Etoricoxib

Etoricoxib Sebagai perencat COX-2, ia tergolong dalam kumpulan ubat anti-radang bukan steroid (NSAID). Bahan aktif, yang digunakan terutamanya sebagai anti-radang dan penghilang rasa sakit, dikatakan lebih lembut pada perut dan usus daripada ubat anti-radang bukan steroid tradisional.

Apa itu etoricoxib?

Etoricoxib (Formula molekul: C18H15ClN2O2S) adalah ubat dari kumpulan bahan aktif coxibs atau COX-2 inhibitor, yang, melalui penghambatan enzim siklooksigenase 2 (COX-2) yang disasarkan, mempunyai kesan menghilangkan rasa sakit dan anti-radang.

Penghambat COX-2 tergolong dalam ubat anti-radang bukan steroid NSAID (ubat anti-radang bukan steroid). Bahan aktif adalah turunan dipyridyl yang mempunyai phenylsulfonamide yang berinteraksi dengan poket pengikat COX-2.

Bahan ini terutama digunakan dalam konteks terapi simptom pembengkakan dan kesakitan yang berlaku dengan degeneratif (kerana memakai) dan / atau penyakit sendi radang-rematik. Etoricoxib biasanya diberikan dalam bentuk tablet.

Kesan farmakologi

Bahan aktif Etoricoxib digunakan terutamanya kerana ciri-ciri anti-radang dan analgesiknya. Kesan ini agak cepat (rata-rata selepas 25 minit) melalui selektif, iaitu Inhibisi cyclooxygenase 2, yang hanya mempengaruhi satu subform.

Cyclooxygenase 2 adalah enzim penting dalam biosintesis prostaglandin, yang mencetuskan demam serta proses keradangan dan gejala kesakitan pada organisma. Etoricoxib juga menghalang tromboksana, yang terlibat dalam sintesis prostaglandin, dan prostacyclins (sub-bentuk prostaglandin yang mempromosikan keradangan). Oleh kerana etoricoxib tidak menghalang COX-1 (cyclooxygenase 1) atau sintesis prostaglandin di dalam perut atau merosakkan fungsi platelet darah, kesan penghambatannya, seperti semua coxibs, sangat disasarkan dan selektif.

Diandaikan bahawa kerana kurangnya penghambatan enzim saudari COX-1, yang mengambil bahagian dalam biosintesis prostaglandin di dalam perut yang melindungi selaput lendir, terapi etorikoksib menyebabkan penurunan saluran gastrointestinal (saluran gastrousus) dan kurang Manifestasi ulser dan pendarahan daripada ubat anti-radang nonsteroid konvensional menyebabkan. Walau bagaimanapun, dengan menghambat COX-2, etoricoxib dapat menyembunyikan demam dan tanda-tanda lain penyakit radang atau berjangkit.

Aplikasi & penggunaan perubatan

Etoricoxib digunakan terutamanya untuk terapi gejala kesakitan dan keradangan yang berlaku dalam konteks penyakit sendi reumatik radang seperti osteoartritis, serangan gout aktif (radang sendi akut) dan artritis reumatoid.

Selain itu, terapi dengan etoricoxib mungkin ditunjukkan untuk kesakitan pergerakan kronik, kekejangan haid primer, sakit gigi pasca operasi atau spondylitis ankylosing (ankylosing spondylitis). Kerana jangka hayat etoricoxib yang panjang (sekitar 22 jam), satu permohonan sehari biasanya mencukupi, yang biasanya diberikan secara oral dalam bentuk tablet (30, 60, 90 atau 120 mg).

Oleh kerana risiko kejadian kardiovaskular seperti infark miokard meningkat dengan peningkatan tempoh rawatan dan / atau dos, nisbah risiko-manfaat harus dipertimbangkan dengan berhati-hati ketika merawat dengan etoricoxib dan, jika perlu, terapi sesingkat mungkin dan dos serendah mungkin harus dipilih. Di samping itu, pemeriksaan berkala mengenai keberhasilan terapi dan kemungkinan kesan sampingan ditunjukkan, terutama bagi mereka yang terkena osteoartritis dan dalam kes nilai fungsi hati yang berubah secara patologi.

Sekiranya terdapat gejala disfungsi hati dan / atau peningkatan nilai hati yang berterusan, terapi etoricoxib harus dihentikan.Bahan aktif juga harus dihentikan sekiranya terdapat tanda-tanda pertama membran mukus, ruam kulit dan / atau reaksi hipersensitiviti lain.

Anda boleh mendapatkan ubat anda di sini

Risiko & kesan sampingan

Pengambilan Etoricoxib dikaitkan dengan sejumlah kesan dan interaksi sampingan yang tidak diingini. Sebagai contoh, penggunaan bahan aktif jangka panjang dan tinggi dapat meningkatkan risiko kejadian kardiovaskular.

Pening dan sakit kepala, edema, tekanan darah tinggi, berdebar-debar, aduan pencernaan dan gastrousus, keletihan, pendarahan kulit, loya, peningkatan enzim hati dan penyakit seperti selesema digambarkan sebagai kesan sampingan yang tidak diingini. Terapi dengan etorikoksib juga sangat penting sekiranya berlaku kehamilan, hipersensitiviti terhadap bahan aktif, ulser usus dan / atau perut yang aktif, penyakit radang usus, pendarahan gastrointestinal, disfungsi hati yang jelas, buah pinggang atau kegagalan jantung sederhana hingga teruk dan dikontraindikasikan dalam penyakit arteri koronari.

Di samping itu, terapi etoricoxib dalam kombinasi dengan warfarin boleh menyebabkan masa pembekuan darah yang berpanjangan, sementara rawatan selari dengan asid asetilsalisilat dapat menyebabkan ulser gastrik dan komplikasi lain. Penggunaan etoricoxib secara bersamaan dengan tacrolimus dan ciclosporin boleh menyebabkan peningkatan kesan toksik kedua imunosupresan pada buah pinggang.

Terapi dengan pengambilan serentak ketoconazole (antimikotik), rifampisin (antibiotik) dan salbutamol dan minoxidil (antihipertensi) yang diberikan secara oral juga harus dipertimbangkan dengan teliti berkenaan dengan nisbah risiko-manfaat. Interaksi etorikoksib selanjutnya diperhatikan dalam konteks rawatan serentak dengan perencat ACE, diuretik, litium, sartan, estrogen, metotreksat, digoxin dan prednison.