Lincosamides

Sebagai Lincosamides dipanggil kumpulan antibiotik. Ini termasuk bahan aktif lincomycin dan clindamycin. Clindamycin penting dalam perubatan manusia untuk rawatan jangkitan tulang, saluran pernafasan dan kulit.

Apa itu lincosamides?

Lincosamides adalah antibiotik. Oleh itu, mereka berfungsi melawan bakteria di dalam badan. Istilah kimia untuk lincosamides adalah namanya Acylaminopyranosides. Istilah ini dijelaskan oleh struktur kimia bahan tersebut. Secara kimia, lincosamides berasal dari pyranoses. Ini adalah monosakarida dengan struktur enam cincin.

Lincosamides yang ketara dari segi perubatan adalah antibiotik clindamycin dan lincomycin. Bahan aktif lincomycin diperoleh dengan pengasingan dari bakteria Streptomyces lincolnensis. Lincomycin A yang digunakan secara perubatan terdiri daripada propylproline dan methylthiolincosaminide. Propylproline adalah turunan dari prolin asid amino. Methylthiolincosaminide adalah turunan oktosa, gula C8. Hubungan antara kedua-dua bahan adalah ikatan amida.

Bahan aktif clindamycin dihasilkan secara separa sintetik dari lincomycin melalui pengklorinan. Clindamycin digunakan di Jerman dalam perubatan manusia dan veterinar. Lincomycin hanya diluluskan untuk digunakan dalam perubatan veterinar di Jerman. Ia juga digunakan dalam perubatan manusia di Amerika Syarikat dan Kanada.

Kesan farmakologi

Lincosamides mempunyai kesan bakteriostatik di dalam badan. Mereka menghalang pertumbuhan bakteria. Antibiotik dari kumpulan lincosamides juga dikenal sebagai penghambat sintesis protein. Mereka menghalang sintesis protein dalam bakteria dengan mengikat subunit 50-S dari ribosom bakteria. Ini bermaksud bahawa mereka tidak lagi dapat menghasilkan protein yang diperlukan untuk pertumbuhan selanjutnya.

Lincomycin berfungsi dengan baik terhadap patogen gram positif. Mereka merangkumi streptokokus dan staphylococci. Selepas pentadbiran, bahan tersebut memasuki fagosit tubuh sendiri, makrofag. Di sana ia terkumpul dan diangkut oleh sel ke tempat tindakan. Bahan aktif dipecah oleh hati. Bahan ini dikeluarkan lagi dengan air kencing dan najis.

Sebagai tambahan kepada kesan bakteriostatiknya, clindamycin juga boleh mempunyai kesan bakteria pada dos yang tinggi, iaitu dapat membunuh bakteria. Bahan aktif juga boleh digunakan untuk merawat jangkitan yang disebabkan oleh patogen aerobik gram positif seperti streptokokus dan staphylococci. Clindamycin juga berkesan terhadap anaerob gram negatif dan melawan klamidia. Toxoplasma gondii, agen penyebab toxoplasmosis, boleh dirawat dengan kombinasi clindamycin dan bahan aktif pyrimethamine.

Clindamycin mudah diserap ketika dimakan. 90% bahan aktif diserap dan dibawa ke tempat jangkitan dengan mengikat protein plasma. Sebagai tambahan kepada organ dalaman, cecair badan seperti cairan pleura dan sendi serta tisu seperti kulit dan sumsum tulang juga dicapai oleh bahan aktif.

Clindamycin dapat menyeberangi plasenta dan seterusnya menyebarkan ke janin pada wanita hamil. Bahan aktif juga masuk ke dalam susu ibu. Clindamycin juga dipecah oleh hati. Ia dikeluarkan dalam najis dan air kencing.

Aplikasi & penggunaan perubatan

Dalam perubatan veterinar di Jerman, lincomycin digunakan terutamanya untuk merawat penyakit berjangkit saluran pernafasan, kulit dan mata. Bahan aktif diberikan secara oral, intramuskular atau intravena.

Clindamycin digunakan dalam perubatan manusia untuk merawat pelbagai jangkitan. Bahan aktif boleh diberikan secara oral atau intravena. Salah satu bidang aplikasi adalah rawatan osteomielitis, radang tulang. Ia boleh berlaku sebagai sebahagian daripada sindrom kaki diabetes.

Osteomielitis kronik juga boleh dirawat dengan clindamycin. Terutama apabila jangkitan dipicu oleh patogen Staphylococcus aureus. Keradangan sendi yang disebabkan oleh bakteria, arthritis septik, adalah kemungkinan penggunaan ubat yang lain.

Dalam pergigian, bahan aktif digunakan untuk merawat jangkitan pada rongga mulut. Satu lagi bidang aplikasi clindamycin adalah keadaan kulit yang meradang seperti bisul atau abses. Bahan aktif juga digunakan untuk merawat jerawat. Eerysipelas (luka mawar), radang kulit yang meluas akibat jangkitan pada streptokokus, juga dapat diobati dengan klindamisin.

Bahan aktif digunakan untuk merawat jangkitan pernafasan atas dan bawah. Ini termasuk radang amandel, tekak dan sinus serta bronkitis, radang paru-paru dan abses paru-paru.

Dalam ginekologi, clindamycin digunakan untuk merawat keradangan pada lapisan rahim, tiub fallopio dan ovari serta jangkitan dengan klamidia.

Clindamycin dianggap sebagai antibiotik pengganti bagi pesakit dengan alergi terhadap penisilin.

Risiko & kesan sampingan

Lincosamides mempunyai prinsip tindakan yang sama dengan kumpulan antibiotik makrolida. Ini boleh menyebabkan ketahanan silang antara macrolides dan lincosamides. Lincomycin tidak boleh digunakan secara oral pada herbivora, kerana keradangan usus boleh membawa maut. Kesan sampingan ubat boleh merangkumi cirit-birit dan muntah.

Seperti banyak antibiotik lain, klindamisin boleh menyebabkan enterokolitis pseudomembran. Dalam keradangan usus ini, pengambilan antibiotik menyebabkan ketidakseimbangan bakteria usus. Bakteria Clostridium difficile dapat membiak dengan cepat.Ia mengeluarkan toksin yang menyebabkan penyakit usus.

Enterokolitis pseudomembran muncul sebagai cirit-birit yang teruk dengan kehilangan cecair. Ia adalah penyakit serius yang boleh membawa maut.

Clindamycin boleh menyebabkan reaksi alahan. Mual, muntah dan cirit-birit mungkin berlaku selepas pengambilan. Perubahan sementara dalam jumlah darah dan nilai hati diperhatikan. Keradangan sementara hati dengan penyakit kuning dan berlakunya keradangan sendi juga jarang dijelaskan.