Glikosida jantung

Glikosida jantung adalah bahan perubatan yang memberi kesan positif pada daya denyut jantung dan pada masa yang sama menurunkan kadar denyutan jantung. Mereka digunakan untuk merawat penyakit jantung.

Apa itu glikosida jantung?

Glikosida jantung adalah bahan aktif yang kesannya berkaitan dengan jantung. Dari sudut pandang kimia, bahan aktif dicirikan oleh tiga deoxysugar, yang jarang berlaku di alam. Deoxysugar ini melekat pada turunan steroid dalam ikatan glikosidik. Ikatan glikosida juga terdapat sebahagian daripada turunan gonan.

Glikosida jantung juga sering disebut Digitaloid atau dipermudahkan sebagai digitalis ditetapkan. Nama ini berdasarkan foxglove (digitalis), yang mengandungi glikosida jantung dalam dos yang sangat tinggi.

Hanya digitoxin dan digoxin yang digunakan secara klinikal hari ini. Digitoxin adalah glikosida steroid dari kelas glikosida jantung. Ia diperoleh dari foxglove merah (Digitalis purpurea). Digoxin juga merupakan glikosida digitalis dari foxglove. Digoxin dan digitoxin tergolong dalam glikosida endogen. Itu bermaksud bahawa mereka bertindak sebagai hormon. Pada manusia, digoxin dihasilkan dalam jumlah kecil di kelenjar adrenal.

Glikosida jantung digunakan terutamanya dalam rawatan kegagalan jantung akut dan kronik. Mereka juga digunakan dalam rawatan fibrilasi atrium dan flutter atrium.

Glikosida jantung biasanya diberikan dalam bentuk tablet. Hanya strophanthin yang diberikan secara intravena kerana kadar penyerapannya yang lemah. Bahan ini diekskresikan melalui hati dan hempedu.

Kesan farmakologi

Glikosida jantung menunjukkan kesan inotropik positif. Istilah inotropi digunakan untuk menggambarkan pengaruh pada kontraktiliti tisu otot jantung. Sekiranya inotropi positif, daya penguncupan jantung meningkat. Peningkatan ini berdasarkan peningkatan bekalan ion kalsium dalam sel otot jantung. Untuk melakukan ini, glikosida jantung mengikat pada sub-unit α-natrium-kalium-ATPase dan dengan itu menghalang pengangkutan aktif ion kalium ke dalam sel. Pada masa yang sama, aliran ion natrium dari sel terhalang. Kepekatan natrium di dalam sel meningkat. Akibatnya, retikulum sarkoplasma, bentuk khas retikulum endoplasma dalam sel otot, menyerap lebih banyak ion kalsium. Ion kalsium ini tersedia untuk otot jantung berkontrak, sehingga daya penguncupan meningkat.

Pada masa yang sama, glikosida jantung juga mempunyai kesan dromotropik negatif. Mereka menurunkan kelajuan pengaliran saraf. Kesan ini dicapai dengan meningkatkan aliran keluar kalium awal dari sel otot. Jantung berkontrak lebih jarang kerana transmisi rangsangan yang perlahan. Ini membolehkan pengecutan yang lebih kuat dengan jumlah pelepasan yang lebih banyak.

Glikosida jantung juga menunjukkan kesan bathmotropik positif. Bathmotropy adalah pengaruh ambang rangsangan dan kegembiraan jantung.Bahan bathmotropik positif menurunkan ambang rangsangan sehingga jantung dapat menguncup dengan lebih mudah.

Aplikasi & penggunaan perubatan

Bahagian utama aplikasi glikosida jantung adalah kegagalan jantung akut dan kronik. Dengan kegagalan jantung, jantung tidak lagi dapat membekalkan tubuh dengan darah yang mencukupi. Kegagalan jantung akut berkembang dalam beberapa jam hingga beberapa hari. Sebabnya, misalnya, aritmia jantung, tamponade jantung, emboli paru, kekurangan injap jantung atau serangan jantung.

Kegagalan jantung kronik berkembang dalam beberapa bulan hingga bertahun-tahun. Sebabnya, misalnya, penyakit paru-paru kronik. Glikosida jantung juga diberikan untuk fibrilasi atrium atau flutter atrium. Fibrilasi atrium dan flutter atrium benar-benar bebas daripada gejala. Selalunya mereka yang terkena hanya melihat penurunan prestasi. Gejala seperti pening, sesak nafas, perasaan takut atau sakit dada juga mungkin berlaku.

Risiko & kesan sampingan

Penggunaan glikosida jantung dan terutamanya penggunaan digoxin adalah kontroversi. Kajian semasa menunjukkan bahawa pesakit dengan kegagalan jantung yang dirawat dengan digoxin mempunyai kematian 72 peratus lebih tinggi daripada pesakit yang dirawat dengan ubat lain.

Glikosida jantung juga mempunyai tetingkap terapi yang sangat kecil. Bahkan penyimpangan kecil dari dos yang optimum boleh menyebabkan kesan dan gejala keracunan yang tidak diingini. Kawasan terapi dan toksik bertindih dalam banyak kes. Pesakit sering mengadu kehilangan selera makan dan loya. Keracunan digital melalui overdosis menampakkan diri dalam muntah, cirit-birit dan aritmia jantung. Sakit kepala, kegelisahan dan juga kekeliruan psikotik boleh berlaku.

Penglihatan hijau-kuning adalah ciri keracunan digitalis. Selain itu, mereka yang terjejas melihat tanda bintang atau titik kebiruan. Fenomena ini disebut fenomena bunga jagung.

Secara tidak sengaja, mabuk ditangani dengan menghalang pengambilan bahan aktif selanjutnya. Lavage gastrik dijalankan untuk ini. Sebagai alternatif, arang aktif juga boleh diberikan. Di samping itu, peredaran antara usus dan hati terganggu oleh pemberian colestyramine. Secara simptomatik, terutamanya gangguan elektrolit seimbang dan aritmia jantung dirawat. Terdapat juga pilihan untuk memberi penawar digitalis. Di sini, bagaimanapun, terdapat risiko reaksi alergi, yang boleh merangkumi kejutan alergi.

Perlu diketahui bahawa kekuatan glikosida jantung dapat dipengaruhi oleh pelbagai ubat dan juga oleh kepekatan elektrolit dalam darah. Oleh itu, ia mesti selalu digunakan dalam dos individu. Di samping itu, ujian darah dekat diperlukan semasa mengambil glikosida jantung.

Digoxin glikosida jantung tidak boleh diberikan kepada pesakit dengan kekurangan buah pinggang. Digitoxin dikontraindikasikan dalam kekurangan buah pinggang dan hepatik gabungan.