Astemizole

Pada Astemizole ia adalah antihistamin yang disebut, yang digunakan untuk merawat alahan secara simptomatik. Walau bagaimanapun, ubat ini tidak lagi tersedia di pasaran Jerman.

Apa itu astemizole?

Astemizole adalah antagonis reseptor H1 dan antihistamin generasi kedua. Dengan menyekat reseptor histamin, astemizole menghilangkan atau sekurang-kurangnya melemahkan pembentukan histamin zat utusan.

Tidak seperti persediaan generasi pertama, astemizole tidak dapat melintasi penghalang darah-otak dan dengan itu tidak dapat memasuki sistem saraf pusat. Astemizole dan persiapan serupa muncul di pasaran dari tahun 1984 dan seterusnya. Di Jerman dan Austria, persediaan ini dijual dengan nama jenama Hisamanal.

Persiapan ini kini telah ditarik dari pasaran di kebanyakan negara. Sebabnya: Dalam kes yang jarang berlaku, mungkin terdapat interaksi yang kuat dengan sebilangan penghambat enzim. Walau bagaimanapun, ubat itu masih diteliti. Satu kemungkinan bidang aplikasi di masa depan adalah terapi tumor.

Kesan farmakologi

Astemizole digunakan untuk mengobati konjungtivitis alergi, rinitis alergi, demam hay, dan ruam jelatang dan diberikan secara oral.

Bahan aktif mengikat reseptor H1 di saluran darah, pada otot bronkus, di saluran gastrointestinal dan di rahim. Astemizole cepat diserap oleh badan di saluran gastrointestinal, sehingga mempunyai waktu paruh hanya 24 jam.

Kerana bahan aktif mengikat reseptor, astemizole disebut sebagai antagonis yang kompetitif. Oleh itu, bahan aktif memenuhi reseptor dan membentuk kompleks dengan mereka. Dengan memindahkan histamin zat utusan dari reseptor H1, astemizole mempunyai kesan anti-alergi. Ini mengelakkan gejala seperti gatal, bengkak dan kemerahan pada kulit.

Sebagai tambahan, penyediaannya mempunyai kesan antikolinergik kerana ia tersekat dengan reseptor muskarinik. Ini adalah reseptor tahan membran di mana asetilkolin, salah satu neurotransmitter terpenting dalam organisma manusia, dihasilkan. Ini memainkan peranan penting dalam penyebaran kegembiraan antara saraf dan otot. Bahan utusan ini dihubungkan dengan banyak proses kognitif, sebab itulah faktor penting berkaitan dengan penyakit seperti penyakit Alzheimer. Kerana penyakit ini juga menampakkan diri melalui kekurangan zat utusan itu.

Aplikasi & penggunaan perubatan

Penyediaan astemizole digunakan untuk melemahkan atau membatalkan sepenuhnya kesan histamin bahan utusan. Aplikasi yang paling penting adalah rawatan aduan alahan. Selain gatal-gatal dan kemerahan pada kulit, ini juga merangkumi radang badan dan konjungtiva mata.

Generasi pertama antihistamin H1 digantikan dengan sediaan seperti astemizole, kerana yang pertama dapat dengan mudah melintasi penghalang darah-otak, yang membolehkan bahan aktif menembusi sistem saraf pusat dengan cepat. Ini membolehkan kemungkinan kesan sampingan dikurangkan dengan banyak.

Persediaan generasi kedua seperti astemizole kini telah ditarik dari pasaran di Jerman dan banyak negara lain dan telah digantikan dengan persediaan yang lebih baru. Ini menyebabkan kesan sampingan yang lebih sedikit dan juga menawarkan kelebihan terapi.

Kerana jangka hayat yang cukup lama selama 24 jam, astemizole menawarkan kepada pesakit yang bertoleransi dengan persediaan bahawa satu dos harian mencukupi. Penyediaannya, yang terutama diserap oleh badan di saluran gastrointestinal, dikeluarkan dari najis.

Risiko & kesan sampingan

Sebagai tambahan kepada kesan sampingan kecil seperti mulut kering, keletihan dan gangguan pada saluran gastrointestinal, astemizole terutamanya mempunyai kesan sampingan kardiologi. Selain aritmia jantung, sediaan ini juga boleh menyebabkan serangan jantung atau fibrilasi ventrikel.

Walaupun kesan sampingan ini jarang berlaku, namun kesannya sangat teruk. Akibatnya, penggunaan astemizole telah dihentikan sepenuhnya di banyak negara dan sangat berkurang di negara lain.

Kesan sampingan yang mempengaruhi jantung telah terbukti sangat teruk pada pesakit yang mengalami kerosakan hati atau pemanjangan QT. Sebabnya ialah saluran kalium di dalam otot jantung tersumbat. Dalam kes yang melampau, penyumbatan ini boleh menyebabkan takikardia torsades de pointes, yang dapat dilihat oleh degupan jantung 150 denyutan seminit. Dalam kes yang melampau, ini boleh berubah menjadi fibrilasi ventrikel dan dengan demikian mewakili keadaan yang mengancam nyawa pesakit.