Ciclosporin

Ciclosporin adalah bahan aktif dari kumpulan ubat imunosupresif. Ia digunakan terutamanya untuk mencegah reaksi penolakan setelah pemindahan organ.

Apa itu ciclosporin?

Ciclosporin adalah bahan aktif dari kumpulan ubat imunosupresif. Ia digunakan terutamanya untuk mencegah reaksi penolakan setelah pemindahan organ.

Ciclosporin adalah nama domain awam dari bahan farmaseutikal aktif yang menekan sistem imun. Ubat ini dibuat dari spesies cendawan Norway Cylindrocarpon lucidum dan Tolypocladium inflatum. Secara kimia, siklosporin adalah protein siklik dengan sebelas ester asid amino yang berbeza.

Cyclosporine pertama kali digunakan dalam perubatan transplantasi pada tahun 1978. Penggunaan pertama ini adalah revolusi dalam bidang perubatan ini, kerana ciclosporin meningkatkan masa bertahan penerima organ secara signifikan. Hartmann Stähelin dan Jean-François Borel menemui ubat tersebut.

Kesan farmakologi

Ciclosporin adalah protein siklik yang dipanggil. Ia mengikat siklofilin A. Ini adalah imunofilin. Immunophilins adalah protein yang terdapat di dalam sel badan. Makna sebenar mereka untuk organisma masih belum diketahui. Dalam kes ciclosporin, mereka berfungsi sebagai reseptor intraselular. Pengikatan terhadap prolil-cis-trans-isomerase ini menghasilkan kompleks yang seterusnya mengikat pada calcineurin. Calcineurin adalah fosfatase yang bergantung kepada kalsium dan tenangodulin.

Kompleks siklofilin A dan ciclosporin menghalang pengaktifan faktor nuklear aktatinatin T-Cell (NFAT) dalam calcineurin. Ia adalah protein yang mengawal gen. NFAT yang diaktifkan biasanya mencapai nukleus sel dan mendorong pengeluaran sitokin, interleukin dan interferon di sana.

Tanpa menghambat siklosporin, banyak bahan perangsang imun dilepaskan. Ciclosporin untuk sementara mematikan mekanisme ini dan dengan demikian menghalang pembebasan perangsang imun dan percambahan sel darah putih. Dengan cara ini, siklosporin mempunyai kesan imunosupresif.

Aplikasi & penggunaan perubatan

Ciclosporin digunakan untuk menekan sistem imun. Imunosupresi seperti itu diperlukan selepas pemindahan, misalnya. Selepas pemindahan, badan mungkin mengenali organ yang dipindahkan sebagai asing dan menyerangnya. Sistem kekebalan tubuh bertindak balas terhadap pemindahan seperti patogen. Reaksi penolakan seperti itu boleh berlaku beberapa hari, bulan atau bahkan bertahun-tahun selepas operasi. Imunosupresan seperti ciclosporin digunakan untuk mencegah tindak balas ini.

Ciclosporin juga digunakan dalam penyakit autoimun. Dalam reaksi autoimun, sistem kekebalan tubuh melawan tisu atau organ sendiri, dengan alasan yang masih belum diketahui. Kolitis ulseratif dan penyakit Crohn adalah antara penyakit autoimun yang dirawat dengan ciclosporin. Penyakit radang usus dikaitkan dengan gejala seperti kekejangan perut, cirit-birit dan gangguan pencernaan yang teruk.

Glomerulonefritis juga dirawat dengan siklosporin. Glomerulonefritis adalah penyakit pada sel ginjal yang biasanya berlaku satu hingga dua minggu setelah saluran pernafasan atas atau jangkitan telinga.

Bidang aplikasi siklosporin yang lain adalah penyakit kulit yang teruk atau tahan terapi seperti psoriasis atau dermatitis atopik (neurodermatitis) dan keradangan kronik konjunktiva atau kornea.

Dalam kombinasi dengan ubat metilprednisolon, hasil yang baik dicapai dengan siklosporin dalam rawatan alopecia areata. Alopecia areata juga dikenali sebagai keguguran rambut bulat. Ia adalah penyakit keradangan yang paling biasa dengan keguguran rambut.

Ciclosporin juga digunakan dalam terapi barah. Bersama dengan ubat verapamil, ia menghalang agen kemoterapi daripada dibawa keluar dari sel sasaran oleh protein ketahanan pelbagai ubat 1. Pengangkut MDR1 sering bertanggungjawab terhadap penentangan terhadap ubat kemoterapi.

Anda boleh mendapatkan ubat anda di sini

➔ Ubat untuk aritmia jantung

Risiko & kesan sampingan

Walaupun dalam dos kecil, penggunaan siklosporin secara berkala boleh merosakkan buah pinggang. Kerosakan pada hati dan saluran gastrousus juga mungkin berlaku. Selain itu, ia boleh menyebabkan pertumbuhan gusi dan penahan air. Tekanan darah tinggi atau hirsutisme juga merupakan kemungkinan kesan sampingan. Hirsutism adalah corak taburan rambut lelaki pada wanita. Wanita yang terjejas mempunyai rambut yang kuat di kawasan rahang di dekat telinga mereka, di bibir atas, di dagu, di dada dan di perut. Sistem kekebalan tubuh sangat lemah pada pesakit yang kerap mengambil siklosporin dalam dos yang tinggi. Pesakit transplantasi biasanya dipengaruhi oleh kekurangan imuniti ini. Di satu pihak, kekurangan imuniti diinginkan untuk mencegah penolakan transplantasi, di sisi lain ia meningkatkan kemungkinan barah dengan faktor tiga hingga lima. Di samping itu, terdapat peningkatan risiko jangkitan. Jangkitan yang sebenarnya tidak berbahaya juga boleh berlaku teruk. Di samping itu, terdapat peningkatan tahap lipid darah. Sebilangan pesakit juga mengalami fibroadenoma semasa mengambilnya. Fibroadenoma adalah neoplasma jinak tumor di kawasan kelenjar susu. Cahaya matahari yang kuat harus dielakkan semasa mengambil ciclosporin. Sinaran UV dan terapi cahaya juga dikontraindikasikan.