Alprenolol

Penyekat beta bukan selektif Alprenolol dikembangkan pada akhir 1960-an dan tidak lagi berada di pasaran sekarang. Bahan aktif ini disebut tidak selektif kerana ia tidak hanya bertindak pada ß-adrenoreceptor dalam badan, yang secara langsung bertanggungjawab untuk mengawal degupan jantung, tetapi pada ketiga subkumpulan reseptor yang diketahui yang mengambil pelbagai fungsi dalam tubuh.

Apa itu alprenolol

Alprenolol adalah beta blocker yang dipatenkan pada tahun 1969 oleh syarikat farmasi AB Hässle dan dibawa ke pasaran. Penyediaannya, yang terutama diresepkan untuk rawatan tekanan darah tinggi, kini tidak lagi ada di pasaran.

Dari segi struktur kimianya, alprenolol mempunyai struktur yang serupa dengan oxprenolol, itulah sebabnya ia juga diberikan kepada kumpulan penyekat beta yang tidak selektif. Sekiranya alprenolol diberikan dalam dos yang tinggi, ia mempunyai kesan penstabilan pada membran sel; di sini juga, alprenolol serupa dengan bahan aktif oxprenolol.

Bahan aktif hanya sebahagiannya liposoluble dan mempunyai jangka hayat plasma hingga tiga jam selepas pemberian. Ketersediaan bio alprenolol hanya rendah pada sepuluh peratus. Ketersediaan bio menerangkan nilai dengan persediaan yang tidak berubah dalam peredaran.

Kesan farmakologi

Seperti semua penyekat beta, alprenolol digunakan untuk menghalang kesan merangsang hormon adrenalin dan noradrenalin. Walau bagaimanapun, kerana alprenolol tidak secara khusus dan eksklusif menargetkan reseptor ß1, yang dikendalikan secara langsung oleh kekuatan jantung dan degupan jantung, alprenolol disebut penyekat beta tidak selektif.

Sebaliknya, Alprenolol bertindak pada ketiga subtipe ß-adrenoceptor, yang terdapat di jantung, pada tisu adiposa dan otot licin dengan ketumpatan yang sangat tinggi. Semua reseptor ß dirangsang oleh adrenalin. Ini dihasilkan dalam medula adrenal dan disebut hormon stres, yang semakin banyak dilepaskan sekiranya berlaku tekanan dan situasi stres tertentu.

Hasil pelepasan hormon ini adalah peningkatan kadar denyutan jantung, peningkatan tekanan darah, pengembangan bronkus dan pecahan lemak yang dipercepat untuk memberi tenaga kepada tubuh. Mekanisme ini, yang memainkan peranan penting pada awal perkembangan manusia, menekankan sistem kardiovaskular khususnya. Penyekat beta seperti alprenolol menyekat penyebab tekanan darah tinggi dan degupan jantung yang cepat pada tahap biokimia.

Aplikasi & penggunaan perubatan

Penyekat beta seperti alprenolol terutamanya diresepkan untuk tekanan darah tinggi secara kronik. Tekanan darah tinggi digunakan apabila tekanan darah sistolik secara konsisten melebihi nilai 140 mmHg; had tekanan darah diastolik adalah 90 mmHg.

Penyebab tekanan darah tinggi yang paling biasa adalah gangguan sistem kardiovaskular, sistem hormon dan kerosakan pada buah pinggang. Faktor genetik juga boleh memainkan peranan. Ini secara signifikan meningkatkan risiko anak-anak suatu hari menderita tekanan darah tinggi jika ini sudah berlaku dengan ibu bapa mereka. Sebagai tambahan kepada diabetes dan berat badan berlebihan, tekanan darah tinggi adalah faktor risiko penting untuk perkembangan arteriosklerosis, yang seterusnya dapat menyebabkan kerosakan teruk pada sistem kardiovaskular, seperti serangan jantung.

Aduan lain untuk penyediaan seperti alprenolol adalah penyakit jantung koronari, terapi serangan jantung, kegagalan jantung dan aritmia jantung. Di samping itu, terdapat sejumlah penyakit lain seperti hipertiroidisme, kegelisahan atau migrain, di mana penyediaannya dapat memberikan kelegaan dalam kes individu.

Risiko & kesan sampingan

Kumpulan bahan aktif ISA yang terdapat dalam Alprenolol membawa kepada gangguan tidur lebih kerap daripada penyekat beta bebas ISA. Jika tidak, kesan sampingan yang sama boleh berlaku semasa mengambil alprenolol seperti pada semua beta blocker. Kesan sampingan yang paling biasa termasuk degupan jantung yang perlahan, kegagalan jantung, atau serangan asma.

Kesan sampingan ini juga merupakan sebab mengapa alprenolol tidak boleh diberikan kepada pesakit yang menderita asma bronkial. Kegagalan jantung, yang dikenal sebagai penyakit dengan sendirinya, adalah ketidakupayaan otot jantung untuk mengangkut jumlah darah yang diperlukan tubuh ke atrium tanpa peningkatan tekanan.

Selalunya masalah lain seperti keletihan, gangguan peredaran darah periferal, mood depresi atau disfungsi ereksi juga boleh berlaku. Gangguan konduksi pada jantung juga boleh berlaku sebagai kesan beta blocker yang tidak diingini. Ini adalah bentuk aritmia jantung yang agak biasa.