Elvitegravir

Pada Elvitegravir adalah ubat yang merupakan salah satu bahan aktif dalam integrase inhibitor. Dalam perubatan manusia, elvitegravir terutama digunakan sebagai ubat untuk merawat jangkitan dengan virus HIV-1. Doktor selalu menggunakan bahan aktif bersama dengan ubat lain yang dicirikan oleh kesan antiretroviral. Doktor sering menggabungkan elvitegravir dengan bahan cobicistat, yang disebut sebagai penggalak.

Apa itu Elvitegravir?

Elvitegravir mempunyai tahap penghambatan integrase (enzim retroviral) yang tinggi, yang menjadikannya sesuai untuk merawat jangkitan dengan virus HIV-1. Syarikat farmaseutikal Gilead Sciences mengembangkan ubat elvitegravir, yang telah disetujui sebagai ubat oleh Pentadbiran Makanan dan Dadah pada tahun 2012. Elvitegravir digunakan terutamanya untuk terapi ubat pada pesakit dewasa.

Elvitegravir adalah turunan dihydroquinoline dan muncul sebagai serbuk dengan warna putih hingga kekuningan pada suhu bilik. Elvitegravir juga dicirikan oleh kelarutannya yang rendah dalam air.

Bahan aktif sangat sesuai untuk orang yang terapi ubat HIV baru bermula. Oleh itu, dalam banyak kes, elvitegravir adalah ubat awal.Kadang-kadang pengeluar farmasi menggabungkan elvitegravir dengan bahan aktif tenofovir. Gabungan dua ubat ini meningkatkan keberkesanannya, sementara kekurangannya dikurangkan sebahagiannya.

Orang yang dijangkiti HIV sering diberi Elvitegravir sebagai ubat tunggal dengan nama dagang Vitekta®. Di samping itu, doktor sering menggabungkan bahan aktif dengan ritonavir. Ritonavir adalah bahan farmakologi yang digunakan dalam pelbagai jenis ubat HIV. Ritonavir biasanya bertindak sebagai penggalak yang meningkatkan keberkesanan ubat sebenarnya.

Kesan farmakologi pada badan dan organ

Elvitegravir berfungsi terutamanya dengan menghalang integrase. Ini bermakna elvitegravir sangat sesuai sebagai ubat HIV. Ini kerana elvitegravir menghalang enzim integrase virus, terutama virus HIV-1. Elvitegravir agak kurang berkesan terhadap virus HIV-2. Virus memerlukan enzim ini untuk memindahkan maklumat genetik mereka ke dalam DNA inang.

Dengan cara ini, elvitegravir sangat antivirus. Elvitegravir biasanya digunakan bersama dengan perencat CYP, yang memperlambat metabolisme elvitegravir dan dengan itu meningkatkan keberkesanannya dalam tubuh. Elvitegravir terutamanya dipecah oleh CYP3A. Oleh itu, penggunaan serentak dengan pemicu enzim tidak boleh digunakan. Ini termasuk, misalnya, fenitoin atau wort St. John.

Elvitegravir tidak banyak mempengaruhi bagaimana buah pinggang berfungsi. Pesakit mengambil elvitegravir dalam bentuk tablet. Sekiranya diambil bersamaan dengan ritonavir dan makanan, bahan aktif mencapai kepekatan tertinggi dalam plasma darah setelah kira-kira empat jam. Kajian menunjukkan bahawa makanan tinggi lemak meningkatkan bioavailabiliti elvitegravir. Dalam aliran darah, sebahagian besar Elvitegravir mengikat protein plasma. Organisme ini mengeluarkan hampir 95 peratus bahan aktif dalam tinja. Selebihnya keluar dari badan dengan air kencing. Waktu paruh plasma elvitegravir dalam kombinasi dengan ritonavir adalah antara 9 dan 13 jam.

Aplikasi & penggunaan perubatan untuk rawatan & pencegahan

Elvitegravir adalah ubat HIV-1 yang biasanya digunakan sebagai kombinasi tetap dengan penggalak farmakologi. Pesakit mengambil elvitegravir secara lisan sebagai tablet bersalut filem. Cukup dengan mengambil satu tablet ramuan aktif elvitegravir sehari. Elvitegravir disyorkan untuk diminum bersama makanan agar lebih berkesan.

Wajib menggunakan bahan aktif Elvitegravir bersama dengan penggalak yang menghalang protease. Atas sebab ini, Elvitegravir biasanya tersedia dalam kombinasi tetap dengan penggalak yang sesuai. Dos bergantung terutamanya pada protease inhibitor yang diberikan pada masa yang sama. Walau bagaimanapun, doktor masih menggunakan ubat Elvitegravir sebagai persediaan.

Risiko & kesan sampingan

Elvitegravir kadang-kadang boleh mempunyai kesan sampingan yang tidak diingini yang serupa dengan banyak ubat HIV lain. Tanda-tanda gejala saluran pencernaan yang paling biasa seperti loya, muntah dan cirit-birit disebabkan oleh pemberian elvitegravir. Di samping itu, beberapa pesakit melaporkan sakit kepala dan keletihan. Di samping itu, beberapa orang mengalami ruam pada kulit mereka.

Pengilang farmasi secara amnya menggambarkan Elvitegravir sebagai ubat yang boleh diterima dengan baik. Terapi dengan bahan aktif secara asasnya dikecualikan jika pesakit mengalami intoleransi terhadap bahan aktif. Walaupun terdapat penentangan terhadap elvitegravir, pengambilannya tidak masuk akal dari segi perubatan. Bagi wanita hamil dan menyusui, kadang-kadang terdapat syarat khas untuk terapi dengan elvitegravir.

Sebelum mengambil elvitegravir, interaksi tertentu dengan bahan farmasi lain harus dipertimbangkan. Elvitegravir dimetabolisme terutamanya di hati oleh enzim CYP3A. Atas sebab ini, penggunaan elvitegravir dan phenytoin, rifampicin dan carbamazepine secara serentak mesti dielakkan kerana perlu segera. Kombinasi dengan wort St. John juga harus dielakkan. Elvitegravir dicirikan oleh daya tahan silang terhadap bahan aktif raltegravir.

Elvitegravir secara umum dianggap sebagai persediaan cadangan untuk terapi ubat jangkitan dengan virus HIV-1. Pengalaman klinikal setakat ini agak terhad. Kelebihan elvitegravir, bagaimanapun, adalah bahawa satu pengambilan sehari mencukupi untuk terapi.