Naloxone

Naloxone adalah bahan perubatan yang tergolong dalam kumpulan agonis opioid, iaitu tidak mempunyai kesan seperti candu itu sendiri. Naloxone digunakan sebagai penawar untuk mengatasi kesan opioid. Pentadbiran adalah intramuskular, subkutan, atau intravena.

Apa itu naloxone?

Bahan naloxone adalah salah satu antagonis opioid. Bersama dengan bahan aktif naltrexone yang berkait rapat, naloxone membentuk subkumpulan antagonis kompetitif. Ini bertindak pada semua reseptor opioid tanpa mereka mengembangkan kesan (sedikit penenang) khas opioid. Ini memungkinkan untuk naloxone membalikkan kesan candu. Oleh itu, ubat ini juga dikenali sebagai penawar dan digunakan terutamanya dalam kes overdosis opioid.

Penawar adalah bahan yang mematikan racun dan dengan itu mengurangkan atau menghilangkan kesannya ("penawar"). Dalam farmakologi dan kimia, naloxone dijelaskan oleh formula molekul kimia C 19 - H 21 - N - O 4. Jisim moral pepejal keputihan ialah 327.37 g / mol.

Dalam perubatan manusia, naloxone biasanya diberikan secara intravena. Walau bagaimanapun, dalam kes-kes yang luar biasa, pentadbiran melalui jalan subkutan atau intramuskular juga mungkin dilakukan. Pentadbiran subkutan adalah apabila bahan aktif disuntik di bawah kulit. Suntikan intramuskular digunakan apabila bahan aktif disuntik terus ke otot rangka. Apabila diberikan secara intravena, nalaxone dihantar terus ke vena melalui jarum suntik.

Kesan farmakologi

Naloxone mengikat reseptor yang sama dengan opiod juga mengikat (reseptor opioid), tetapi tidak menimbulkan kesan candu di sana. Atas sebab ini, opioid (mis. Candu, heroin atau metadon) dicegah daripada berlabuh dengan reseptor. Bahan-bahan ini sekarang tidak menunjukkan kesan.

Walau bagaimanapun, naloxone hanya berfungsi secara kompetitif. Ini menunjukkan bahawa selalu ada sejumlah besar bahan aktif dalam darah untuk menjauhkan opioid dari reseptor secara kekal. Oleh itu, dos naloxone yang sangat tinggi diberikan, terutamanya dalam keadaan di mana overdosis opioid harus dirawat.

Berbeza dengan opioid, naloxone tidak menyebabkan ketagihan atau kelainan lain. Ini berlaku secara fizikal dan mental. Oleh itu, ia juga ditambahkan pada beberapa ubat penghilang rasa sakit opioid untuk mencegah penyalahgunaan atau menjadikannya tidak menarik.

Kerana naloxone biasanya diberikan secara intravena, kesannya dicapai dalam beberapa saat. Bahan itu cepat diedarkan melalui aliran darah dan menembusi otak hanya dalam waktu yang singkat.

Tempoh tindakan naloxone adalah antara satu dan empat jam. Oleh itu, ia agak pendek, yang boleh membuat banyak rawatan diperlukan. Dos harian maksimum ialah 24 mg. Tempoh tindakan naloxone yang pendek disebabkan oleh fakta bahawa ia dipecah oleh hati dan berjalan dengan cepat. Separuh daripada bahan aktif digunakan hanya dalam dua jam. Bahan tersebut dikeluarkan dalam air kencing.

Aplikasi & penggunaan perubatan

Naloxone digunakan sebagai penawar untuk merawat pelbagai jenis opioid. Tidak kira persiapan mana yang menyebabkan overdosis. Penagih heroin yang terlalu banyak menggunakan ubat ini juga dirawat dengan naloxone untuk membalikkan kesan ubat penenang dan seterusnya menjadikan pesakit masih hidup.

Naloxone juga digunakan untuk merawat kemurungan pernafasan yang disebabkan oleh analgesik opioid (penghilang rasa sakit). Oleh kerana bahan aktif digunakan dalam kebanyakan kes dalam keadaan darurat, ia diberikan secara intravena. Naloxone kemudian disuntik terus ke vena melalui picagari. Hasilnya, kejayaan dapat dicatat dalam beberapa saat.

Naloxone juga boleh digunakan secara pencegahan. Untuk tujuan ini, ia ditambahkan ke beberapa agen yang mengandungi opioid (mis. Tilidin). Penambahan harus mencegah penyalahgunaan atau menjadikannya tidak menarik. Ini berjaya kerana tilidin (candu) hanya dapat menghasilkan kesan melalui penambahan naloxone apabila diambil secara oral. Seorang penagih tidak akan merasa mabuk dengan suntikan campuran tilidine-naloxone yang tidak betul.

Anda boleh mendapatkan ubat anda di sini

Risiko & kesan sampingan

Naloxone boleh menyebabkan kesan sampingan yang tidak diingini. Kemungkinan ini meningkat sekiranya melebihi dos harian maksimum. Selalunya pesakit mengalami peningkatan tekanan darah. Selalunya terdapat juga keluhan saluran gastrousus, yang menampakkan diri dalam mual, cirit-birit dan muntah.

Terutama pada pesakit yang telah menerima naloxone kerana overdosis penghilang rasa sakit, kesan menghilangkan rasa sakit dapat ditolak. Kesakitan yang ditindas kemudian hidup kembali. Penagih candu juga boleh menghidap sindrom penarikan candu. Kemudian ada kontraindikasi.

Ada kemungkinan naloxone menyebabkan reaksi alahan. Sekiranya boleh, oleh itu perlu diperiksa sama ada terdapat intoleransi. Kajian juga menunjukkan bahawa naloxone boleh menyebabkan reaksi kulit (terutamanya gatal atau kemerahan). Hiperventilasi (penyedutan yang sangat cepat) atau kekejangan juga boleh berlaku. Ada juga kemungkinan sakit kepala yang teruk timbul.