Indinavir

Indinavir tergolong dalam protease inhibitor. Bahan perubatan digunakan untuk merawat jangkitan HIV.

Apa itu indinavir?

Indinavir adalah ubat antivirus yang tergolong dalam kumpulan inhibitor protease HIV dan digunakan untuk merawat jangkitan HIV. Inhibitor protease HIV digunakan sebagai sebahagian daripada "Terapi Antiretroviral Sangat Aktif" khas (HAART) bersama dengan ubat antiretroviral lain seperti NRTI (inhibitor transkripase terbalik nukleosidik) dan NNRTI (perencat transkripase terbalik bukan nukleosidik).

Indinavir dikembangkan oleh syarikat farmaseutikal Amerika Merck & Co dan MSD Sharp & Drohme (MSD). Kumpulan ini mengembangkan bentuk dos oral dari protease inhibitor, yang akhirnya disetujui pada tahun 1996 oleh FDA AS dan Agensi Ubat Eropah (EMA).

Pada tahun 1990-an, indinavir adalah salah satu ubat antivirus yang paling berkesan. Akan tetapi, seiring waktu, ubat ini semakin digantikan oleh penghambat protease HIV yang lebih berkesan.

Kesan farmakologi

Indinavir mengikat protease virus HIV. Ini penting untuk patogen membiak. Proses ini membawa kepada penghambatan enzim virus, yang seterusnya mencegah virus membiak. Akhirnya, terdapat penurunan beban virus.

Penggunaan indinavir lebih masuk akal pada pesakit AIDS tipe 1, kerana ubat ini mempunyai pertalian yang lebih besar untuk HIV-1 daripada HIV-2. Dalam aliran darah, kira-kira 60 peratus indinavir terikat dengan protein plasma. Bahan aktif dimetabolisme dan dipecah di hati.

Indinavir mempunyai kelemahan bahawa ubat itu harus diminum setiap lapan jam. Ini adalah satu-satunya cara untuk memastikan ketersediaan bio yang mencukupi. Adalah disyorkan agar indinavir diminum satu jam sebelum makan atau satu jam selepas makan. Sekiranya makanan kaya dengan protein dan lemak, ini akan mengakibatkan penurunan penyerapan yang ketara. Doktor pada umumnya menganggap pemberian perut kosong adalah wajar.

Aplikasi & penggunaan perubatan

Indinavir digunakan untuk merawat orang dewasa, remaja dan kanak-kanak dari usia empat tahun untuk rawatan jangkitan HIV. Inhibitor protease juga sesuai untuk pencegahan pasca pendedahan pada orang dewasa. Indinavir tidak digunakan sebagai ubat tunggal, yang disebabkan oleh perkembangan ketahanan terhadap virus HI. Sebaliknya, ubat itu digabungkan dengan ubat antivirus lain. Ini boleh menjadi zidovudine atau lamivudine, misalnya.

Dos indinavir yang disyorkan adalah 3 x 800 miligram sehari. Dengan dos yang lebih rendah terdapat risiko kehilangan keberkesanan yang besar. Walau bagaimanapun, protease inhibitor tidak boleh diambil dalam jumlah yang lebih besar. Kapsul diambil setiap lapan jam dengan segelas air atau susu skim. Sebagai alternatif, ia juga boleh disajikan dengan teh, kopi atau jus.

Untuk mengatasi batu ginjal, disarankan memberi sekurang-kurangnya enam gelas air dalam badan setiap hari. Sekiranya ubat itu diberikan bersama makanan, disyorkan makanan ringan seperti serpihan jagung atau roti bakar dengan jem. Ia juga penting untuk melindungi indinavir dari panas dan kelembapan.

Risiko & kesan sampingan

Penggunaan indinavir kadang-kadang boleh memberi kesan sampingan yang tidak diingini. Di sekitar enam peratus dari semua pesakit, terapi harus dihentikan kerana kesan sampingan yang teruk. Dalam kebanyakan kes, gangguan pencernaan seperti cirit-birit, sakit perut, dan mual berlaku. Perkembangan leher lembu, di mana terdapat pengagihan semula lemak yang tidak normal di kawasan leher, dianggap sebagai kesan sampingan yang tidak diingini.

Kesan sampingan lain yang mungkin berlaku ialah perubahan metabolisme seperti hiperglikemia, hiperkolesterolemia atau hipertrigliseridaemia, sakit kepala, keletihan, perasaan lemah, pendarahan dalam kes hemofilia, ruam kulit, peningkatan lipid, perubahan persepsi rasa, nefrotoksisitas, sindrom sicca, yang berkaitan dengan membran mukus mata kering, mulut dan kulit kering, kuku kaki yang tumbuh ke dalam, keradangan katil kuku, keguguran rambut dan disfungsi hati. Batu ginjal berkembang hingga 25 persen dari semua pesakit.

Indinavir tidak boleh diberikan pada masa yang sama dengan ubat lain seperti benzodiazepin, cisapride, rifampicin, terfenadine, atau astemizole kerana interaksi dengan sistem sitokrom. Ini boleh menyebabkan perubahan tahap plasma darah dan kesan sampingan yang teruk.