Benserazida

Benserazida adalah bahan aktif yang tidak boleh didapati sebagai sediaan tunggal, tetapi selalu diberikan bersama dengan levodopa. Kedua-dua bahan aktif diresepkan secara eksklusif untuk rawatan Sindrom Parkinson dan Restless Legs. Benserazide menyokong levodopa prodrug dengan berkesan kerana ia berfungsi secara langsung di pinggiran.

Apa itu benserazide

Benserazide (formula kimia: C10H15N3O5) berlaku sebagai benserazide hidroklorida hanya bersama dengan levodopa. Ia adalah serbuk putih hingga kekuningan, kristal, tidak larut dalam air. Ia tergolong dalam kumpulan perencat benserazide decarboxylase. Seperti namanya, ini menyekat tindakan dopamin decarboxylase, enzim yang memecah neurotransmitter dopamin dalam darah dan usus.

Benserazide tidak dapat melintasi penghalang darah-otak dan hanya mempunyai kesan periferal (iaitu di luar sistem saraf pusat). Ia mencegah L-dopa dipecah di pinggir dan dengan itu memastikan bahawa prekursor dopamin dapat melintasi penghalang darah-otak dan menghasilkan dopamin yang sangat diperlukan di otak.

Dalam tablet yang akan diambil secara lisan untuk melawan penyakit Parkinson dan Sindrom Kaki Gelisah, kedua-dua bahan aktif ditunjukkan dalam nisbah 4: 1 (L-dopa: benserazide). Mereka dijual dengan nama dagang Madopar®, Levopar® dan Levodopa comp.® dan mengandungi dos 100 mg / 25 mg, 200 mg / 50 mg dan 50 mg / 12.5 mg.

Kesan farmakologi

Benserazide, bersama dengan levodopa, membantu melegakan gejala khas penyakit Parkinson - gegaran (gegaran), otot kaku (kekakuan) dan pergerakan terganggu (akinesia), untuk memberi orang itu lebih banyak kebebasan bergerak dan memperlambat perkembangan penyakit.

Oleh kerana dopamin neurotransmitter, yang berkesan mengurangkan gejala ini, tidak dapat melewati penghalang darah-otak itu sendiri, ia diberikan dalam bentuk pendahulunya (L-Dopa). Bahan aktif ini, pada gilirannya, sebagian besar dipecah di dalam tubuh oleh enzim, dopamin decarboxylase, sebelum ia sampai ke tempat yang diperlukan untuk menghasilkan lebih banyak dopamin (otak). Oleh kerana pesakit harus diberi dos L-Dopa yang terlalu tinggi agar bahan aktif sampai ke otak sama sekali, ubat ini diberikan bersama dengan benserazide.

Benserazide hidroklorida menghalang aktiviti enzim pengurai L-dopa dengan sangat berkesan, kerana dapat mengikat enzim kerana kesamaan molekulnya dengan levodopa dan menyahaktifkan pusat aktif secara pemangkin. L-Dopa mampu melintasi penghalang darah-otak tanpa halangan dan dalam dos penuh.

Kesan farmakologi lain dari benserazide adalah bahawa ia menghalang pembebasan prolaktin pada wanita yang menyusu. Hormon ini bertanggungjawab untuk penghasilan susu ibu.

Aplikasi & penggunaan perubatan

Persediaan kombinasi levodopa + benserazide ditunjukkan untuk terapi jangka panjang pada pesakit dengan penyakit Parkinson dan sindrom kaki gelisah. Ia juga digunakan pada orang yang menunjukkan gejala yang serupa dengan Parkinson, walaupun ini tidak boleh menjadi kesan sampingan ubat yang diberikan.

Pesakit Parkinson kembali bergerak sekurang-kurangnya sebahagiannya melalui bahan aktif. Di samping itu, perkembangan penyakit yang cepat dihambat. Sindrom kaki gelisah, yang nampaknya juga disebabkan oleh kekurangan dopamin di otak, mengurangkan gejala yang berlaku di tempat tidur pada waktu malam (dorongan tidak terkawal untuk bergerak, sakit tiba-tiba dan otot berkedut). Pesakit mendapat rehat pada waktu malam.

Di samping itu, kombinasi bahan aktif levodopa + benserazide digunakan untuk mendiagnosis "sindrom kaki gelisah": Sekiranya gejala dapat diatasi, orang yang terkena sebenarnya menderita penyakit ini. Untuk tujuan ini, doktor biasanya menguruskan penyediaan dalam bentuk tablet 100 mg / 25 mg. Ejen gabungan juga boleh digabungkan dengan ubat-ubatan lain yang disahkan untuk melawan penyakit Parkinson.

Anda boleh mendapatkan ubat anda di sini

Risiko & kesan sampingan

Semasa mengambil levodopa + benserazide sebagai petunjuk penyakit Parkinson, kesan sampingan berikut sangat biasa: Kehilangan kawalan pergerakan ke atas mulut, lidah dan kepala, pergerakan badan yang terganggu, perubahan warna air kencing, mual dan muntah. Ketakutan, kemurungan, kegelisahan, kekeliruan, mengantuk, insomnia, kehilangan selera makan, berpeluh, gegaran, keletihan, gangguan pencernaan, mulut kering dan sakit perut sering diperhatikan.

Pesakit Sindrom Kaki Gelisah Pesakit yang telah diberi ubat kemungkinan besar mengalami insomnia, kemurungan, cirit-birit, mual dan muntah. Perubahan rasa, halusinasi, kegelisahan dan aritmia jantung adalah perkara biasa.

Levodopa + benserazide tidak boleh digunakan jika pesakit hipersensitif terhadap bahan aktif, pheochromocytoma (tumor kelenjar adrenal), hipertiroidisme teruk, psikosis, berdebar-debar, glaukoma sudut sempit, atau penyakit hati, jantung, ginjal, metabolik dan sumsum tulang yang teruk atau berumur di bawah 25 tahun.

Ia juga tidak boleh diberikan semasa kehamilan. Kerosakan embrio dijumpai dalam eksperimen haiwan. Belum ada data perubatan untuk manusia. Wanita yang menyusu mesti berhenti menyusu sekiranya mereka perlu mengambil produk tersebut.

Ia hanya diberikan kepada orang yang menderita ulser gastrointestinal, serangan jantung, penyakit jantung koronari, aritmia, glaukoma sudut lebar, pelembutan tulang, dan diabetes jika ada petunjuk perubatan yang mendesak. Anda akan diperiksa secara berkala oleh doktor semasa rawatan.

Sekiranya gabungan bahan aktif melawan penyakit Parkinson dan Sindrom Kaki Gelisah diberikan bersama ubat penahan sakit (opiat), neuroleptik, sediaan zat besi, ubat pengikat asid (antasid), fenitoin, papaverine, ubat antihipertensi dan peredaran darah, keberkesanannya berkurang.

Kesan levodopa + benserazide meningkat jika ubat diambil dengan perencat MAO-B terpilih. Sebagai contoh, mungkin perlu menyesuaikan dos Amantadine atau Selegelin. Inhibitor MAO-A harus dihentikan 14 hari sebelum mengambil levodopa + benserazide, kerana jika tidak, pesakit mungkin mengalami peningkatan tekanan darah yang kritikal.Metoclopramide ubat perut memastikan penyerapan bahan aktif yang lebih cepat dan lebih banyak kesan sampingan.