Anagrelide

Pada Anagrelide ia adalah bahan aktif dari kumpulan antineoplastik. Ubat ini boleh didapati di Jerman dalam bentuk kapsul keras dengan nama dagang Xagrid® dan sebagai ubat generik. Anagrelide digunakan untuk merawat trombositemia penting.

Apa itu anagrelide?

Anagrelide digunakan untuk merawat trombositosis penting, yang dicirikan oleh peningkatan jumlah platelet dalam darah yang terbentuk di sumsum tulang. Anagrelide juga disarankan sebagai terapi lini kedua untuk pesakit risiko yang disebut yang tidak bertolak ansur dengan rawatan sebelumnya dengan baik atau tidak memberi tindak balas yang cukup baik terhadapnya.

Anagrelide ubat ini telah disetujui oleh Agensi Ubat Eropah - atau EMEA untuk jangka pendek - pada akhir tahun 2004 sebagai terapi sekunder untuk kumpulan pesakit ini yang tidak bertoleransi atau yang tidak bertindak balas terhadap terapi primer sebelumnya. Anagrelide pada mulanya dikembangkan sebagai penghambat agregasi platelet. Pada masa yang sama, bahan aktif juga menghalang pematangan megakaryocytes.

Kesan farmakologi

Kesan farmakologi anagrelide pada badan dan organ belum dijelaskan. Penyelidikan awal membawa kepada anggapan bahawa pemberian anagrelide mendorong penghambatan agregasi platelet. Ini harus difahami sebagai kesan pengekangan pada penggumpalan platelet darah, yang mendorong pembentukan gumpalan darah - trombi.

Walau bagaimanapun, kajian lanjut menunjukkan bahawa anagrelide tidak mempunyai kesan anti-platelet. Walau bagaimanapun, dengan cepat mengurangkan bilangan platelet dalam darah. Mengapa tidak diketahui. Yang pasti, bagaimanapun, adalah bahawa anagrelide berfungsi dengan baik sebagai penghambat fosfodiesterase cAMP jenis 3. Jadi ini mungkin jawapan kepada bagaimana anagrelin berfungsi. Bahan aktif tampaknya dilapisi ke fasa pasca-mitosis dalam pengembangan megakaryocytes, sehingga mempengaruhi pematangan dan ukurannya serta jumlah kromosom.

Pencegahan fosfodiesterase-III meningkatkan tahap adenosin monofosfat siklik (cAMP) dalam platelet darah. Anagrelide dosis tinggi juga menghalang pengagregatan ini. Anagrelide mempunyai kesan selektif platelet dan oleh itu tidak mempengaruhi pembentukan sel darah putih dan merah.

Kajian klinikal lebih daripada 4.000 pesakit dengan gangguan myeloproliferative menunjukkan bahawa mereka bertindak balas terhadap terapi dengan anagrelide dalam masa 4 hingga 12 minggu.

Aplikasi & penggunaan perubatan

Anagrelide digunakan untuk merawat trombositosis. Pesakit dengan trombositosis menderita penyakit myeloproliferative seperti

• trombositemia penting (ET)
• Polycythemia vera (PV)
• leukemia myeloid kronik (CML)
• Osteomielofibrosis (OMF)

Trombositosis mengakibatkan peningkatan jumlah platelet yang terbentuk di sumsum tulang dan dilepaskan ke aliran darah. Platelet darah ini, juga dikenal sebagai trombosit, secara berlebihan menyebabkan penyakit hemoragik dan trombotik seperti serangan iskemia sementara (TIA), strok atau trombosis saluran darah yang lebih kecil.

Dalam kes yang jarang berlaku, leukemia akut dapat berkembang. Apabila trombositosis didiagnosis, banyak yang terkena, kebanyakannya berusia lebih dari 50 tahun, belum mengalami gejala subjektif. Walaupun demikian, kerana risiko yang ada, penanggulangan harus diambil tepat pada waktunya dengan ubat.

Dos permulaan yang disyorkan untuk anagrelide adalah 1 mg sehari, dibahagikan kepada dua dos. Kapsul boleh diambil dengan makan atau semasa perut kosong. Selepas satu minggu, dos individu ditetapkan, di mana dos tunggal maksimum adalah 2.5 mg. Setelah menghentikan anagrelide, platelet kembali ke tahap awal dalam 10 hingga 14 hari.

Ujian makmal untuk hati dan ginjal mesti dilakukan dengan teliti semasa terapi dengan anagrelide.

Risiko & kesan sampingan

Semasa mengambil anagrelide, anda mungkin mengalami kesan sampingan yang tidak diingini seperti:

• sakit perut
• loya
• kembung perut
• cirit-birit
• pening
• sakit kepala
• Palpitasi
• Takikardia
• kelemahan
• Edema

Kesan sampingan kardiovaskular yang serius telah diperhatikan ketika anagrelide diambil di pasaran. Ini juga mempengaruhi pesakit tanpa kecurigaan penyakit jantung atau penemuan normal dalam pemeriksaan kardiovaskular yang dilakukan sebelum memulakan terapi dengan anagrelide. Oleh itu, anagrelide hanyalah pilihan sebagai terapi lini kedua pada pesakit berisiko tinggi.

Anagrelide dikontraindikasikan dalam kes peningkatan kepekaan terhadap bahan aktif, kerosakan hati sederhana hingga teruk dan kekurangan buah pinggang. Wanita hamil dan menyusui juga dikeluarkan dari terapi anagrelide.

Anagrelide berfungsi secara interaktif dengan ubat berikut:

• Ubat antiplatelet
• Perencat fosfodiesterase
• Asid asetilsalisilat
• Sucralfate