada setiap pesakit. Orang yang terjejas sering mengalami cirit-birit, mual, muntah, kembung perut, sakit perut, masalah pencernaan, kelemahan umum, gangguan rasa, sakit kepala, ruam, berpeluh, gangguan tidur, jerawat dan diabetes mellitus.

Gula darah, kolesterol darah, trigliserida darah dan kadar amilase darah juga dapat meningkat. Kesan sampingan yang tidak diingini yang lain adalah hidung berair, keradangan sinus paranasal, sindrom Cushing, anemia, tiroid yang tidak aktif, kekeringan, kenaikan berat badan, imobilitas, kegelisahan, gangguan pergerakan, pening, gegaran, gangguan pemikiran, keradangan gastrousus, gangguan saraf Sensasi parasit, kegelisahan, eksim, gatal-gatal atau sakit sendi.

Kadang-kadang perencat protease HIV seperti ritonavir menyebabkan kadar lipid darah meningkat. Atas sebab ini, pesakit mesti menjalani pemeriksaan perubatan secara berkala. Peningkatan kadar lemak neutral darah juga mungkin dilakukan melalui penggunaan ejen tersebut. Ini seterusnya boleh menyebabkan keradangan pankreas (pankreatitis). Pesakit di mana penyakit kekurangan imuniti AIDS sudah meningkat dianggap berisiko tinggi. Dalam keadaan terburuk, pankreatitis akut boleh mengakibatkan kematian.

Oleh kerana kelemahan sistem kekebalan tubuh, yang disebabkan oleh AIDS, penyakit serius seperti retinitis CMV atau radang paru-paru dapat terjadi pada tahap awal terapi.

Ritonavir tidak boleh digunakan jika pesakit hipersensitif terhadap ubat atau jika hati mengalami gangguan fungsi hati atau kerosakan hati yang teruk. Pesakit dengan hepatitis B atau C berisiko membawa kesan sampingan dan memerlukan pemantauan perubatan yang ketat. Oleh kerana kajian haiwan menunjukkan bahaya untuk rawatan dengan ritonavir, ubat itu hanya boleh diberikan semasa kehamilan jika tidak ada pilihan lain. Ibu yang sakit mesti mengelakkan menyusukan bayi.

Semasa mengambil ritonavir, terdapat risiko interaksi ubat, yang seterusnya dapat menyebabkan kesan sampingan. Pentadbiran ejen serentak seperti antihistamin, antidepresan, opioid, neuroleptik, antimikotik, antagonis kalsium atau hormon steroid dianggap tidak sesuai. Anda juga harus menahan diri dari mengambil penambah seksual Sildenafil, kerana ia meningkatkan kesan sampingan yang tidak diingini.

Ritonavir kadang-kadang mempengaruhi kemampuan pesakit untuk bertindak balas sehingga dia tidak boleh memandu atau menggunakan mesin yang rumit. Reaksi alergi juga mungkin.