Zalcitabine

Pada Zalcitabine ia adalah apa yang disebut virostatik untuk pengambilan oral. Ia diberikan kepada kumpulan bahan aktif inhibitor transkripase terbalik nukleosida (NRTI) dan digunakan dalam terapi antivirus jangkitan HIV.

Apa itu Zalcitabine?

Zalcitabine tergolong dalam kumpulan bahan aktif NRTI, yang merupakan bahan antiretroviral. Ini pertama kali dibuat oleh Jerome Horwitz pada tahun 1960-an sehubungan dengan penyelidikan kanser. Perkembangan selanjutnya sebagai ubat untuk rawatan virus HI kemudian dilakukan oleh pusat penyelidikan barah Amerika NCI.

Pada tahun 1992 ia diluluskan untuk monoterapi, dan pada tahun 1996 juga untuk terapi kombinasi. Pada 31 Disember 2006, penjualan di Jerman dihentikan kerana pengenalan bentuk terapi yang lebih baru. Pesakit dengan HIV jenis 1 dirawat dengan zalcitabine.

Dari sudut pandang struktur, ia adalah turunan, iaitu sebatian kimia yang diubahsuai dari nukleosida sitidin. Zalcitabine juga merupakan analog deoxycytidine.Zalcitabine adalah serbuk kristal putih yang larut dalam air.

Kesan farmakologi pada badan dan organ

Zalcitabine dipasarkan dalam bentuk tablet. Selepas pengambilan dan penyerapan, ubat tersebut ditukar menjadi 5'-trifosfat yang berkesan secara farmakologi. Setelah penukaran, ia dimasukkan ke dalam genom virus. Oleh kerana kumpulan hidroksil tiada dalam molekul bahan aktif, sintesis DNA virus HI segera dihentikan.

Zalcitabine diangkut secara bebas secara eksklusif ke dalam darah; ia tidak terikat dengan protein plasma. Separuh hayat zalcitabine adalah sekitar dua jam dan nilai biologinya adalah 80 peratus. Walau bagaimanapun, badan hanya menggunakan sekitar 30 peratus bahan aktif yang dimakan, sementara selebihnya diekskresikan dalam bentuk yang tidak berubah melalui ginjal - iaitu melalui buah pinggang.

Aplikasi & penggunaan perubatan untuk rawatan & pencegahan

Sehingga akhir tahun 2006, zalcitabine digunakan sebagai sebahagian terapi kombinasi pada pesakit dengan virus HIV jenis 1. Semasa jangkitan, virus HI membiak di sel-sel badan. Virus yang baru terbentuk akhirnya dilepaskan dan merebak ke seluruh badan. Ini membawa kepada jangkitan sel lain, dan penyakit ini merebak ke sel yang tidak dijangkiti. Zalcitabine menggunakan enzim untuk memastikan bahawa tidak ada DNA baru dari virus yang dapat terbentuk.

Sehingga dihentikan, zalcitabine dianggap sebagai alternatif bagi pesakit yang tidak bertoleransi dengan zidovudine atau yang rawatannya tidak berkesan. Pada pesakit ini, zalcitabine mempunyai kesan yang sama dengan didanosin. Untuk zalcitabine, seperti semua ubat lain yang tersedia untuk pesakit HIV, tidak mungkin menyembuhkan jangkitan. Hanya perkembangan penyakit yang dapat ditangguhkan.

Risiko & kesan sampingan

Zalcitabine boleh menyebabkan kesan sampingan. Ini menyatakan diri mereka dengan cara yang berbeza dari pesakit ke pesakit. Kesan sampingan khas virostat adalah sakit kepala, cirit-birit, sembelit, loya, kehilangan selera makan, perubahan peratusan lemak badan, gatal-gatal atau keletihan.

Seorang doktor mesti segera berjumpa sekiranya zalcitabine menyebabkan kesan sampingan seperti reaksi alahan yang teruk (mis. Kesukaran bernafas, bengkak di mulut, muka atau bibir, gatal-gatal), kekejangan, berasa sejuk, masalah jantung (mis. degupan jantung yang cepat atau lambat), mengantuk dan pening, radang hati, mati rasa atau sakit pada anggota badan (lengan, kaki, tangan, kaki), bisul di mulut dan tekak, mual dan muntah yang teruk atau sukar menelan.

Kesan sampingan seperti demam, sakit tulang dan sendi dan neuropati (penyakit sistem saraf periferal) juga berlaku semasa rawatan dengan zalcitabine.

Untuk mengelakkan interaksi, ubat tidak boleh diambil yang bahan aktifnya boleh menyebabkan neuropati. Sekiranya anda mengambil lamivudine pada masa yang sama, kesan zalcitabine akan dihambat.

Penggunaan zalcitabine tidak ditunjukkan untuk penyakit hati yang ada, penyakit yang diketahui dari sistem saraf periferal dan hipersensitiviti terhadap bahan aktif. Semasa rawatan, doktor mesti memeriksa jumlah darah pesakit secara berkala. Ini juga berlaku untuk pasien dengan pankreatitis yang ada serta pada pasien dengan peningkatan penggunaan alkohol.