Atazanavir

Pada Atazanavir ia adalah bahan perubatan. Ia digunakan untuk merawat jangkitan HIV.

Apa itu atazanavir?

Dadah atazanavir tersedia secara komersial di Jerman dengan nama Reyataz®. Ia diambil secara lisan dan digunakan untuk merawat jangkitan HIV. Ejen tersebut tergolong dalam kumpulan perencat protease HIV.

Pentadbiran Makanan dan Dadah AS (FDA) meluluskan produk tersebut pada bulan Jun 2003. EU bergabung pada bulan Mac 2004. Syarikat farmaseutikal Amerika Bristol-Myers Squibb bertindak sebagai pemegang lesen.

Kesan farmakologi

Atazanavir mempunyai sifat antivirus. Kesan bahan tersebut berdasarkan penghambatan protease HIV. Ini sangat penting dalam pematangan virus HIV. Atazanavir mengikat protease virus HIV. Dengan menghambat enzim virus, kemungkinan mencegah virus membiak. Sekiranya proses pembiakan terganggu, viral load di dalam badan akan dikurangkan.

Sebilangan besar atazanavir mengikat protein dalam darah. Bahan aktif dipecah secara hepatik melalui sistem sitokrom. Mengambil perencat protease HIV yang lain menyebabkan atazanavir terurai lebih perlahan di hati. Dengan cara ini ubat boleh memberi kesan yang lebih lama. Separuh hayat bahan adalah sekitar tujuh hingga dua belas jam.

Adalah mungkin untuk menggabungkan atazanavir dengan NRTI (penghambat transkripase terbalik nukleosida). Ini adalah perencat transkripase.

Kekuatan atazanavir telah diperiksa dalam beberapa kajian. Kesan yang setanding dengan inhibitor protease HIV yang lain dijumpai.

Aplikasi & penggunaan perubatan

Atazanavir digunakan dalam terapi antiretroviral kombinasi untuk merawat jangkitan HIV (AIDS). Produk ini diluluskan untuk pesakit dewasa.

Berbeza dengan persiapan lain, cukup mengambil atazanavir hanya sekali sehari. Fakta ini disebabkan oleh jangka hayat ubat yang panjang. Ia diberikan dalam bentuk tablet yang diambil pesakit setelah makan. Dos agen adalah 1 x 300 miligram atau 1 x 100 mg setiap tablet.

Apabila diambil, terdapat juga kombinasi atazanavir dan penggalak farmakokinetik seperti cobicistat atau ritonavir. Ubat ini tergolong dalam kumpulan perencat CYP. Mereka berfungsi dengan mengurangkan pemecahan metabolik atazanavir. Di Amerika Syarikat adalah mungkin untuk memberi pesakit tertentu dos 1 x 400 mg. Ritonavir tidak digunakan.

Atazanavir boleh diterima dengan baik. Walau bagaimanapun, ejen tersebut tidak boleh digunakan sekiranya kekurangan hati atau hipersensitiviti terhadap bahan aktif.

Risiko & kesan sampingan

Walaupun bertolak ansur positif, pelbagai kesan sampingan yang tidak diingini mungkin berlaku semasa mengambil atazanavir. Jaundis (penyakit kuning), mual, muntah, sakit perut, cirit-birit, sakit kepala, pening atau sakit otot boleh berlaku pada pesakit. Dalam beberapa kes, demam, masalah tidur, ruam pada kulit, kemurungan, dan gejala neurologi periferal juga mungkin terjadi.

Jarang berlaku peningkatan kadar kolesterol atau gangguan metabolisme lemak seperti lipodistrofi atau hiperlipidemia setelah mengambil ubat. Kadang-kadang, peningkatan bilirubin darah yang menyebabkan penyakit kuning mungkin memerlukan rawatan dengan atazanavir untuk dihentikan. Pada prinsipnya, bagaimanapun, terdapat kesan sampingan yang lebih mengganggu dengan agen ini daripada penggunaan bahan yang setanding.

Masalah kesihatan yang lain ialah interaksi dengan ubat-ubatan lain. Walau bagaimanapun, ini juga mungkin dilakukan dengan perencat protease yang lain. Oleh itu, semasa mengambil atazanavir atau perencat protease lain, persediaan seperti pimozide neuroleptik, midazolam atau ergotoxins tidak boleh diambil. Sebabnya adalah interaksi yang berjaya dengan sistem sitokrom P 450, yang mengubah tahap plasma dalam badan.

Penggunaan serentak atazanavir dan didanosine, efavirenz, clarithromycin, atau stavudine dapat menyebabkan perubahan pada tahap plasma darah.

Oleh kerana ubat ini juga memecah enzim UGT 1A1 (uridine glucorosyl transferase) dan dengan demikian menghalang pemecahan bilirubin tidak langsung, tidak masuk akal untuk memberikannya bersama dengan ubat-ubatan yang dipecah oleh UGT. Ini termasuk inhibitor integrase raltegravir dan protease inhibitor indinavir.